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文档简介

1、 药物化学是研究是研究药物的发现、合成、化学性质以及与生物体相互作用的一门综合性学科。 化学药物可以是无机的矿物质，从天然药物中提取得到的有效单体，有效成分，以及通过发酵的方法得到的抗生素等。 50年代开始，对蛋白质、酶、受体、离子通道等有了更深入的研究，发现了受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂等药物。三、化学药物的质量与杂质的控制 药品的质量首先取决于药物自身的疗效和毒副作用，即安全性和有效性。药物的杂质是指它生产、贮存的过程中引进或产生了药物以外的其它化学物质。包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体 。 我们国家的药品标准有中华人民共和国药典和国家药品标准。 药

2、物的化学名称是根据化学结构式来进行命名的，以一个母体作为基本结构，然后把其它的取代基的位置和名称标出来。化学命名的基本原则是从化学结构选取一特定的部分作为母核，规定母体的位次编排法，将母体以外的其他部分均视为其取代基，对于手性化合物规定其构型或几何异构型。 一、镇静催眠药 1、巴比妥类 2、苯二氮卓类 3、 其他类（GABAAE受体激动剂） 1、巴比妥类 巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物，本身无生理活性，只有当5位上的两个H原子被烃基取代后才呈现活性。 1、巴比妥类 1、巴比妥类 1、巴比妥类 1、巴比妥类 （1）当分子中5位上应有两个取代基。（2）5位上的两个取代基的总碳原子数以4-8为最好。（

3、3）5位上的取代基可以是直链烷烃、支链烷烃、芳烃或环烯烃。（4）在酰亚胺氮原子上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性。（5）将C-2位上的O原子以S原子代替，则脂溶性增加，起效快，作用进间短。 1、巴比妥类药物的降解 1、巴比妥类药物的鉴定 含有一个-CONHCONHCO-的结构： 和吡啶及硫酸铜溶液作用，生成紫色络合物； 和硝酸银及碳酸钠作用，生成可溶性的银盐沉淀，再与过量的硝酸银作用生成不溶性的二银盐的产物；和硝酸汞试液作用，生成白色的胶状沉淀，可溶于过量的试剂和氨试液中。 1、巴比妥类的药物代谢 巴比妥类药物主要在肝脏中进行代谢，包括5位取代基的氧化代谢（最主要），由N-脱烃基代谢，脱S代谢（含硫巴比妥类药物），及水解开环代谢等。代谢产物的极性增加，而失去活性。 1、巴比妥类药物的合成 1、巴比妥类的代表药物 苯巴比妥化学名5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮，临床上又叫鲁米那(luminal）

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