药理学基础知识课件

1、畅恩医药有限公司1药 理 学基础知识畅恩医药培训部博天畅恩医药有限公司2课程内容PART1 重要的几个概念 PART2 药效学 PART3 药动学 PART4 影响药物作用的因素畅恩医药有限公司3PART1 重要的几个概念畅恩医药有限公司4用于预防、治疗、诊断疾病及某些特殊用途（如避孕、坠胎等）的化学物质。一.药物 药物 自然界的天然产物及提取的有效成分 人工合成的化学物质 基因工程药物等 （1）与毒物、食物的关系畅恩医药有限公司5食物 药物 毒物畅恩医药有限公司7人体；病源微生物；寄生虫；癌细胞。二.药理学研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的一门学科。作用与性质：是基础与临床、医

2、学与药学的桥梁。为基础医学起到验证作用；为临床提供理论依据研究对象都是药物是一门实验性学科。畅恩医药有限公司8临床意义：药物作用的强度与药物在血浆中的浓度是成正比的,药物在体内的浓度随着时间而变化的。畅恩医药有限公司10三、血药浓度血药浓度系指药物吸收后在血浆内的总和，包括与血浆蛋白结合的或在血浆游离的药物。临床意义：药峰浓度只有达到有效浓度才能显效，而如果高出了安全的范围则可显示毒性反应。此外，药峰浓度还是衡量制剂吸收和安全性的重要指标。畅恩医药有限公司11四、药峰浓度（Cmax） 系指血药浓度时间曲线上的最大血药浓度值，即用药后所能达到的最高血浆药物浓度。 临床意义：消除快的药物，给药次数

3、可略微增加；消除慢的药物，给药次数可略微缩减，如长期服药，要警惕可能引起的蓄积中毒。畅恩医药有限公司12五、给药次数系指每日服用药物的次数，给药次数的多少主要由两个方面的因素决定： 药物半衰期； 药物在体内消除的快慢。Pharmacology-药理学14一.药理学 药物 周立波二.电视 给药次数 服药时间三.药动学 土豆 上班 小结畅恩医药有限公司15PART2 药物效应动力学简称药效学, 是指研究药物对机体的作用，包括作用、机制及临床应用等。畅恩医药有限公司17急则治标，缓则治本，一般情况，标本兼治。 对因治疗（治本）对症治疗（治标）青霉素阿司匹林一.药物作用的分类1按用药目的畅恩医药有限公

4、司18局部作用全身作用本质区别?MgSO42按作用部位畅恩医药有限公司19 原发作用（直接作用） 继发作用（间接作用）3按先后顺序4按作用机制调节功能：兴奋（如升压） 抑制（如退热、催眠）抗病原体及抗肿瘤补充不足 畅恩医药有限公司20（一）. 选择性 多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。 选择性高的药物：药理活性强，使用针对性强；选择性低的药物：针对性差，作用范围广， 不良反应多。药物与组织器官亲和力的差异；组织器官对药物敏感性的差异。特点产生原因二.药物作用的特性畅恩医药有限公司21不符合用药目的，并对病人带来不利的反应。（二） 两

5、重性两重性 治疗作用（therapeutic effect）不良反应（adverse drug reaction, ADR） 1.副作用2.毒性反应3.变态反应4.后遗效应5.继发反应6.致畸作用7.药物依耐性凡符合用药目的并产生防治效果的作用。畅恩医药有限公司22“反应停”事件畅恩医药有限公司242. 毒性反应（toxic reaction） 指用药时间过长、用药剂量过大而引起的机体损害性反应。包括急性毒性和慢性毒性。特点反应比副作用大，对人体健康危害大，可预料和避免的。畅恩医药有限公司253.变态反应（allergic reaction） 又称为过敏反应，指少数有过敏体质的病人对某些药物产

6、生的病理性免疫反应。特点与剂量无关，很小量即可引起；与原有效应无关；致敏源：药物本身；药物代谢产物； 制剂中的杂质或辅料临床表现因人、因药不同而差异大。小分子药物 体内蛋白质（半抗原）抗原畅恩医药有限公司27三. 量效关系 在一定范围内，药物的效应随着剂量的增加而增强，这种剂量与效应之间的关系称为量效关系。（一）剂量1.最小有效量（阈剂量）：刚能引起药理效应的剂量。2.治疗量（常用量）：比阈剂量大，比极量小的剂量。 临床上使用时对大多数病人有效而又不会出现中毒。3.最大有效量（极量）：引起最大效应而不中毒的剂量。4.最小中毒量：刚引起中毒的剂量。5.最小致死量：刚引起死亡的剂量。畅恩医药有限公

7、司28(三). 量效曲线(二). 效应1.量反应：指药物效应的强弱可用绝对数量来表达。2.质反应：指药物效应的结果是用阳性或阴性来表达。 药物作用的量效曲线畅恩医药有限公司291.（效价）强度：能引起等效反应时所需要的剂量其值 越小，强度越大。2.效能：药物所能产生的最大效应。3.ED50：能引起50%的实验动物或标本产生某种反应或 治疗效果的剂量。4.LD50：能引起50%的实验动物或标本死亡的剂量。5.TI：LD50/ ED50，用来估计药物的安全性， 此数值越大越安全。6.安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的距离。 其距离越大越安全。按等效作用强度比较： 氢氯噻嗪呋塞米 按效能： 呋塞

8、米氢氯噻嗪高01101001000剂量 （mg）20015010050氢氯噻嗪呋塞米氯噻嗪每日尿排钠量（mmol）Pharmacology-药理学30一.药物作用 口腔炎喷雾剂 王宝强二.感冒清热颗粒 副作用 徐总三.不良反应 奥美拉唑 打篮球 小结畅恩医药有限公司31PART3 药物代谢动力学简称药动学, 是指研究机体对药物的作用。包括吸收、分布、代谢、排泄；血药浓度随时间变化的规律。吸收、分布、代谢、排泄畅恩医药有限公司32药动学第一节 吸收第二节 分布第三节 转化第四节 排泄第五节 药动学的一些基本概念 畅恩医药有限公司33一.不同给药途径的吸收过程1.消化道给药（1）口服：小肠是吸收主

9、要场所（2）舌下含服（3）直肠给药2.注射给药（1）.静脉注射： 无吸收过程（2）.静脉滴注：无吸收过程（3）.肌内注射（4）.皮下注射3.吸入给药4.经皮给药第一节 吸收畅恩医药有限公司34二.影响（口服）药物吸收的因素1.药物方面：理化性质（PH、脂溶性等）、剂型等2.胃肠功能3.首过（关）效应（首过消除）4.其他：胃肠PH值、食物。 畅恩医药有限公司35一.影响药物分布的因素1.血浆蛋白结合率D + P DP 特性：为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不能跨膜转运，暂时失去药理活性。 2.体内屏障：（1）.血脑屏障；（2）.胎盘屏障3.体液PH值和药物理化性质4.局部器官血流量5.组

10、织的亲和力第二节 分布畅恩医药有限公司36一 .代谢的意义:灭活；活化二 .代谢的酶系统（一）.专一性酶（二）.非专一性酶 肝药酶：主要为存在于肝细胞内质网上的肝脏微粒体细胞色素P450酶系统，能促进多种药物和生理代谢物的生物转化。 第三节 代谢畅恩医药有限公司37三.药物对肝药酶的影响（一）.诱导 药酶诱导剂：使肝药酶合成加速或降解 减慢的药物。（二）.抑制 药酶抑制剂：使肝药酶合成减少或降解 加速的药物。畅恩医药有限公司38一.排泄的途径1.肾排泄(主要排泄途径)2.胆汁排泄3.乳汁排泄4.其它：唾液；汗液；泪液二.影响药物排泄的因素1.药物的理化性质和尿液PH值2.竞争性分泌系统3.肝肠

11、循环：许多药物从肝脏经胆汁排入肠腔，然后随着粪便排出。有些药物在肠腔内又被重吸收，形成肝肠循环。第四节 排泄畅恩医药有限公司39第五节 药物代谢动力学的一些基本概念一. 血药浓度时间曲线（时量曲线）（一）.时量关系：血浆药物浓度随时间的变化过程。（二）.时量曲线：以时间为横坐标，以浓度或对数浓度为纵坐标作图，表达药物的体内动态过程。畅恩医药有限公司40二.生物利用度：血管外给药时，药物制剂被机体吸收利用的程度和速度。（一）.绝对生物利用度F= 口服等量药物AUC 100%静注等量药物AUC（二）.相对生物利用度F=受试药AUC100%标准药AUC畅恩医药有限公司41三 .药物消除速率类型 （一

12、）.一级动力学消除（恒比消除）：在单位时间内消除某恒定比例的药物。 特点： 1.t1/2恒定: 0.693/k； 2.多数药物治疗量以一级速率消除。（二）.零级动力学消除（恒量消除）：在单位时间内消除恒定量的药物，与C无关。 特点： 1. t1/2依赖剂量； 2.当血药浓度过高时以零级动力学消除。 畅恩医药有限公司42四. 半衰期（t1/2）-通常指血浆半衰期 血浆半衰期指血浆药物浓度下降一半所需要的时间 。 生物半衰期指药物效应下降一半所需要的时间。 临床意义1.表示消除快慢，t1/2长，消除慢；2.给药方案：多次给药方案的给药间隔时间最好接近t1/2。3.单次给药经4-6个t1/2基本消除，定时定量多次给药经 4-6个t1/2达稳态血药浓度（坪值）； 畅恩医药有限公司43 稳态血药浓度（坪值） 多次给药血药浓度呈锯齿状上升，开始时消除速度小于给药速度，当经4-6个t1/2时消除速度赶上给药速度时，血药浓度形成相对稳态的水平，即为Css。 C TPharmacology-药理学44一.半衰期 帅哥 生物利用度二.吸收 感冒药 昆明三.高血压 老人 缬沙坦胶囊 小结畅恩医药有限公司45PART4 影响药物效应的因素畅恩医药有限公司46一、药物方面的因素耐受性：机体连续用药后作用减弱，必须增加剂量才能 维持原有疗效。快速耐受性：药物在短