抗病毒和抗寄生虫药培训课件

1、抗病毒和抗寄生虫药抗病毒和抗寄生虫药第一节 抗病毒药物（一）、病毒的结构及增殖过程（二）、抗病毒药物抗病毒和抗寄生虫药2第一节 抗病毒药物（一）、病毒的结构及增殖过程抗病毒和抗寄病毒增殖过程抗病毒和抗寄生虫药3病毒增殖过程抗病毒和抗寄生虫药3抗病毒药物一.三环胺类二.核苷类三.其他抗病毒和抗寄生虫药4抗病毒药物一.三环胺类抗病毒和抗寄生虫药4一.三环胺类三环3.3.1.13,7癸烷-1-胺盐酸盐1.结构特点2.作用机制抗病毒和抗寄生虫药5一.三环胺类三环3.3.1.13,7癸烷-1-胺盐酸盐1二、核苷类碘苷2-脱氧-5-碘尿苷抗病毒和抗寄生虫药6二、核苷类碘苷2-脱氧-5-碘尿苷抗病毒和抗寄生

2、虫药6本品为嘧啶类抗病毒药物，其化学结构与胸腺嘧啶脱氧核苷相似，与其竞争性抑制磷酸化酶，特别是DNA聚合酶，从而抑制病毒DNA中胸腺嘧啶核苷的合成，或代替胸腺嘧啶核苷渗入病毒DNA中，产生有缺陷的DNA，使其失去感染力或不能重新组合，使病毒停止繁殖或失去活性而得到抑制。本品体外无活性，体内在胸腺嘧啶核苷激酶（TK）的作用下转化为其三磷酸酯形式（三磷酸碘苷）而发挥抗病毒作用。抗病毒和抗寄生虫药7本品为嘧啶类抗病毒药物，其化学结构与胸腺嘧啶脱氧核苷相似，与二.核苷类2.阿昔洛韦9（2羟乙氧基甲基）鸟嘌呤结构特点作用机制代谢合成抗病毒和抗寄生虫药8二.核苷类2.阿昔洛韦9（2羟乙氧基甲基）鸟嘌呤结构

3、特点作用机制1.在细胞内经病毒的胸苷激酶迅速转化为活性的阿昔洛韦三磷酸酯2.阿昔洛韦三磷酸酯的浓度比细胞内DNA聚合酶浓度低许多时， 就能完全抑制病毒的DNA聚合酶3.在疱疹病毒感染细胞内，由于优先吸收阿昔洛韦比正常细胞快， 则导致阿昔洛韦高浓度存在，造成对疱疹病毒比正常细胞的高毒性 比率 抗病毒和抗寄生虫药9作用机制1.在细胞内经病毒的胸苷激酶迅速转化为活性的阿昔洛韦代谢抗病毒和抗寄生虫药10代谢抗病毒和抗寄生虫药10阿昔洛韦的两个前药地昔洛韦伐昔洛韦抗病毒和抗寄生虫药11阿昔洛韦的两个前药地昔洛韦伐昔洛韦抗病毒和抗寄生虫药11合成抗病毒和抗寄生虫药12合成抗病毒和抗寄生虫药12三.其他利巴

4、韦林1-D-呋喃核糖基1H1，2，4三氮唑3羧酰胺抗病毒和抗寄生虫药13三.其他利巴韦林1-D-呋喃核糖基1H1，2，4三第二节 抗艾滋病药物抗病毒和抗寄生虫药14第二节 抗艾滋病药物抗病毒和抗寄生虫药14一.逆转录酶抑制剂核苷类逆转录酶抑制（NRTIs）3叠氮 3脱氧胸腺嘧啶叠氮胸苷，AZT齐多夫定抗病毒和抗寄生虫药15一.逆转录酶抑制剂核苷类逆转录酶抑制（NRTIs）3叠氮作用机制抗病毒和抗寄生虫药16作用机制抗病毒和抗寄生虫药16抗病毒和抗寄生虫药培训课件1991年Czemecki将合成方法进行了改进，以对甲氧基苯甲酰基先保护5位羟基，再以三苯基膦和偶氮羧酸二乙酯进行分子内脱水形成氧桥物

5、，以叠氮化锂取代生成叠氮基，最后在甲醇钠作用下脱保护基得本品，总收率约为61%。抗病毒和抗寄生虫药181991年Czemecki将合成方法进行了改进，以对甲氧基苯本品上市后，采用生物电子等排原理，对2,3-双脱氧核苷的核糖部分做进一步修饰，陆续发现了扎西他滨（zalcitabine）等核苷类逆转录酶抑制剂。抗病毒和抗寄生虫药19本品上市后，采用生物电子等排原理，对2,3-双脱氧核苷的非核苷类逆转录酶抑制（NNRTIs）奈韦拉平nevirapine11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并3,2-b,2,3-e1,4-二氮卓-6-酮抗病毒和抗寄生虫药20非核苷类逆转录酶抑制（NNRT

6、Is）奈韦拉平nevira合成抗病毒和抗寄生虫药21合成抗病毒和抗寄生虫药21二、HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦saquinavir(2S)-N-(1S,2R)-3-(3S,4aS,8aS)-3-(叔丁基氨基)甲酰八氢-2(1H)-异喹啉基-2-羟基-1-苄基丙基-2-(2-喹啉甲酰)氨基-丁二酰胺抗病毒和抗寄生虫药22二、HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦saquinavir(2S合成较为复杂，一般通过手性中间体经不对称合成法制得。 抗病毒和抗寄生虫药23合成较为复杂，一般通过手性中间体经不对称合成法制得。 抗病毒第六节 抗寄生虫病药物一、抗疟药物二、抗血吸虫药物 三、驱肠虫药物 抗病毒和抗寄生虫药24第六节 抗寄生虫病药物一、抗疟药物抗病毒和抗寄生虫药24一、抗疟药物1.奎宁金鸡纳树抗病毒和抗寄生虫药25一、抗疟药物1.奎宁金鸡纳树抗病毒和抗寄生虫药25抗病毒和抗寄生虫药26抗病毒和抗寄生虫药26抗病毒和抗寄生虫药27抗病毒和抗寄生虫药27抗病毒和抗寄生虫药28抗病毒和抗寄生虫药28二、抗血吸虫药物2-环己基甲酰基-1,2,3,6,7,11b-六氢-4H-吡嗪并2,1-a异喹啉-4-酮吡喹酮抗病毒和抗寄生虫药29二、抗血吸虫药物2-环己基甲酰基-1,2,3,6,