2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年真题精选一含答案6

1、2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年真题精选一(含答案）一.综合考核题库(共40题)1.下列不属于Lipinski法的是（ 难度：1)A、分子量500B、氢键给体 （OH和NH）5C、氢键受体10D、极化表面积 140E、CLogP 5.0正确答案:D2.迄今所发现的药物作用的靶点总数近（ ）个。（ 难度：1)A、100B、1000C、900D、500E、200正确答案:D3.Tether方法中需引入（ 难度：1)A、二硫键B、氢键C、氨基D、羧基E、甲基正确答案:A4.适当增加化合物的亲脂性可以（，难度：1）A、改善在体内的吸收B、有利于通过血脑屏障C

2、、有时可增强生物活性D、使化合物不易吸收E、在体内易于排泄正确答案:A,B,C5.带电荷的基团与受体结合强于非极性基团，极性基结合的贡献强于非极性基团。（难度：1）正确答案:正确6.药物与受体的互补性越大，则其特异性越低，作用越强。（难度：1）正确答案:正确7.属于类药性的分子一定会成为药物。（难度：1）正确答案:错误8.原子和基团值相近，称为等疏水性电子等排体。（难度：1）正确答案:正确9.生物电子等排中，关于分子的大小、形状、脂水分配系数等这些参数要求完全相似。（难度：3）正确答案:错误10.前药应无活性或活性低于原药（难度：1）正确答案:正确11.在计算机辅助药物分子设计中应用最为广泛的

3、小分子三维数据之一，国家癌症研究所数据库，其缩写为()（ 难度：1）正确答案:NCI12.硫酸阿托平具有下列那些反应（，难度：3）A、在酸性、中性水溶液中均可水解，在碱性中更易水解B、与烟硝酸作用后，加入氢氧化钾醇溶液和一粒固体氢氧化钾则初显深堇色，继变暗红色，最后颜色消失C、与氯化汞作用产生黄色氧化汞沉淀，加热后变成红色D、与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨生成紫色E、与茚三酮试液作用后显紫色正确答案:A,B,C13.1925年，Grimm建立了一套（ ）规则（ 难度：1）正确答案:氢化物取代14.软药是指药物在完成治疗作用后，以可控的代谢途径和代谢速率，经一步转化为无活性的代谢产

4、物迅速排出体外，实现活性和毒性分离的药物（难度：1）正确答案:正确15.羧基与四氮唑进行生物电子等排是因为（ ）相似（ 难度：1)A、酸性B、碱性C、疏水性D、电性E、形状大小正确答案:A16.提高药物代谢稳定性的途径不包括（ 难度：2)A、引入不易代谢的原子或基团B、增加易代谢片段的位阻C、将易代谢基团环合D、改变化合物的手性E、提高化合物的亲脂性正确答案:B17.下列哪个选项属于更广义的电子等排体的概念（ 难度：1)A、原子数、电子总数以及电子等排状态都相同的不同分子或基团B、两个分子之间含有相同数目和相同排布的电子C、具有相同数目价电子的不同分子或基团D、内外层电子数决定E、具有相近的物

5、理化学性质正确答案:D18.泰诺（ 难度：1)A、药品通用名B、INN名称C、化学名D、商品名E、以上都不对正确答案:D19.下列关于me too 药物说法错误的是（ ）（ 难度：1)A、投入少B、产出少C、风险低D、成功率高E、周期短正确答案:B20.非经典的生物电子等排体包括（ ）、（ ）、（ ）（ 难度：2）正确答案:环与非环结构可交换的基团基团反转21.10-位没有角甲基（ 难度：4)A、醋酸氢化泼尼酸B、醋酸甲地孕酮C、两者均是D、两者均不是E、以上都不对正确答案:D22.分子对接的方法中，（ ）是研究体系在对接过程中构象可以自由变化。（ 难度：1)A、刚性对接B、柔性对接C、半柔性

6、对接D、以上都对E、以上都不对正确答案:B23.在药物设计中，用-S-作为-O-的二价生物电子等排体对其进行替换，可以显著提高化合物的（ ），常用来设计中枢神经系统药物（ 难度：1）正确答案:亲脂性24.Ghose法是从CMC数据库中总结归纳的法则。（难度：2）正确答案:正确25.下列关于me too药物的设计策略叙述错误的是（ 难度：1)A、经常对知识进行追踪与更新，关注新出现的突破性新药B、在不侵犯别人专利的情况下进行专利边缘的创新C、在追踪新药的过程中，如发现尚无专利保护的新化学实体，要尽快进行结构改造和修饰D、找到活性更优的化合物尽快申请专利E、想尽一切办法进行仿制创新，不惜剽窃正确答

7、案:E26.ADMET中A代表（ 难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性正确答案:A27.片段库的建立要求脂水分配系数应小于（ 难度：1)A、3B、4C、5D、2E、1正确答案:A28.由非环体系变为环体系进行生物电子等排不会发生下列哪些变化（ ）（ 难度：1)A、自由旋转受限B、减少先导物潜在的构象数量C、刚性增加D、活性改变E、不需要消耗较高能量正确答案:E29.分子中无氧原子、氮原子或硫原子属于基于经验判断的类药性评价中（ 难度：3)A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、类药片段分析法E、非类药片段分析法正确答案:E30.下列转运蛋白中属于外排的是（ ）

8、（ 难度：1)A、小肽转运蛋白B、氨基酸转运蛋白C、单羧酸转运蛋白D、有机铵盐转运蛋白E、P-糖蛋白正确答案:E31.用吡啶环代替苯环，可以发生下列哪些变化（ 难度：1)A、活性增强B、极性增强C、活性减弱D、极性降低E、电性增加正确答案:B32.me too 药物不是一种创新药。（难度：1）正确答案:错误33.前药与母药最大的区别是（ 难度：1)A、结构新颖B、药物活性相当C、有一个或多个载体D、体外无活性，体内释药后发挥作用E、药动学性质佳正确答案:D34.虚拟筛选必须在计算机上进行，需要化合物（难度：1）正确答案:错误35.hERG通道阻滞剂的共性结构特征不包括（ 难度：2)A、一个碱性氮原子B、亲脂性较强C、ClogP3.7D、缺乏阴离子基团E、logS-1正确答案:E36.构建片段库需要考虑的因子是（，难度：1）A、库容量B、可溶性C、化学结构多样性D、命中率E、类药性正确答案:A,C,E37.（）和打分，这一步是虚拟筛选的核心步骤（ 难度：1）正确答案:对接38.原子生长法是指在受体活性部位根据静电、疏水和氢键相互作用，逐个添加原子，最终生长出与受体活性部位性质、形状互补的分子（难度：2）正确答案:正确39.巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短（，难度：3）A、与化合物的水溶性有关B、与化合物的解离度