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Hotline:400-820-3792Inhibitors•Agonists•ScreeningLibrarieswww.MedChemEOmeprazolesodiumCat.No.:HY-B0113ACASNo.:95510-70-6Synonyms:H16868sodium分⼦式:C₁₇H₁₈N₃NaO₃S分⼦量:367.4作⽤靶点:ProtonPump;Autophagy;Bacterial;Phospholipase作⽤通路:MembraneTransporter/IonChannel;Autophagy;Anti-infection;MetabolicEnzyme/Protease储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:250mg/mL(680.46mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.7218mL13.6091mL27.2183mL5mM0.5444mL2.7218mL5.4437mL10mM0.2722mL1.3609mL2.7218mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存⽅式和期限。体内实验请根据您的实验动物和给药⽅式选择适当的溶解⽅案,配制前请先配制澄的储备液,再依次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验的⼯作液,建议您现⽤现配,当天使⽤;澄的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分⽐指该溶剂在您配制终溶液中的体积占⽐):1.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.08mg/mL(5.66mM);Clearsolution2.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.08mg/mL(5.66mM);Clearsolution1/2MasterofSmallMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE3.请依序添加每种溶剂:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(5.66mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Omeprazole(H16868)⼀种质⼦泵(protonpump)抑制剂(PPI),有潜⼒⽤于胃肠道疾病的研究。Omeprazole竞争性抑制CYP2C19活性,Ki为2到6μM[1]。Omeprazole还抑制⾰兰⽒阳性和⾰兰⽒阴性⽣长[2]。Omeprazole中性鞘磷脂酶(N-SMase)的抑制剂(外泌体抑制剂)。体外研究Omeprazole(H16868)isaprotonpumpinhibitorusedinthetreatmentofdyspepsia,pepticulcerdisease,gastroesophagealrefluxdisease,laryngopharyngealreflux,andZollinger-Ellisonsyndrome.Omeprazole(H16868)virtuallyeliminatedintragastricacidityinallpatients:themedian24hourintragastricpHrosefrom1.4to5.3andthemeanhourlyhydrogenionactivityfellfrom38.50to1.95mmol(mEq)/1(plessthan0.001).Thisinhibitionof24hourintragastricacidityismoreprofoundthanthatpreviouslyreportedwitheithercimetidine1gdailyorranitidine300mgdaily[1].Thepharmacokineticsofomeprazolewerestudiedinagroupofhealthymalesubjectsaftersingleandrepeatedoraldosesof30and60mg.AbsorptionofOmeprazole(H16868)fromitsenteric-coatedformulationwasunpredictable.Therewasahighlysignificantincreaseintheareaundertheplasmaconcentrationtimecurve(AUC)afterrepeateddosing.Omeprazole(H16868)increasesitsownrelativeavailabilityfollowingrepeateddosing.Thismaybeduetoinhibitionofgastricacidsecretionbyomeprazolewhichisanacid-labilecompound[2].Omeprazolesodiumisapotentbrainpenetrantneutralsphingomyelinase(N-SMase)inhibitor(exosomeinhibitor)[3].REFERENCES[1].LiXQ,etal.Comparisonofinhibitoryeffectsoftheprotonpump-inhibitingdrugsomeprazole,esomeprazole,lansoprazole,pantoprazole,andrabeprazoleonhumancytochromeP450activities.DrugMetabDispos.2004Aug;32(8):821-7.[2].JonkersD,etal.Omeprazoleinhibitsgrowthofgram-positiveandgram-negativebacteriaincludingHelicobacterpyloriinvitro.JAntimicrobChemother.1996Jan;37(1):145-50.[3].HuaruiZhang,etal.Advancesinthediscoveryofexosomeinhibitorsincancer.JEnzymeInhibMedChem.2020Dec;35(1):1322-1330.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyv
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