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文档简介
1、第三十一章 抗反应药一、最佳选择题1、下列药物中哪个药物除具有抗过敏作用外,还具有 A、盐酸苯海拉明B、盐酸赛庚啶C、马来酸氯苯那敏 D、盐酸西替利嗪 E、氯雷他定2、组胺 H1 受体拮抗剂的结构类型可分为及抗晕动症作用A、乙二胺类、丙胺类、三环类、哌啶类、噻吩类、哌嗪类 B、乙二胺类、呋喃类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类 C、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类D、苯胺类、咪唑类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类 E、丙胺类、三环类、哌啶类、噻吩类、哌嗪类、吡啶类 3、抗组胺药物苯海拉明化学结构属于哪一类A、氨基醚类 B、乙二胺类 C、哌嗪类 D、丙胺类 E、三环类4、下列叙述哪个与苯海
2、拉明不符 A、为 H1 受体拮抗剂B、属于乙二胺类抗组胺药C、纯品对光稳定,水解生成二苯甲醇,冷却生成白色蜡状固体,在水中溶解度减小 D、有醚键,对碱稳定,酸中水解生成二苯甲醇E、有叔胺结构,可与多种生物碱试剂反应5、下列药物中哪个兼有抗晕动症作用A、 B、 C、 D、 E、6、下列哪个与马来酸氯苯那敏不符 A、丙胺类抗过敏药B、化学名为N,N-二甲基-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐 C、S-(+)异构体活性比消旋体强 2 倍D、有嗜睡副作用E、R-(-)异构体活性比消旋体强 2 倍7、下列哪个药物属于丙胺类 H1 受体拮抗剂A、盐酸苯海拉明 B、盐酸赛庚啶C、马来酸氯苯那敏D、盐酸
3、西替利嗪 E、氯雷他定8、具有心性,但是其代谢产物也有药理活性但是不具有心性的药物是A、富马酸酮替芬 B、地氯雷他定 C、阿司咪唑D、诺阿司咪唑E、西替利嗪9、不属于 H1 受体拮抗剂的是A、辛伐他汀 B、氯苯那敏 C、阿司咪唑 D、氯雷他定 E、咪唑斯汀10、哪一个药物由于是两性化合物而不易通过血-脑屏障,因而不影响中枢神经系统,属于非体拮抗剂A、异丙嗪B、盐酸赛庚啶C、马来酸氯苯那敏 D、富马酸酮替芬 E、盐酸西替利嗪11、具有如下化学结构的药物是类 H1 受A、盐酸赛庚啶 B、西替利嗪 C、地氯雷他定D、富马酸酮替芬 E、非索非那定12、药用顺丁烯二酸盐的药物是 A、苯海拉明B、赛庚啶
4、C、氯苯那敏 D、西替利嗪 E、雷尼替丁13、氯雷他定的结构类型属于 A、氨基醚类B、丙胺类 C、三环类 D、哌嗪类 E、哌啶类二、配伍选择题1、A马来酸氯苯那敏 B盐酸苯海拉明 C盐酸西替利嗪 D盐酸赛庚啶E奥美拉唑A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、哌嗪类 H1 受体拮抗剂、氨基醚类 H1 受体拮抗剂、三环类 H1 受体拮抗剂、丙胺类 H1 受体拮抗剂2、A.盐酸苯海拉明 B.盐酸西替利嗪C.盐酸赛庚啶 D.富马酸酮替芬E.马来酸氯苯那敏A、 B、 C、 D、E、哌嗪类 H1 受体拮抗剂 、有结晶水和无结晶水两种形式
5、A、B、 C、 D、 E、3、A.盐酸苯海拉明 B.盐酸西替利嗪C.马来酸氯苯那敏 D.富马酸酮替芬E.盐酸赛庚啶A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、E、具有抗 5-HT 和抗胆碱作用的 H1 受体拮抗剂、具有抗晕动症的 H1 受体拮抗剂4、A.以盐酸盐供药用 B.以富马酸盐供药用 C.以马来酸盐供药用 D.以枸橼酸盐供药用E.以硫酸盐供药用A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、酮替芬、苯海拉明、氯苯那敏D、 E、5、A.咪唑斯汀B.马来酸氯苯那敏 C.诺阿司咪唑D.非索非那定E.盐酸苯海拉明A、 B、 C、 D、 E、A、 B、 C、 D、 E
6、、A、 B、 C、 D、 E、左旋体和右旋体具有等效抗组胺特性、由代谢产物而发现的药物是、含有手性C 原子,S 构型活性强于 R 构型的,但是药用消旋体的而是三、多项选择题1、H1 受体拮抗剂的结构类型包括以下哪几类A、哌嗪类 B、氨基醚类 C、三环类 D、丙胺类 E、哌啶类2、以下哪些性质符合盐酸赛庚啶 A、具有三环结构B、具有抗 5-HT 及抗胆碱的作用C、具有较强的 H1 受体拮抗作用D、具有较强的抗E、为白色至微黄色结晶作用3、药物A、是组胺 H1 受体拮抗剂B、具、抗晕、止吐作用C、是组胺 H2 受体拮抗剂D、主要用于溃疡病 E、是质子泵抑制剂4、与富马酸酮替芬的化学结构相符的是 A
7、、含有C=C双键B、有噻吩环 C、有酮碳基 D、有哌啶结构E、有甲氧基5、下列哪些药物的 A、氯苯那敏B、乙胺丁醇 C、萘普生D、维生素 B6 E、氢6、属于三环类H1 受体拮抗剂的是A、盐酸赛庚啶 B、西替利嗪 C、苯海拉明D、富马酸酮替芬 E、氯雷他定7、含有哌啶结构的 H1 受体拮抗剂有A、阿司咪唑 B、咪唑斯汀 C、非索非那定D、富马酸酮替芬 E、西替利嗪8、马来酸氯苯那敏符合哪些性质 A、结构中不含有手性中心B、属于丙胺类 H1 受体拮抗剂C、S(+)异构体的活性比 R(-)异构体的活性强 D、没有中枢抑制作用异构体作用强度不同E、具有升华性9、具有抗过敏作用的药物是 A、咪唑斯汀B
8、、盐酸西替利嗪 C、诺阿司咪唑 D、奥美拉唑E、雷尼替丁10、属于抗组胺类的药物有 A、奥美拉唑B、氯雷他定 C、苯海拉明 D、西替利嗪 E、西咪替丁11、下列药物中,哪些为非 A、苯海拉明B、咪唑斯汀 C、诺阿司咪唑D、盐酸西替利嗪E、盐酸赛庚啶性 H1 受体拮抗剂部分一、最佳选择题1、【正确【 在临】 A】 盐酸苯海拉明分子中叔氮原子具有生物碱的性质,因此,可与多种生物碱试剂反应。盐酸苯海拉明用于治疗过敏性疾病,由于兼有和镇吐作用,故常用于乘车、船引起的、晕车等症。本品与中枢兴奋药 8-氯茶碱成盐,得茶苯海拉明,为常用的抗晕动症药。2、3、【正确】 A【】 组胺H1 受体拮抗剂结构类型可分
9、为以下六类氨基醚类:甲氧拉明、苯海拉明、溴苯海拉明乙二胺类:盐酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亚那利定噻嗪类:盐酸西替利嗪丙胺类:马来酸氯苯那敏三环类:氯雷他定、酮替芬、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬哌啶类:咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑【正确】 C【】4、5、6、7、8、【正确】 C【】 阿司咪唑为强效、长效的 H1 受体拮抗剂,作用比马来酸氯苯那敏和特非那定强,但近年发现阿司咪唑体内蓄积,血药浓度超过常规用量 24 倍时,就将干扰心肌细胞 K+通道,致死性尖端扭室性心动过速。阿司咪唑在肝代谢以一级动力学过程代谢成几个活性及无活性的产物,代谢率很高。产物中去甲阿司咪唑和诺阿司咪唑均有抗组胺作用。诺阿
10、司咪唑没有阿司咪唑的心性副作用。【正确】 C【】 组胺H1 受体拮抗剂结构类型可分为以下六类氨基醚类:甲氧拉明、氯苯海拉明、溴苯海拉明乙二胺类:盐酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亚那利定噻嗪类:盐酸西替利嗪丙胺类:马来酸氯苯那敏三环类:氯雷他定、酮替芬、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬哌啶类:咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑【正确】 E【】【正确】 B【】 此题药物均为抗反应药中的组胺H1 受体拮抗剂:A 盐酸赛庚啶B 盐酸苯海拉明(兼有抗晕动症)C 马来酸氯苯那敏 D 盐酸西替利嗪 E 地氯雷他定【该题针对“抗反应药-单元测试”知识点进行考核】【正确】 B【】 组胺H1 受体拮抗剂结构类型可分为以下六类
11、氨基醚类:甲氧拉明、苯海拉明、溴苯海拉明乙二胺类:盐酸曲吡那敏、克立咪唑、安他唑啉、亚那利定噻嗪类:盐酸西替利嗪丙胺类:马来酸氯苯那敏三环类:氯雷他定、酮替芬、盐酸赛庚啶、富马酸酮替芬哌啶类:咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑【该题针对“抗反应药-单元测试”知识点进行考核】9、10、11、12、13、二、配伍选择题1、【正确】 A【】 氨基醚类、乙二胺类结构的氧原子或氮原子置换成碳原子得到丙胺类 H1 受体拮抗剂。其代表药物为马来酸氯苯那敏。【正确】 D【】 盐酸赛庚啶是乙二胺类、氨基醚类和丙胺类化合物的两个芳环通过一个或二个原子相连则构成三环类H1 受体拮抗剂。【正确】 B【】 氨基醚类药物的结构
12、特征为分子中含有-氧原子及与之间隔两个碳原子的氮原子,因此被称为氨基醚类抗组胺药物。其代表药物为盐酸苯海拉明【正确】 C【】 盐酸西替利嗪是将乙二胺类药物中两个氮原子再用一个乙基环合起来,所得到的哌嗪类抗组胺 H1 受体拮抗剂【正确】 C【】【正确】 C【】 氯苯那敏常用的是马来酸氯苯那敏,也就是氯苯那敏的顺丁烯二酸盐;【正确】 A【】 考查盐酸赛庚啶的化学结构。【正确 】 E【 】 盐酸西替利嗪属于哌嗪类抗组胺药,可选择性作用于 H1 受体,作用强且持久,对M 胆碱受体和 5-羟色胺的作用极小。本品是安定药羟嗪的主要代谢产物。由于易离子化,不易透过血脑屏障,进入中枢神经系统的量极少,属于非镇
13、定性抗组胺药。服药后很快被吸收。绝大部分未起变化经肾消除。【正确】 A【】 辛伐他汀属于调血脂药物;2、3、4、【正确【】B酮替芬临用富马酸酮替芬。、【正确【】A苯海拉明临以盐酸盐供药用、5、【正确】 B【】 非索非那定为特非那定的活性代谢物,是一种具有选择性外周 H1 受体拮抗剂活性的抗组胺药,其右旋体和左旋体具有等效的抗组胺特性。诺阿司咪唑是阿司咪唑的活性代谢物,对 H1 受体选择性比阿司咪唑高,作用强度相当于阿司咪唑的 40 倍,副作用小,已作为阿司咪唑的替代品种上市。马来酸氯苯那敏结构中含有一个手性碳原子,其 S 异构体的活性比外消旋体约强 2 倍,而兄异构体的活性【正确】 C【】【正
14、确】 D【】【正确】 C【】 氯苯那敏以马来酸盐供药用【正确】 A【】 盐酸苯海拉明为 H1 受体拮抗剂,为常用的抗晕动症药。【正确】 E【】 盐酸赛庚啶具有较强的H1 受体拮抗作用,并具有轻、中度的抗 5-羟色胺及抗胆碱作用。【正确】 D【】 富马酸酮替芬有 2.5 个结晶水和无结晶水两种形式,都为白色、无臭、味苦的结晶性粉末。【正确】 B【】 哌啶类 H1 受体拮抗剂:咪唑斯汀、特非那定、阿司咪唑三、多项选择题1、2、3、4、5、】 ABC【正确【】 异构作用强度不同的练习中常出现的有:氯苯那敏、乙胺丁醇、萘普生、盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫 卓、盐酸、重酒石酸去甲肾上腺素。6、7、【正确】
15、ABCD【正确】 ADE【】 考查本组药物的结构类型。B 为哌嗪类,C 为氨烷基醚类。【正确】 ABCD【】【该题针对“抗反应药-单元测试”知识点进行考核】【正确】 AB【】 为氨基醚类 H1 受体拮抗剂:盐酸苯海拉明。苯海拉明用于治疗过敏性疾病,由于兼有和镇吐作用,故常用于乘车、船引起的、晕车等症。【正确】 ABCE【】 盐酸赛庚啶为三环类 H1 受体拮抗剂,并具有轻、中度的抗 5-羟色胺及抗胆碱作用。适用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症及其他过敏性疾病。【该题针对“抗反应药-单元测试”知识点进行考核】【正确】 ABCDE【】仅为外消旋体的 1/90。本品是氯苯那敏外消旋体的马来酸盐,对组胺 H1 受体的竞争阻断作用很强,且作用持久。8、9、10、11、【正确】 BC
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