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文档简介

1、1第六章 胆碱受体激动药胆碱受体激动药能与胆碱受体结合，激动受体，产生与乙酰胆碱相似的作用。胆碱受体激动药分为M胆碱受体激动药和N胆碱受体激动药。2拟胆碱药的目的要求：1.掌握乙酰胆碱的作用、用途、不良反应。2.毛果芸香碱的作用、用途、不良反应。3第六章 胆碱受体激动药 第一节 M胆碱受体激动药 胆碱酯类 ：ACh、carbachol 生物碱类： pilocarpine 第二节 N 胆碱受体激动药 烟碱、洛贝林4第一节M胆碱受体激动药一、胆碱酯类 ：ACh、carbachol 、醋甲胆碱、贝胆碱5【药理作用】（一）心血管系统：1.血管： 舒张： 小剂量,血压短暂下降,伴反射性 心率加快. Ac

2、h兴奋内皮M3受体 NO释放 收缩： 大剂量或内皮受损,血压升高 儿茶酚胺释放、交感神经兴奋乙酰胆碱(acetylcholine， Ach)：62.减慢心率： 负性频率，窦房结自动除极延缓。3.负性传导，减慢房室结和普肯耶纤维传导 ： 房室结、普肯野纤维不应期延长。4.负性肌力，降低心肌收缩力 ： 窦房结,房室结,普肯野纤维,心房。心室弱5.缩短心房不应期及动作电位时程： 迷走神经作用。7（二）胃肠道： 明显兴奋，并促进胃肠分泌。（三）泌尿道： 膀胱逼尿肌收缩。 膀胱三角区和外括约肌舒张。8（四）其它： 1.腺体分泌： 泪腺、唾液腺、消化道腺体、汗腺、呼吸道腺体。2.支气管收缩、缩瞳作用。3.

3、颈动脉和主动脉体化学受体兴奋4.兴奋神经节N1及骨骼肌N2受体。9用途：工具药 1011胆碱酯类药物药理学特性比较 胆碱酯类对ChE敏感性 阿托品拮抗度 毒蕈碱样作用 烟碱样作用 用途 心血管 胃肠道 膀胱 眼乙酰胆碱 +工具药卡巴胆碱 -+青光眼、术后腹胀尿潴留醋甲胆碱 +口腔干燥贝胆碱 -+ +-术后腹胀胃张力缺乏症胃滞留12二、生物碱类毛果芸香碱（pilocarpine ）：【分子结构】13毛果芸香碱（pilocarpine ）：【药理作用】 选择性地激动M受体，产生M样作用，对眼和腺体的作用最明显。141.眼：缩瞳： 兴奋瞳孔括约肌M受体 持续数小时-1天降低眼内压： 持续48小时。12调节痉挛： 晶状体屈光度增加，近视状态 持续2小时1516房水循环17拟抗胆碱药对眼的作用182.腺体分泌： 汗腺、唾液腺 1015mg ih19【临床应用】1.青光眼： 开角型、闭角型青光眼。2.虹膜炎： 与扩瞳药交替用，防止虹膜与晶 状体粘连。3.M受体阻断药中毒： 如阿托品、东莨菪碱。20【不良反应】过量引起M样症状可用阿托品对症处理。21毒蕈碱（muscarine） 经典的M受体激动药，具有重要的药理活性。食用野生蕈中毒。22毒蕈碱（muscarine）中毒症状： 流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、血压下降、休克。治疗： 阿托品23第二节第二节

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