胰岛素及其他降糖药课件

胰岛素及口服(kǒufú)降糖药

InsulinandOralHypoglycemicDrugs药理(yàolǐ)教研室赖泳第一页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药大纲要求：1.掌握胰岛素的药理作用、临床应用、不良反应；2.熟悉(shúxī)口服降糖药磺酰脲类的应用；3.了解其它口服降血糖药的作用特点专业词汇：Insulin;tolbutamide;glipizide第二页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药总论(zǒnɡlùn)糖尿病发病率在全球(quánqiú)范围内呈上升趋势，成为全世界发病率和死亡率最高的疾病之一分类：Ⅰ型(IDDM)，自身免疫性疾病，β细胞(xìbāo)破坏，胰岛素分泌缺乏。Ⅱ型(NIDDM)，β细胞功能低下，胰岛素相对缺乏、胰岛素抵抗(INR)第三页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药第四页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药胰岛素抵抗(dǐkàng)第五页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药糖尿病治疗方法(fāngfǎ)及展望：总论(zǒnɡlùn)Ⅰ型糖尿病胰岛素替代疗法、结构改造、重组DNA技术、胰岛素基因工程细胞(xìbāo)替代治疗第六页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药Ⅱ型糖尿病:

控制(kòngzhì)饮食总论(zǒnɡlùn)药物治疗(zhìliáo)，常用药物种类：磺酰脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂（罗格列酮、吡格列酮）、餐时血糖调节剂（瑞格列奈）、胰岛素治疗第七页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药左:胰岛素的一级结构(jiégòu)右:胰岛素的三级结构第八页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药胰岛素[pharmacokinetics]口服无效，必须注射给药；代谢(dàixiè)快，t1/2仅为9-10分钟，但作用可维持数小时；主要在肝、肾灭活。延长胰岛素作用时间，制成中、长效制剂，用碱性蛋白质与之结合，提高等电点（7.3）；加入微量锌使制剂稳定；中、长效制剂均为混悬剂，不可静脉注射。第九页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药短效类：常规胰岛素，iv,维持(wéichí)2h；sc，维持6-8h中效类：低精蛋白锌胰岛素，sc,维持18-24h珠蛋白锌胰岛素，sc,维持12-18h长效类：精蛋白锌胰岛素，sc,维持24-36h胰岛素第十页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药短效中效长效第十一页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药在胰岛素瓶的标签(biāoqiān)上有胰岛素规格的明显标记，如：R＝正规胰岛素S＝半慢胰岛素N＝NPH胰岛素，即中性鱼精蛋白胰岛素L＝慢效胰岛素U＝特慢胰岛素胰岛素第十二页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药胰岛素[pharmacogicaleffects]1.降低(jiàngdī)血糖2.促进脂肪合成(héchéng)，抑制分解3.促进蛋白合成(héchéng)，抑制分解4.其他：激活钠、钾-ATP酶，K+内流增加，胞内K+浓度增加第十三页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药[clinicaluses]胰岛素1.Ⅰ型糖尿病：终生(zhōngshēng)用药2.Ⅱ型糖尿病中经饮食(yǐnshí)控制和口服降糖药无效者3.糖尿病发生(fāshēng)酮症酸中毒或糖尿病昏迷时4.糖尿病人处于应激状态时5.细胞内缺钾第十四页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药胰岛素[adversereaction]2.过敏反应过敏性休克(xiūkè)1.低血糖反应(fǎnyìng)3.胰岛素抵抗(dǐkàng)（急性、慢性）4.局部反应：脂肪萎缩第十五页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药第十六页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药胰岛素补：其它(qítā)含胰岛素的制剂极化液由胰岛素、葡萄糖与KCl组成纠正胞内缺K+提供能量(néngliàng)，减少缺血心肌中的FFA，防治心率失常能量合剂(héjì)由胰岛素、ATP与辅酶A组成用于肝炎、肝硬化、肾炎及心衰第十七页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药1.磺酰脲类甲苯(jiǎběn)磺丁脲（D860）、氯磺丙脲、格列本脲(优降糖)、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲等口服(kǒufú)降糖药[actionandmechanism]1）主要(zhǔyào)是通过促进胰岛β细胞释放胰岛素而降糖；也能抑制胰高血糖素的分泌;增强靶细胞对胰岛素的敏感性。（只能用于胰岛功能尚存的II型糖尿病）第十八页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药[clinicaluses]用于控制饮食无效(wúxiào)的轻、中度Ⅱ型糖尿病人(两种SU不合用),也用于对胰岛素耐受的病人。氯磺丙脲还可治疗尿崩症口服(kǒufú)降糖药2）其他：氯磺丙脲：促进ADH分泌，抗利尿作用；第三代磺酰脲类使血小板减少，粘附力下降(xiàjiàng)，恢复纤溶酶原的活力第十九页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药2.双胍类甲福明（二甲(èrjiǎ)双胍）、苯乙福明（苯乙双胍）口服(kǒufú)降糖药作用:可用于胰岛功能丧失(sàngshī)的轻度糖尿病,不引起低血糖用于：轻症、肥胖且经控制饮食无效者；改善IR第二十页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药3.α-糖苷酶抑制剂（Ⅱ型糖尿病的一线(yīxiàn)药物）阿卡波糖、伏格列波糖口服(kǒufú)降糖药机制：在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解(shuǐjiě)碳水化合物的酶，阻止1、4-糖苷键水解，使葡萄糖生成减少。不良反应少瑞格列奈：餐时血糖调节剂第二十一页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药4、胰岛素增敏剂(针对(zhēnduì)胰岛素抵抗，提高机体对胰岛素敏感性)罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮口服(kǒufú)降糖药[pharmacogicaleffects]1.改善胰岛素抵抗(dǐkàng)、降低血糖2.改善脂肪代谢紊乱降低TG、增加TC和HDL-C第二十二页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药3.防治并发症抑制血小板聚集、炎症反应、内皮细胞增生4.改善胰岛B细胞(xìbāo)功能口服(kǒufú)降糖药[clinicaluses]产生胰岛素抵抗(dǐkàng)的Ⅱ型糖尿病病人第二十三页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药THEEND第二十四页，共二十五页。胰岛素及其他降糖药内容(nèiróng)总结胰岛素及口服降糖药

InsulinandOralHypoglycemicDrugs。。Ⅰ型(IDDM)，自身免疫性疾病，β