B肾上腺素受体阻断药课件

1、B肾上腺素受体阻断药B肾上腺素受体阻断药B肾上腺素受体阻断药给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对狗血压的作用 通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平，培养文学情趣；B肾上腺素受体阻断药B肾上腺素受体阻断药B肾上腺素受体阻断药给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对狗血压的作用 给肾上腺素受体阻断药前后，儿茶酚胺对狗血压的作用 1.非选择性受体阻断药短效: 酚妥拉明 长效: 酚苄明 2.选择性1肾上腺素受体阻断药哌唑嗪（prazosin） 3.选择性2肾上腺素受体阻断药育亨宾（yohimbine）受体阻断药 分类受体阻断药 （一）短效类酚妥拉明 (phentolamine 瑞支亭regitine)

2、妥拉唑啉 (toalzoline苄唑啉) 阻断1和2 竞争性拮抗 一、1 、2肾上腺素受体阻断药一、1 、2肾上腺素受体阻断药药理作用1.血管 舒张，小A、小V扩张外周阻力 扩小V 小A （引起直立性低血压） 机制:阻断受体 直接松弛血管 思考：酚妥拉明对NE、Adr、的升压作用有何不同影响？药理作用2.心脏 兴奋心脏 收缩力 心率 输出量BP 下降 反射性兴奋交感N 兴奋心脏1受体 阻断突触前膜2受体 NA释放3.其他 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 组胺样作用 ：胃酸分泌 、皮肤潮红 2.心脏 兴奋心脏临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.NA静脉滴注外漏3.顽固性充血性心力衰竭与急性心肌梗死4抗

3、休克 +NA：对抗作用，保留作用5肾上腺嗜铬细胞瘤:鉴别诊断、骤发高血压危象6. 药物引起的高血压7.其他:肺动脉高压等临床应用不良反应低血压心动过速，心律失常和心绞痛腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病不良反应（二）长效类酚苄明（phenoxybenzamine 苯苄胺 ibenzyline） 作用特点非竞争性共价键结合牢固起效慢作用强、持久（二）长效类1.血管 舒张血管 外周阻力 血压 2.心脏 心率: 通过减压反射； 阻滞突触2R 阻滞NE再摄取心率加快 3.其他 抗 5-HT，抗组胺 药理作用1.血管 舒张血管 外周阻力 血压 药理作用临床应用1.外周血管痉挛2.抗休克：出血性、创伤性、感染性

4、休克，（补足血容量）3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备4.良性前列腺增生不良反应体位性低血压心悸与鼻塞等临床应用二、选择性1受体阻断药哌唑嗪（Prazosin）用 途：1.治疗高血压2.治疗前列腺增生引起的排尿困难二、选择性1受体阻断药哌唑嗪（Prazosin）第二节 肾上腺素受体阻断药 adrenoceptor blocker / blocker 与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争受体，拮抗其型拟肾上腺素作用与激动药呈典型的竞争性拮抗第二节 肾上腺素受体阻断药1. 1 、2受体阻断药(非选择性)无ISA 普萘洛尔 有ISA 吲哚洛尔 2.1 受体阻断药(心脏选择性)无ISA

5、阿替洛尔 有ISA 醋丁洛尔 3. 、受体阻断药 拉贝洛尔 受体阻断药分类1. 1 、2受体阻断药(非选择性)药理作用与机制药理作用与机制1受体阻断作用 2内在拟交感活性 intrinsic sympathomimetic activity,ISA 3膜稳定作用 局部麻醉作用和奎尼丁样作用 4.眼 阻断睫状体受体,减少房水生成与受体结合后除能阻断受体外,尚对受体具有部分激动作用1受体阻断作用 与受体结合后除能阻断受体外,尚药理作用1. 受体阻断作用：（1）心血管系统：心脏：心率,收缩力,传导 CO 血管：(-)2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 上述作用取决于交感神经张力 BP 耗氧药

6、理作用BP 耗氧(2) 支气管平滑肌：阻断2 受体增加支气管阻力 加重哮喘(3) 代谢：1)脂肪代谢 3 受体增加VLDL,甘油三酯，降低HDL2）糖代谢 12受体 糖尿病人：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应；3)甲亢：对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4 T3 (4) 肾素： 阻断肾小球旁器1受体， 抑制肾素释放 Ang BP(2) 支气管平滑肌：2内在拟交感活性具有ISA的受体阻断药特点： 1.抑制心脏和收缩支气管平滑肌作用弱 2.增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低 水平时，可产生心率加快，心输出量 增加等作用2内在拟交感活性心律失常 (紧张、激动、心肌缺血、强心苷中毒)2.心绞痛与心肌梗死

7、3.高血压 基础药4.心衰：扩张型心肌病5. 甲亢6.其他：青光眼（噻吗洛尔）偏头痛；肌震颤；酒精中毒。临床应用临床应用1.心血管反应: 加重房室传导阻滞，心动过缓 尤其是+维拉帕米 雷诺氏现象2.诱发或加剧支气管哮喘：应选具有ISA活性药3.反跳现象：长期应用，突然停药使原病加重4.其他：低血糖 加重和掩盖降糖药引起的低血糖禁忌症不良反应1.心血管反应:受体阻断药的药理学特征比较药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除() 生物利用度() t1/2(h)普萘洛尔 1，2 0 6070 30 34阿普洛尔 1，2 + 90 10 25氧烯洛尔 1，2 + 4070 2460 23吲哚洛尔 1，2 + 1020 90 34美托洛尔 1 0 2560 4075 34醋丁洛尔 1 + 30 2060 24拉贝洛尔 1，2，1 + 60 2040 46受体阻断药的药理学特征比较药物 受体选择性一、1、2受体阻断药 普萘洛尔（propranolol,心得安）脂溶性高肝脏代谢首关效应60%70%代表药一、1、2受体