药理学g08-3第三节 氨基糖甙类抗生素课件_第1页
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文档简介

1、第三节氨基糖甙类抗生素Aminoglycoside Antibiotics10 试说明氨基糖苷类抗生素的结构特征,举例。链霉素和其它氨基糖甙类抗生素有耳毒性吗?来源.由链霉菌、小单孢菌和细菌产生氨基糖苷类抗生素结构.具有氨基糖甙结构的抗生素甙元: 1,3-二氨基肌醇.如链霉胺,2-脱氧链霉胺,放线菌胺.氨基糖通过糖甙键相连2-脱氧链霉胺链霉素(Streptomycin).第一个氨基糖甙类抗生素.由Streptomyces griseus的发酵液中分离结构.由链霉胍,链霉糖和N-甲基葡萄糖组成三个碱性中心,可和酸成盐临床用硫酸盐庆大霉素(Gentamicin) 绛红糖胺紫素胺2-脱氧链霉胺加洛糖

2、胺N-甲基-3-去氧-4-甲基戊糖胺 糖 苷元 糖 S. A. Waksmans Works.1916 “土壤的放线菌”.1919 “诸种放线菌的培养特性的研究”.1927 “土壤微生物学原理”.1936 “土壤的起源、化学组成及其在自然界中的重要性”.1937 “微生物的促生和抗生效应. 关于抗生关系的历史回顾”.1942 “链丝菌素-一种新的选择性抑菌和抗菌药”.1944 “链霉素-一种具有对革兰氏阳性和阴性细菌都有抗生活性的物质”.1943 “放线菌的命名学和分类学”.1950 “放线菌”链霉素发现的启示.长期系统研究打下扎实基础30余年研究,掌握放线菌的生长规律,彼此的促生和拮抗规律.

3、正确的科研方法、严格的实验技术一整套分离、培养放线菌,提取抗生素及测定活性的筛选技术.社会需要的强大动力.科研协作是成功的保证肺结核病人的胸部 X光照片。在链霉素发明之前肺结核病被称为不治之症。缺点.易产生耐药性.对第八对脑神经有损害 而造成耳聋。 .对肾脏有毒性邰丽华,是中国残疾人艺术团的舞蹈演员。2岁的时候,因为高烧注射链霉素,从此失去了听力。卡拉霉素(Kanamycin).由Streptomyces Kanamyceticus产生.含三个组分:A、B、C .使用以A组分为主的硫酸盐简介.广谱对G-杆菌、G+菌和结核杆菌都有效.临床上用于败血病,心内膜炎,呼吸道感染、肠炎、菌痢和尿路感染等.对听觉神经和肾脏有毒性细菌酶类导致Kanamycin B失活位点阿米卡星-结构.将氨基羟丁酰基侧链引入Kanamycin A分子的链霉胺.L-(-)型()型抗菌活性降低一半阿米卡星-敏感菌.对Kanamycin敏感菌有效.对Kanamycin有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡菌均有显著作用对上述细菌所产生的各种转移酶稳定小结.重点药物链霉素.氨基糖甙类药物的结构.抗菌谱.毒性氨基糖苷类抗生素特点:1.氨基糖氨基醇,临床上制成硫酸盐和盐酸盐2.水溶性大,脂溶性小,须注射给药,一般较稳定3.具旋光性4.对第八对脑神经、肾有毒性5.耐药性单项选择题 8-7对第八对颅脑神经有损害

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