2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年真题精选一含答案8

1、2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年真题精选一(含答案）一.综合考核题库(共40题)1.狭义的电子等排体是指（ ）、（ ）以及（ ）相同的不同分子或基团（ 难度：3）正确答案:原子数电子总数电子排列状态2.应用Tether方法筛选的含有二硫键片段有三个部分组成：( )、连接基团和离去基团。（ 难度：1）正确答案:片段母体3.多数共价键是在温和的条件下通过（ ）的催化过程形成和裂解的。（ 难度：1)A、酶B、信号分子C、核酸D、受体E、细胞核正确答案:A4.四氮唑可以作为（ ）的可交换基团。（ 难度：3）正确答案:羧基或-COOH5.穿过血脑屏障所需PSA

2、大于口服吸收所需PSA。（难度：1）正确答案:错误6.一般用-Cl取代-NH2后药效学发生（）变化（ 难度：1)A、生物半衰期延长B、药效增强C、药效减弱D、毒性增大E、毒性减小正确答案:A7.新药开发的第一步是（ 难度：1)A、前药设计B、生物电子等排设计C、先导化合物的发现D、软药设计E、片段设计正确答案:C8.脂水分配系数中非极性溶剂一般选择（）作为溶剂（ 难度：1)A、乙醇B、丙三醇C、正辛醇D、正丁醇E、甲烷正确答案:C9.类药片段分析法中最常见的是（ ）元环。（ 难度：1）正确答案:六10.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是（，难度：3）A、提高代谢稳定性B、提高口服生物利用度C

3、、减少毒副作用D、增加水溶性E、以上都不是正确答案:A,B,C,D11.卡托普利的作用靶点为（ 难度：1)A、酶B、离子通道C、核酸D、受体E、细胞核正确答案:A12.-C=C、-C=N进行生物电子等排是（ ）价原子或基团的交换（ 难度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正确答案:B13.酶是生命体中具有催化功能的蛋白质，但它催化效率低、专一性弱、作用条件苛刻。（难度：1）正确答案:错误14.片段生长时需要两个相邻的片段。（难度：1）正确答案:错误15.作用活性位点的不可逆抑制剂常具以下特征（，难度：3）A、分子结构特征B、识别基团C、反应活性基团D、氢键E、以上都不是正确答案:A,B,C,D

4、16.分子对接软件中，（ ）是MSI和杜邦联合开发的分子对接方法。（ 难度：2)A、DOCKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit正确答案:C17.下列药物中，不属于前药的是（ 难度：1)A、青霉素B、阿德福韦酯C、地匹福林D、三醋汀E、氯霉素棕榈酸酯正确答案:A18.下列可作为氢键受体的酰胺键的电子等排体有（，难度：3）A、氟代乙烯B、亚甲基醚C、亚甲基酮D、亚甲基亚砜E、以上都不是正确答案:B,C,D19.片段检测技术中属于质谱中非共价结合形式的是（ 难度：1)A、基于配体的筛选B、电喷雾电离C、基于受体的筛选D、Tether法E、二次Tether法正确答案:

5、B20.下列描述，与竞争性抑制剂不符的是（ 难度：1)A、与底物结构相似B、与酶活性以外的位点结合C、会使酶的反应速度降低D、通过增加底物浓度来解除抑制E、与酶形成可逆的EI复合物正确答案:B21.ADMET中T代表（ 难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性正确答案:E22.-N=与-CH=的交换是（ ）价原子或基团的交换（ 难度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正确答案:C23.ADMET中M代表（ 难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性正确答案:C24.至少要有一个已知三维结构的同源蛋白质的预测方法是（ 难度：1)A、从头预测B、折叠识别C、单个序列分析D、同源模

6、建法E、多重序列分析正确答案:D25.类药片段分析法中，分子中的平均侧链数是（ 难度：1)A、2B、3C、4D、5E、6正确答案:C26.电子等排体要注意电性、立体性、疏水性等参数的改变。（难度：2）正确答案:错误27.ADMET中E代表（ 难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性正确答案:D28.广义的电子等排体是指具有相同数目（ ）的不同分子或基团（ 难度：1）正确答案:价电子29.中性分子比离子化分子更易透膜。（难度：1）正确答案:正确30.前药设计是指，对先导化合物进行修饰使之在体内不代谢，避免其产生毒性代谢产物，以原药形式排出体外，降低毒副作用。（难度：1）正确答案:错误3

7、1.片段库的建立要求脂水分配系数应小于（ 难度：1)A、3B、4C、5D、2E、1正确答案:A32.普鲁卡因替代利多卡因后，不会发生下列哪些变化（ 难度：3)A、普鲁卡因的局麻作用弱B、普鲁卡因不易被酯酶水解C、普鲁卡因的稳定性大D、普鲁卡因的局麻作用强些E、普鲁卡因可以作为口服抗心律失常药正确答案:D33.生物大分子功能方面的特征与共性：作用的专一性与（ ）。（ 难度：1)A、一级结构B、三级结构C、多层次结构D、作用的配合与协调E、二级结构正确答案:D34.类药片段分析法中常见骨架是（ 难度：1)A、五元环B、六元环C、脂肪链D、四元环E、七元环正确答案:B35.药物-药物相互作用属于类药性中（ 难度：1)A、理化性质B、拓扑结构特征C、药代动力学性质D、毒性特征E、任何一项正确答案:D36.药物与生物靶点相互作用主要通过化学键链接，其中，键能最大的力是离子键（难度：1）正确答案:错误37.me too 药物不具有下列哪些性质（ ）（ 难度：1)A、结构类似B、带有相仿药效构象C、可与同一酶或受体作用D、产生类似药效E、活性发生较大变化正确答案:E38.下列有关软药与前药最大的不同，描述错误的是（ 难度：1)A、前者本