四环素与氯霉素的药理课件

1、第三十九章 四环素类和氯霉素类(Tetracyclines and Chloramphenicols)第一页，共十九页。四环素与氯霉素的药理教学(jio xu)目的与要求 掌握四环素和氯霉素广谱抗菌的特点及作用机制(jzh)，临床应用，不良反应。 熟悉其他四环素类药作用特点，临床应用，不良反应。第二页，共十九页。四环素与氯霉素的药理一 四环素类抗生素半合成(hchng)四环素类 多西环素 米诺环素 美他环素天然(tinrn)四环素类 四环素 土霉素 金霉素 地美环素分类(fn li)第三页，共十九页。四环素与氯霉素的药理药代学四环素口服吸收不完全(约77%)，多西环素、米诺环素吸收分别为93%

2、和100%，食物影响吸收，药物可与钙、镁、铁、铝形成络合物。分布广泛（肝、肾、脾、皮肤、骨、牙、胆汁等），除多西环素、米诺环素外,难在脑脊液达到治疗浓度，易透过(tu u)胎盘、进入乳汁。部分在肝代谢，部分原形或代谢物经肝肠循环后由肾排泄，多西环素经胆汁排泄。第四页，共十九页。四环素与氯霉素的药理药理作用抗菌谱广谱(un p)，快速抑菌药 G+菌 G-菌 厌氧菌 支原体 衣原体 立克次体 螺旋体 放线菌 阿米巴原虫 （对绿脓杆菌、病毒、真菌无效） 第五页，共十九页。四环素与氯霉素的药理抗菌机制与核糖体30 S 亚基A位结合(jih)，抑制蛋白质合成增加细胞膜通透性耐药机制(jzh)合成泵出蛋白

3、质合成核糖体保护因子产生灭活酶 第六页，共十九页。四环素与氯霉素的药理临床应用立克次体感染(gnrn)（ 斑疹伤寒、恙虫病等）衣原体感染（ 鹦鹉热、肺炎等） 支原体肺炎 回归热 霍乱 布氏菌病 第七页，共十九页。四环素与氯霉素的药理 不良反应 胃肠反应 二重感染 对骨、牙生长的影响(yngxing) 其它：肝毒性，过敏及 光敏反应，肾毒性第八页，共十九页。四环素与氯霉素的药理二重感染(gnrn) 广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑，不敏感菌(如真菌等) 乘机在体内生长繁殖所造成的继发感染。常见疾病鹅口疮、肠炎白色念珠菌感染(gnrn)制霉菌素治疗假膜性肠炎金葡菌或厌氧难辨梭菌所致万古霉素或甲

4、硝唑治疗第九页，共十九页。四环素与氯霉素的药理半合成(hchng)四环素类多西环素 (deoxycycline, 强力霉素) 抗菌谱、作用机制同前抗菌作用强，对耐药金葡菌有效 临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染(gnrn) 常见胃肠反应，二重感染少见米诺环素(minocycline) 长效、高效。用于衣原体感染、痤疮等 前庭功能损害常见第十页，共十九页。四环素与氯霉素的药理用药护理要点1、药物相互作用：抗酸药降低四环素血药浓度（在酸性水溶液中较稳定，碱性液中易降解），H2受体阻断药减少四环素吸收。2、安全性简评：避免卧床服药，应多饮水。静脉给药易引起静脉炎和血栓，应浓度低、滴速慢。肝肾(n sh

5、n)功能不全慎用孕妇、哺乳妇、8岁以下儿童禁用第十一页，共十九页。四环素与氯霉素的药理二 氯霉素类抗生素氯霉素(chloramphenicol)药代学口服吸收好，分布广泛（脑脊液中浓度高） 主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢经肾排泄，尿浓度高易透过胎盘、进入(jnr)乳汁第十二页，共十九页。四环素与氯霉素的药理药理作用抗 菌 谱 广谱，快速抑菌药 G+ 、G-、厌氧菌、 立克次体、支原体、衣原体作用(zuyng)机制 与50S亚基结合，抑制蛋白质 合成第十三页，共十九页。四环素与氯霉素的药理 临床应用 伤寒、副伤寒（散发病例） 细菌性脑膜炎、脑脓肿 斑疹伤寒 沙眼、结膜炎 敏感(mngn)菌致严重感

6、染现在(xinzi)多用喹诺酮类或第三代头孢菌素第十四页，共十九页。四环素与氯霉素的药理不良反应 抑制骨髓造血系统 a. 可逆性血细胞减少 b. 不可逆性再生(zishng)障碍性贫血 灰婴综合征 其它 过敏反应、二重感染、胃肠反应、出血等 第十五页，共十九页。四环素与氯霉素的药理用药护理要点1、药物相互作用： 本药抑制肝药酶而减弱华法林、苯妥英钠、口服降糖药的代谢，增强他们的作用(zuyng)。另减弱雌激素的避孕效果。酶诱导药苯巴比妥、苯妥英钠、利福平可促进本品代谢而减弱疗效。与林可霉素类、大环内酯类合用因竞争靶位而产生拮抗作用。与抗肿瘤药、保泰松等合用时增强骨髓抑制。拮抗维生素B12的作用

7、。第十六页，共十九页。四环素与氯霉素的药理口服或注射忌与碱性药配伍。不宜与四环素、卡那霉素、ATP、辅酶A在同一容器混合静脉滴注，以免沉淀或降低疗效。2、安全性简评用药前及用药期间定期查血分析，必要时进行骨髓检查老年、肝肾功能不良者慎用甚至禁用孕妇(ynf)、哺乳妇女、婴儿不宜用有出血倾向者慎用第十七页，共十九页。四环素与氯霉素的药理思考题1、四环素的抗菌机制、不良反应是什么(shn me)？2、氯霉素的临床应用、不良反应是什么？第十八页，共十九页。四环素与氯霉素的药理内容(nirng)总结第三十九章 四环素类和氯霉素类。第三十九章 四环素类和氯霉素类。掌握四环素和氯霉素广谱抗菌的特点及作用机制，临床应用，不良反应。部分在肝代谢(dixi)，部分原形或代谢(dixi)物经肝肠循环后由肾排泄，多西环素经胆汁排泄。与核糖体30 S 亚基A