中药学本科中药药理(6章)清热药课件

第六章清热药

目的与要求

1．了解清热药的概念、分类及常用实验方法，掌握清热药的主要药理作用。2．掌握黄芩、黄连、丹皮、知母、青蒿、牛黄的主要药理作用。3．熟悉苦参、金银花、大青叶与板蓝根、鱼腥草、穿心莲以及白虎汤、黄连解毒汤的主要药理作用。第一节概述凡以清解里热为主要作用的药物，称清热药。

定义?药性寒凉,具有清热泻火、解毒、凉血、燥湿、清虚热等功效，主要用于里热证。

功效?实热→气分营血分湿热热毒疮疡

虚热里热证分类?清热泻火清热凉血清热燥湿清热解毒清虚热

清热药分类?(2)抗毒素作用

A直接作用降解内毒素

拮抗外毒素B间接作用(降低细菌毒力)抗透明质酸酶抑制凝固酶形成(4)抗炎作用环氧化酶途径酯氧化酶途径(3)解热作用清热药解热镇痛抗炎机理(6)抗肿瘤作用

(7)清除自由基作用

“外毒入内，内毒中生”

(8)活血化瘀由热致瘀，热瘀互结

关于"菌毒并治"

抗菌素——杀死细菌——释放毒素清热药——抗菌力弱——抗毒素/增强免疫联合应用可发挥两个优势,祛邪不伤正抗病原微生物

A抗菌试验体外试验体内试验

B抗病毒试验体外试验体内试验

C抗真菌试验

D抗其他病原体常用清热药理研究方法抗细菌毒素试验

A抗内毒素试验

B抗外毒素试验第二节常用药物黄

芩

来源：唇形科植物黄芩的干燥根。

成分：黄酮(黄芩甙、黄芩素)。

功效：清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎。

与功效主治相关的药理作用

(1)抗菌、抗病毒作用成分：黄芩苷、黄芩素（黄酮类）特点：抗菌——革阳/革阴/真/螺旋体(幽门弯曲/淋球)黄芩对大肠杆菌耐药质粒(R质粒)具有消除作用抗病毒——流感/肝炎/艾滋

(3)抗炎成分：黄芩苷、黄芩素、水煎剂、总黄酮等特点：对急、慢性炎症均有较好的抑制作用机制：稳定肥大细胞膜，抑制组胺释放；抑制酯氧合酶与环氧合酶，影响AA代谢→抑制炎性介质的生成。(3)对免疫功能影响成分：黄芩苷、黄芩素及其他黄酮类化合物特点：抗免疫反应（I型变态反应）；促进细胞免疫及非特异性免疫机制：阻止抗原与IgE结合，抑组胺、5-HT释放；抑制PLA2活性，阻断cAMP开环，阻止过敏介质释放；抑制酯氧合酶活性，抑制慢反应物质释放。(5)保肝、利胆作用（治“诸热黄疸”）成分：黄芩苷、总黄酮、乙酸乙酯和正丁醇萃取物特点：

保肝：黄芩、黄芩苷对四氯化碳肝损伤有保护作用利胆：促胆汁分泌（黄芩素最强）——治诸热黄疸机制：保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关。(6)镇静作用（热证中枢兴奋）成分：多种制剂特点：中枢（脑皮质）抑制。(7)对血液系统影响成分：止血，黄芩苷水溶成分；抗凝，黄酮类特点：

止血—促凝血、延长纤维蛋白溶解活性抗凝血和抗血栓形成机制（抗凝）：

木蝴蝶素与VK3结构相似，竞争性抑制抑制纤维蛋白原转化为纤维蛋白，防止内毒素至DIC抑制AA代谢，抑制（ADP与AA诱导）血小板聚集其他药理作用

(1)降脂、抗动脉粥样硬化成分：黄酮类、黄芩苷、黄芩素特点：

黄酮类有明显降血脂作用阻断和抑制动脉硬化发生和发展(2)抗自由基损伤作用成分：黄芩苷特点：

降低脂质过氧化损伤（MDA、LPO）增加SOD、GSH－Px活性(3)降压、抗心肌缺血、抗心律失常成分：水提物、黄芩苷、总黄酮特点：

降压，扩张外周血管，抑制血管运动中枢。抗心肌缺血，增加冠脉流量、减少心肌耗氧量。抗心律失常，抗多种（乌头碱、缺血再灌、哇巴因）实验性心律失常。(4)相关进展耐缺氧：黄酮；降低糖尿病大鼠醛糖还原酶（AR）活性：减轻肾、晶状体损害；抗放射损伤：酚性苷类成分（9）体内过程

总黄酮口服半衰期7.2小时，胃肠吸收差，黄芩甙首过效应明显，生物利用度低。

多种湿热证：湿温、黄疸、泻痢、热淋、疮疡等。湿热病壮热烦渴，苔黄脉数。肺热咳嗽内热亢盛，血热妄行致吐血、咳血、衄血、便血、血崩等。胎热不安。呼吸道感染、病毒性肝炎、菌痢、其他感染

(3)肺热咳嗽

现代应用不良反应粗制剂口服、提取物注射给药，可有胃部不适等不良反应。

黄

连

来源：毛茛科

黄连

、云连、

三角叶黄连干燥根

成分：多种生物碱，如小檗碱、黄连碱、掌叶防己碱（巴马亭）、药根碱、表小檗碱、甲基黄连碱、非洲防已碱、木兰花碱等。

功效：清热燥湿、泻火解毒

。

药动学：小檗碱口服不易吸收，血中浓度较低，不易透过血脑屏障。小檗碱主要经肝脏代谢，代谢产物经肾脏排泄。与功效主治相关的药理作用

(1)抗病原微生物作用成分：生物碱特点：抗菌范围广，对多种细菌有抑制作用；特别是对肠道致病菌的作用较好，是其治疗“肠癖腹痛”、诸疮的基础。对皮肤致病性真菌有抑制作用。抗流感病毒抗阿米巴原虫、阴道滴虫等。抗菌机制：破坏细菌结构（抑制细胞壁合成、增加胞浆膜通透性）抑制细菌糖代谢抑制核酸与蛋白质合成影响叶酸合成

(2)抗细菌毒素、抗腹泻成分：小檗碱特点：提高机体对细菌内毒素的耐受能力；能对抗多种微生物的毒素而改善毒血症，如对抗霍乱毒素、大肠杆菌毒素致腹泻。对非感染性腹泻亦有对抗作用，如杭蓖麻油及番泻叶引起的腹泻。(3)抗炎、解热、提高机体防御机能成分：生物碱特点：对急慢性炎症均有明显抑制作用（小檗碱）；用于白细胞致热原（LP）致发热；提高非特异性免疫机能，增加防御能力。机制：抗炎：抑制炎细胞趋化；抑制PLA2；抗自由基损伤；减少炎症介质生成；刺激ACTH释放。解热：使脑脊液cAMP水平降低，抑制中枢性发热介质的生成或释放。(4)镇静催眠成分：生物碱特点：黄连泻心火，解热毒有中枢抑制作用。季胺类生物碱（小檗碱、黄连碱等）不易透过血脑屏障，中枢抑制作用稍弱；还原成叔胺类生物碱（四氢小檗碱、四氢黄连碱）则易透过血脑屏障，中枢抑制作用较强。(5)降血糖作用成分：小檗碱、水煎液特点：能使正常和高血糖动物模型血糖降低；不影响胰岛素分泌与释放；对糖尿病并发症（肾病、眼病）有一定作用。机制：降血糖作用可能是通过抑制肝脏的糖原异生和/或促进外周组织的葡萄糖酵解作用产生。

(6)抗溃疡成分：小檗碱、水煎液特点：对多种实验验溃疡有抑制作用（盐酸-乙醇、醋酸）机制：抑制胃酸分泌抑制幽门螺杆菌(7)抗肿瘤（黄连、小檗碱）成分：小檗碱、水煎液特点：对多种瘤细胞有抑制作用。其他药理作用

(1)对心血管系统的影响（小檗碱）成分：小檗碱、水煎液特点：正性肌力：与强心苷相似，对正常和衰竭心脏均有影响。机制：促进心肌细胞外Ca2+内流，导致细胞内Ca2+浓度增加，其正性肌力作用的机理与增加心肌细胞内Ca2+浓度有关。小檗碱用量过大反抑制心肌收缩力。B负性频率—利心衰治疗。机制：对慢反应细胞（窦房结、房室结细胞）可降低心肌自律性、减慢传导；对快反应细胞（右心房界嵴细胞）可延长动作电位时程及有效不应期。C抗心律失常：对室性、室上性心律失常均有效机制：与降低心肌自律性、减慢传导，延长动作电位时程及有效不应期、消除折返冲动；抑制心肌Na内流D降血压：扩张阻力血管和容量血管，减轻心脏的前后负荷。机制：为竞争性阻断α-肾上腺受体，减慢心律及降低外周血管阻力。E抗心肌缺血：对整体动物缺血心肌有保护作用；对体外培养心肌细胞缺氧性损害有明显保护作用（浓度过大会致损伤）。(2)抗脑缺血成分：小檗碱特点：增加血供，减轻损伤。机制：扩张脑血管，增加脑血流量；提高脑组织对缺血的耐受力；保护脑组织缺血再灌注损伤；抗自由基损伤（SOD、GSH-Px活力↑、MDA↓）；抑制缺氧/缺糖诱导的神经细胞内游离Ca2+超载；钙通道抑制作用(3)抑制血小板聚集成分：小檗碱特点：对多种诱导剂诱导的血小板聚集与ATP释放有抑制作用。机制：抑制TXB2抑制血小板膜AA释放与代谢有关升高血小板内cAMP水平及Ca2+拮抗作用有关。

(4)相关进展（小檗碱）抗放射损伤刺激ACTH分泌抗利尿局麻现代应用胃肠湿热致腹泻、痢疾，如香连丸等；热病，壮热、烦躁、神昏谵语等，如黄连解毒汤；各种疮疡；肝胆湿热治疗，如胆囊炎等；现代还用于多种感染性疾病、心脑血管性疾病、糖尿病、消化性溃疡。

不良反应口服胃肠道反应较多见，还可见过敏反应如药疹、过敏性休克等；静脉给药有时可见严重不良反应。苦参来源：豆科苦参的干燥根成分：生物碱(苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱、槐定碱等)、黄酮类功效：清热燥湿、杀虫，利尿。与功效主治相关的药理作用

(1)抗病原微生物成分：苦参总碱、苦参特点：细菌---肠道病菌等病毒----柯萨基病毒滴虫、鞭毛虫

(2)抗炎作用成分：苦参碱、苦参水煎液特点：

对急性炎症效佳，与氢化可的松相似稳定溶酶体膜——减少炎症介质释放与垂体－肾上腺系统无明显关联

(3)抗过敏（免疫抑制）作用成分：苦参碱特点：

氧化苦参碱——对1-4型过敏反应均有抑制作用苦参碱免疫抑制作用最强(4)抗肿瘤作用成分：苦参生物碱特点：

苦参碱、氧化苦参碱等对多种瘤株在体外、体内移植瘤均有抑瘤作用机制：诱导癌细胞凋亡；促进癌细胞分化；抑制癌细胞DNA合成；直接细胞毒作用。(5)解热作用成分：氧化苦参碱特点：

解热降温(5)止泻作用成分：苦参碱特点：止泻，对小肠推进无明显影响其他药理作用

(1)抗心律失常成分：苦参生物碱特点：抗心律失常—多种成分—多种原因—多种类型机制：降低异位节律点自律性；消除折近冲动（减慢传导）；β受体阻滞作用(2)抗心肌缺血成分：苦参总碱、水煎醇沉液特点：抗急性心肌缺血。机制：扩张冠脉及外周血管；降低心肌耗氧量。(3)相关进展平喘作用镇静作用抗溃汤保肝

现代应用湿热黄疸、泻痢、带下、阴痒；皮肤瘙痒、疥癣、麻风等；湿热蕴结，小便涩痛；现代用于急慢性肠炎、滴虫性阴道炎、湿疹、皮炎、心律失常、肿瘤、肝炎

不良反应消化道刺激过敏反应牡丹皮来源：毛茛科牡丹的根皮成分：牡丹酚、牡丹酚苷、牡丹酚原苷、芍药苷等。功效：清热凉血，活血化瘀。

与功效主治相关的药理作用

（1）抗菌成分：丹皮提取物特点：体外对多种细菌和皮肤真菌有抑制作用。

(2)抗炎作用成分：丹皮提取物、牡丹酚、丹皮总苷特点：对实验性急性炎症及免疫性炎症均有抑制作用；抗炎作用与垂体－肾上腺系统无明显关系；机制：抑制炎症细胞游走；减少PG合成（3）抗过敏及免疫调节成分：牡丹酚、丹皮总苷特点：牡丹酚对I－IV型变态反应均有抑制作用；牡丹酚、丹皮总苷有促进免疫功能作用，增强非特异免疫，对特异性免疫有双向作用报道。（4）对中枢神经系统作用成分：牡丹酚特点：镇静、催眠、抗惊厥作用；镇痛作用（热板、扭体），无耐受及依赖，不被纳洛酮翻转；解热和降温

(5)对心脑血管系统作用成分：丹皮提取物、牡丹酚特点：抑制血小板聚集；改善血液流变性；抗动脉粥样硬化；抗心肌缺血；抗脑缺血。其他药理作用

（1）保肝成分：丹皮总苷特点：抗化学性肝损伤；抗脂质过氧化损伤。（2）降血糖成分：丹皮多糖特点：降低正常小鼠血糖；降葡萄糖诱发高血糖。（3）相关进展抗肿瘤抗早孕降压抗心律失常现代应用多种皮肤病，慢性湿疹，皮炎，瘙痒等。血小板减少性紫癜；原发性高血压痈肿、疔疮、丹毒金银花来源：忍冬科忍冬、红腺忍冬、山银花、毛花忍冬的干燥花蕾。

成分：氯原酸类化合物。

功效：清热解毒，凉散风热。与功效主治相关的药理作用

（1）抗病原微生物作用成分：氯原酸类、黄酮类、挥发油特点：

抗菌范围广，G+、G-皮肤真菌等均有良效体外、体内均有抗病毒作用（呼吸道病毒）

(2)抗内毒素作用成分：金银花特点：加速内毒素清除，保护内毒素损伤（炎症、发热、死亡）。

(3)抗炎作用成分：金银花特点：对炎症渗出、增生等不同阶段均有效。

(4)解热作用

成分：金银花特点：对多种实验性发热有解热作用。（5）提高免疫功能成分：金银花特点：能促非特异免疫和细胞免疫作用。其他药理作用

降脂止血抗早孕抗肿瘤现代应用外感风热或温病初起各种疮疡热毒泻痢现代常用于呼吸系统感染不良反应氯原酸有致敏原作用，注射给药可致过敏反应，而口服无此作用。

大青叶与板蓝根来源：十字花科菘蓝的叶和根。

成分：叶：菘蓝苷、靛蓝、靛玉红、色氨酮、挥发油根：靛蓝、靛玉红等功效：清热解毒，凉血消斑，利咽。

与功效主治相关的药理作用

（1）抗病原微生物作用成分：靛蓝、靛玉红特点：大青叶对多种细菌有抑制，抗菌谱广，与抗菌素有协同作用；板蓝根对多种病毒有抑制，对流感、乙脑、腮腺炎病毒等有良效

（2）促进免疫功能成分：板蓝根多糖特点：对正常及免疫低下动物有促进特异性免疫和非特异性免疫作用。（3）保肝成分：叶、根、靛蓝特点：抗化学性肝损伤。（4）解热、抗炎作用成分：叶、根特点：对实验性发热降温快、毒性小；对多种致炎剂致炎症反应有抑制作用。其他药理作用

靛玉红抗白血病大青叶扩张血管、抑制心肌收缩板蓝根多糖降血脂板蓝根抗血小板聚集现代应用温热病毒入血分，发斑、神昏、壮热等；血热毒盛发为丹毒、疮疡、咽喉疼痛等；各种病毒感染性传染病如上感、急性传染性肝炎、乙脑、流脑。

不良反应少数可见胃肠反应，注射给药可见药疹、皮炎、过敏性休克等。穿心莲

来源：爵床科穿心莲全草。

成分：二萜内酯类，如穿心莲内酯乙素、（去氧甲素、脱水丁素、新丙素）穿心莲内酯、黄酮类功效：清热解毒，燥湿。

与功效主治相关的药理作用

（1）抗病原微生物作用成分：穿心莲内酯特点：

内酯体外对痢疾杆菌、肺炎杆菌、金葡菌无效，但临床有效；黄酮体外对痢疾杆菌有效，临床治疗痢疾无效；对单纯疱疹病毒、腺病毒能灭活。

（2）抗炎成分：穿心莲内酯类特点：对急性渗出性炎症效佳，降毛细血管通透性，对内芽增生无影响（3）对免疫功能影响成分：穿心莲内酯及黄酮类（注射液）特点：

穿心莲注射液增强机体非特异性免疫（IM）穿心莲内酯灌胃显示免疫抑制作用（PO）（3）对免疫功能影响成分：穿心莲内酯及黄酮类（注射液）特点：

穿心莲注射液增强机体非特异性免疫（IM）穿心莲内酯灌胃显示免疫抑制作用（PO）（4）解热成分：穿心莲内酯类特点：对生物性、化学性致热均能解热（5）抗肿瘤成分：穿心莲内酯类、黄酮特点：穿心莲内酯类对多种实验性移植瘤有效；黄酮类能增强环磷酰胺抗肿瘤作用。其他药理作用

（1）抗血小板聚集成分：黄酮特点：水提物对ADP诱导的血小板聚集有抑制，主要是黄酮，类酯无效。（2）抗心肌缺血成分：提取物特点：抗心肌缺血再灌注损伤、心律失常，与抗氧化有关。现代应用肠道感染；呼吸道感染湿疹、荨麻黄等绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎。鱼腥草

来源：三白草科蕺菜地上部分。

成分：挥发油(醛酮化合物——鱼腥草素、月桂醛)功效：清热解毒，消痈排脓，利尿通淋。

与功效主治相关的药理作用

（1）抗病原微生物成分：鱼腥草素特点：抗菌谱广，抗革兰氏阳性、阴性菌；抗结核杆菌；抗呼吸道病毒（流感、孤儿）抗钩端螺旋体

（2）抗炎成分：鱼腥草素、槲皮素特点：对急性渗出性炎症有效（3）对免疫功能影响成分：鱼腥草素特点：增强非特异性免疫；抗过敏机制：抑制过敏介质释放；抗过敏介质；直接松弛平滑肌其他药理作用

抗内毒素；抗癌；利尿现代应用（1）急性呼吸道感染，肺热咳嗽、痰稠，咳吐脓血。

“治痰热雍肺、肺痈吐脓血之要药”（《本草经疏》）（2）热毒疮疡

（3）热淋，妇科炎症。不良反应口服有腥臭味，注射有局部刺激、药物性皮炎、过敏性休克等。

牛黄来源天然牛黄：牛科动物黄牛的胆囊结石培植牛黄体外培育牛黄人工牛黄成分胆酸、去氧胆酸、胆红素、牛磺酸、胆固醇、麦角固醇、卵磷脂等，其中胆红素含量高达40%以上。还含有2种收缩平滑肌的肽类物质（SMC）。

功效清热解毒息风止痉化痰开窍药动学牛磺酸口服吸收不规则，肌注吸收良好。家兔IV体内药动物学过程属二室模型。与功效主治相关的药理作用

(1)抗病毒成分：牛黄特点：

对乙脑病毒有直接灭活作用天然优于人工，含胆红素优于不含。(2)抗炎及免疫调节作用成分：牛黄特点：

对实验性急性和慢性炎症均有抑制作用提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能。(3)解热成分：牛黄、牛磺酸、去氧胆酸特点：

降低酵母和2，4-二硝基酚所致发热大鼠体温能降低正常大鼠的体温牛磺酸可能是一种发热反应抑制性介质(4)镇静、抗惊厥

成分：牛黄、牛磺酸特点：天然牛黄口服能减少小鼠自主活动，对抗咖啡因引起的中枢兴奋，协同戊巴比妥钠的催眠作用。天然牛黄可对抗咖啡因、印防己毒、戊四氮等引起的小鼠惊厥。天然牛黄对士的宁无明显对抗作用。牛磺酸是中枢抑制作用的有效成分，对皮层、脑干、脊髓均有一定抑制作用。

(5)降压作用成分：牛黄、去氧胆酸、胆红素、牛磺酸特点：

口服对自发性高血压大鼠及肾性高血压大鼠均可产生显著而持久的降压作用。机制：与扩血管、抗肾上腺素、中枢性降压有关。

(6)镇咳祛痰平喘成分：牛黄、胆酸、去氧胆酸钠特点：

牛黄有兴奋呼吸的作用。对氨雾刺激引起小鼠咳嗽有明显抑制作用（镇咳）可使小鼠支气管酚红的分泌量增加（祛痰）扩张支气管，拮抗由组胺和毛果芸香碱所致的支气管收缩（平喘）其他药理作用

（l）强心、抗心律失常成分：牛黄、牛磺酸、胆酸特点：牛黄及胆酸对离体蛙、豚鼠和家兔心脏均表现强心作用，而去氧胆酸、牛磺胆酸钠、牛磺去氧胆酸钠及胆红素则呈现心脏抑制作用。牛磺酸可能是牛黄强心的主要有效成分。牛磺酸能对抗肾上腺素、地高辛和洋地黄诱发的心律失常。（2）利胆及保肝作用成分：牛黄、牛磺酸、胆酸特点：牛黄水溶液可松弛大鼠胆道括约肌，促进胆汁排泄。牛黄中的平滑肌收缩成分(SMC)使胆囊平滑肌与胆道口括约肌收缩，大多数胆酸尤其是脱氧胆酸均能松弛胆道括约肌。牛磺酸对四氯化碳所致的小鼠肝损伤有保护作用，并抑制由此引起的丙氨酸转氨酶升高。

(3)对胃肠道运动及肠道平滑肌的作用成分：牛黄、胆酸、去氧胆酸特点：牛黄具有刺激肠蠕动和通便作用。牛黄对抗Ach及Bac12所引起的大鼠离体回肠的兴奋作用，呈现抑制平滑肌的解痉作用。胆酸、去氧胆酸对离体豚鼠回、结肠，小剂量刺激蠕动，大剂量痉挛。现代应用温热病及小儿惊风、壮热神昏，痉挛抽搐；痰热闭阻心窍所致神昏；热毒郁结所致咽喉肿痛、口舌生疮、痈疽疔毒。现代应用：高热惊厥，呼吸道感染，其他感染。不良反应多种牛黄制剂均有一定的不良反应，如过敏、消化道出血、血小板减少等；天然牛黄灌胃安全性较高。知母来源：百合科知母干燥根茎。成分：含多种甾体皂苷（约含6%）。其中含有知母皂苷A-Ⅰ、A-Ⅱ、A-Ⅲ、A-Ⅳ、B-Ⅰ及B-Ⅱ，皂苷元主要为菝葜皂苷元。黄酮类多糖功效：清热泻火，生津润燥。与功效主治相关的药理作用

(1)抗病原微生物成分：知母、异芒果特点：抗菌谱较广。对某些致病性皮肤真菌及白色念珠菌有抑制。芒果苷是其抗结核杆菌有效成分之一。异芒果苷及芒果苷均有抗单纯疱疹病毒作用。(2)解热作用成分：菝葜皂苷元、知母皂苷特点：解热慢而持久；机制：与抑制产热过程有关，通过抑制与产热有关的细胞膜上Na＋，K＋-ATP酶，使产热减少。滋阴清热功效与抑制钠泵活性，产热减少有关。(3)抗炎成分：芒果苷特点：对角叉菜胶足肿胀和棉球肉芽肿均有抑制。(4)对交感神经和β受体功能的影响

成分：知母及其皂苷元特点：纠正阴虚证候的交感神经和β受体功能失调机制：阴虚病人多有多巴胺-β-羟化酶活性增强、β受体-cAMP系统功能偏亢的现象。知母及其皂苷元能使多巴胺-β-羟化酶活性降低，NA合成和释放减少，β受体结合位点数下调，血中cAMP含量减少→从而导致交感神经和β受体功能降低。(5)降血糖作用成分：水提物、多糖（知母聚糖A、B、C、D）特点：对正常动物及高血糖模型动物均有降糖作用。其他药理作用

（l）改善学习记忆成分：知母及其皂苷元特点：提高老年、早衰动物学习记忆能力机制：提高脑M受体数量，改善学习记忆能力（衰老早期小鼠，老年大鼠）；对东莨菪碱至青年小鼠学习障碍及胆碱酯酶（ChE）无影响（非兴奋M受体或抑制胆碱酯酶活性）(2)对肾上腺皮质及肾上腺皮质激素影响成分：知母特点：保护肾上腺皮质，减轻糖皮质激素副作用。机制：抑制糖皮质激素在肝脏中的分解代谢。可减轻或部分逆转长期给予皮质激素所致垂体、肾上腺的组织形态学变化。

(3)抗癌

成分：知母皂苷特点：对肝癌移植裸鼠模型有抑制作用机制：作用主要不在于对肿瘤的直接抑制，而是对宿主代谢的调节和纠正。抑制Na＋，K＋-ATP酶，有助于抑癌，亦有助于减少机体能量消耗。现代应用温热病，肺胃实热——白虎汤肺热咳嗽或阴虚痰稠；阴虚火旺，潮热、盗汗；内热消渴；肠燥便秘；现代还用于：急性传染病、感染性疾病、糖尿病、肺结核潮热或肺热咳嗽（二母散）、前列腺肥大症。青蒿来源：菊科黄花蒿的干燥地上部分。成分：非挥发性——倍半萜类如青蒿素/青蒿甲～戊素挥发油——蒿酮/异蒿酮/桉叶素等功效：清虚热，凉血，解暑，截疟。与功效主治相关的药理作用

(1)抗病原微生物成分：水醇醚提物、青蒿素、青蒿素衍生物特点：抗菌：对多种细菌/真菌----水醇醚提物抗病素：流感、流行性出血热----青蒿素抗血吸虫：青蒿素对血吸虫成虫有杀灭作用；青蒿素衍生物（含有过氧基团）多有抗动物血吸虫及华支睾吸虫作用。抗疟原虫：青蒿素、青蒿素的衍生物蒿甲醚、青蒿酯钠是青蒿的抗疟有效成分，具有高效、速效、低毒等特点。对疟原虫红细胞内期有杀灭作用，对红细胞前期和外期无影响。抗疟机理：影响疟原虫的膜结构（表膜、线粒体膜，其次是核膜、内质网膜），对核内染色质也有一定的影响。其作用方式主要是影响了表膜--线粒体的功能，阻断以宿主红细胞浆为营养的供给。青蒿素分子结构中所独有的过氧基是产生抗疟作用的必要基团。（2）抗炎成分：水提物特点：对多种实验性炎症模型有抗炎作用(3)解热镇痛作用成分：多种提取物（水、乙酸乙酯、正丁醇）特点：对实验性作热模型有解热作用，对正常动物可降温；对化学刺激与热刺激引起的疼痛均有抑制作用。

（4）免疫调节成分：青蒿素、青蒿琥酯特点：

对抗皮质激素致动物免疫功能低下（淋转降低,cAMP升高）高疟原虫血症时（cAMP）能升高cAMP

其他药理作用

(1)对心血管系统的影响成分：青蒿素特点：减慢心率抑制心肌收缩力减少冠脉流量降压（静注青蒿素）(2)抗肿瘤作用成分：青蒿酸、青蒿B衍生物、青蒿琥酯特点：

青蒿琥酯：肝癌、肉瘤S180青蒿酸,青蒿B衍生物：白血病、肝癌、胃癌细胞现代应用（1）疟疾寒热（2）温热病后期发热（3）阴虚发热（4）暑热外感（5）现代应用：①疟疾：青蒿素制剂治疗间日疟、恶性疟有良效，对抗氯喹疟疾和脑型恶性疟疗效突出。在疗效、低毒方面优于氯喹和其他抗疟药。②高热；③皮肤真菌病和神经性皮炎不良反应浸膏片口服少数病人可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道症状。青蒿注射液偶可引起过敏反应。青蒿琥酯能诱发孕鼠骨髓细胞微核，抑制骨髓造血，而且能通过胎盘屏障损伤胎肝有核细胞。青蒿酯钠也有明显的胚胎毒作用白虎汤

《伤寒论》

组成：知母石膏甘草粳米功效：泻火解毒

与功效主治相关的药理作用

(1)解热成分：白虎汤、石膏特点：白虎汤腹腔注射对内毒素等致热大鼠有解热作用，但灌胃无效；减少发热动物饮水量；解热效果与血钙水平增加量密切相关，大于2mg/dl退热效佳，去钙白虎汤无退热；机制：钙离子有较强的中枢作用，抑制产热中枢，抑制出汗和烦渴感，减轻“四大”症状。(2)增强免疫成分：白虎汤水煎醇沉注射剂特点：提高巨噬细胞吞噬功能；提高淋巴细胞转化率；提高免疫抗体滴度(3)抗病毒成分：白虎汤特点：小鼠体内试验抗乙脑病毒。(4)生津止渴成分：白虎加人参汤特点：对大鼠腮腺腺泡萎缩和功能降低的“口渴模型”，可见腮腺导管分泌增加，改善口渴。现代应用1．急性感染性疾病流行性乙型脑炎流行性出血热肺炎其他感染性及发热性病人（流脑、败血症、流感、肠伤寒、疟疾、痢疾）2．糖尿病黄连解毒汤

《外台秘要》

组成：黄连6g黄芩6g黄柏6g栀子6g功效：泻火解毒

与功效主治相关的药理作用

(1)抗病原微生物特点：