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文档简介

>t/t-第一：优化方法介绍五种：局部修饰同系物变化〃单烷基衍生物b■坏烷基衍生物c■含有双官能团的直链化合物d末端含有阳离子取代基的化合物坏结构的变换a■开环闭坏eg雌二醇一阿仑雌酚(开环)b■扩环缩坏eg喜树碱高喜树碱(扩环)简单环转变为复杂环苯并化合物裂解坏体系的重新组合构象限制生物利用度与可旋转键数目有关。一般小于十个Eg诺氟沙星一氧氟沙星4-DAMP-螺4-DAMP手型构型的改变a甲基多巴…异丙肾上腺素生物电子等排体A:具有外层电子数目及排布情况的原子和原子团，称为电子等排体B:具有相似的物理化学性质C:在生物领域里表现为生物电子等排体氟一氢等排体立体化学方面：与其他卤素相比，氟原子体积很小与其他卤素相比，氟原子化学惰性更强电子方面：电负性最大的卤素能与碳原子形成非常稳定的键其衍生物对代谢讲解有更大的抵制性缺乏d轨道，不能与7T电子供体发生共振效应B:Xa因子抑制剂功能团反转(1)-常用于肽类化合物(2)-增强对酶进攻的抵制作用结构的简单化Eg吗啡的结构简化吗啡…〉吗啡喃类…苯并吗啡烷类…哌替类结构拼合定义：结构拼合是指将两个药物分子或药效团通过共价键连接设计新药的方法,此方法得到的新药叫做李生药。分类：-同分子挛生药指两个结构相同的分子拼合，也称为：〃分子偶联〃。异分子挛生药：两个结构不同的分子的拼合A:两个分子有相同的药理活性B:两个分子有不同的药理活性Eg:解热镇痛药：阿司匹林+对乙酰氨基酚贝诺酯（扑热息痛）

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