2022年医学专题-第38章-抗寄生虫药

抗寄生虫药邵阳医专药理学教研室周效思第一页，共二十九页。学习(xuéxí)目标:1、掌握(zhǎngwò)氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶的作用、临床应用及主要不良反应。2、熟悉抗阿米巴病药的分类；甲硝唑的药理作用、临床应用及不良反应。3．了解奎宁、青蒿素的作用特点。疟原虫的生活史与药物作用的关系。第二页，共二十九页。第1节抗疟药

第三页，共二十九页。疟疾的临床特点(tèdiǎn)与分类特点：寒战→高热→出汗退热分类：良性疟间日疟三日(sānrì)疟

恶性疟（无迟发型红细胞外期）疟原虫的生活史分为两个阶段有性生殖阶段

无性生殖阶段第四页，共二十九页。

病因(bìngyīn)预防药控制(kòngzhì)症状药控制(kòngzhì)传播药控制复发药乙胺嘧啶氯喹、奎宁、青蒿素等伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶第五页，共二十九页。抗疟药的分类及常用药物1.主要用于控制疟疾症状的抗疟药：氯喹、奎宁、青蒿素等2.主要用于控制疟疾复发(fùfā)和传播的抗疟药：伯氨喹3.主要用于疟疾预防的抗疟药：乙胺嘧啶、磺胺类第六页，共二十九页。氯喹药理作用与临床用途1.抗疟作用主要作用于红内期裂殖体，快、强、持久。控制疟疾症状的首选药物。2.抗肠外阿米巴病作用对阿米巴痢无效3.免疫抑制作用治疗自身(zìshēn)免疫性疾病第七页，共二十九页。不良反应与注意事项1.长期大量(dàliàng)应用：角膜浸润→视力模糊、视力障碍。窦房结浸润→阿斯综合征。过敏反应：皮疹，粒细胞减少。应定期检查血象和作眼科检查。禁用于肝肾功能不全、先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶脱乏的患者。第八页，共二十九页。奎宁

治疗脑疟、耐氯喹恶性疟。抑制CNS和心肌(xīnjī)、兴奋子宫、金鸡钠反应、特异质反应。

第九页，共二十九页。青蒿素

从中药黄花蒿中提取(tíqǔ)。治疗脑疟、耐氯喹恶性疟。复发率高第十页，共二十九页。伯氨喹药理作用作用良性疟继发性红外期和配子体应用根治间日疟和控制传播(chuánbō)。不良反应毒性大，少数人特异质反应：发生急性溶血性贫血及高铁血红蛋白血症，出现紫绀、胸闷、缺氧等严重的毒性反应。第十一页，共二十九页。乙胺嘧啶(mìdìnɡ)作用机制:抑制二氢叶酸还原酶应用:1.病因预防作用——抑制原发性红外期。2.预防症状发作——杀灭红内期未成熟裂殖体，对已成熟裂殖体无效。3.控制(kòngzhì)疾病传播——阻止疟原虫在蚊体内的有性生殖。第十二页，共二十九页。不良反应与注意事项长期大量应用：可引起巨幼红细胞贫血，宜补四氢叶酸。误服中毒：服用大剂量可引起恶心、呕吐、发热、惊厥或死亡。耐药性：疟原虫对乙胺嘧啶(mìdìnɡ)易产生耐药性，与磺胺类或砜类合用对叶酸代谢起到双重阻断作用，增强疗效，又可减少抗药性的产生。第十三页，共二十九页。第2节抗阿米巴和抗滴虫(dīchónɡ)药第十四页，共二十九页。第十五页，共二十九页。致病性阿米巴原虫在人体内有两种形态：包囊和滋养体。大滋养体在肠腔破坏肠壁，形成阿米巴肠炎和阿米巴痢疾(lìji)等肠道内阿米巴病；随血液侵入肝、脑、肺等组织，形成阿米巴肝脓肿、脑脓肿和肺脓肿等肠外阿米巴病。第十六页，共二十九页。抗阿米巴病药物(yàowù)分类治疗肠内、肠外阿米巴病甲硝唑、替硝唑。治疗肠内阿米巴病卤化喹啉(kuílín)类、某些抗生素。治疗肠外阿米巴病依米丁、氯喹。治疗包囊携带者二氯尼特。第十七页，共二十九页。（一）抗肠内、肠外阿米巴病药

药理作用与临床用途抗阿米巴作用肠内、肠外阿米巴病首选药抗厌氧菌作用敏感菌有厌氧性G-杆菌、G+厌氧芽孢(yábāo)杆菌、G+厌氧球菌。防治腹腔、盆腔术后混合感染。抗阴道滴虫病特效药抗贾第鞭毛虫作用最有效不良反应粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸。甲硝唑第十八页，共二十九页。替硝唑对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当t1/2较长（12～24h）毒性(dúxìnɡ)低可作为治疗阿米巴肝脓肿的首选药第十九页，共二十九页。

喹碘仿、双碘喹啉、氯碘喹啉

口服吸收较少，在肠腔内浓度较高，杀灭肠腔内的滋养体用于轻型、慢性阿米巴痢疾及无症状排包囊者。与甲硝唑、依米丁合用可提高根治率。长期应用可引起严重的视觉障碍，故许多国家(guójiā)禁止其应用。（二）抗肠内阿米巴病药第二十页，共二十九页。

二氯尼特（diloxanide）

直接杀灭阿米巴原虫及包囊，是目前最有效(yǒuxiào)的杀包囊药。用于无症状或仅有轻微症状的排包囊者有良好疗效。对急性阿米巴痢疾，用甲硝唑控制症状后，用二氯尼特可控制症状复发。

巴龙霉素、红霉素、土霉素对肠内阿米巴滋养体有杀灭作用。第二十一页，共二十九页。依米丁（emetine）又名吐根碱

作用：对组织内阿米巴滋养体有直接杀灭作用，临床应用：治疗(zhìliáo)肝、肺、脑阿米巴肝脓肿不良反应：毒性大，抑制心肌、胃肠道刺激。（三）抗肠外阿米巴病药第二十二页，共二十九页。

氯喹

口服后肝中浓度比血浆浓度高数百倍，而肠壁分布量少。能杀灭组织(zǔzhī)内阿米巴滋养体用于甲硝唑无效的阿米巴肝脓肿、肺脓肿等，可与甲硝唑交替使用，防止耐药菌株的出现。第二十三页，共二十九页。抗血吸虫病(xuèxīchónɡbìnɡ)药第3节血吸虫生活史第二十四页，共二十九页。第二十五页，共二十九页。药理作用与临床用途广谱抗吸虫和抗绦虫药1、抗血吸虫病各类血吸虫有效，对各期有效特点：具有高效、速效、低毒、疗程短、用药方便(fāngbiàn)、远期疗效好，无蓄积等优点，是抗血吸虫病的首选药，吡喹酮第二十六页，共二十九页。2.抗其他吸虫华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫3.抗绦虫病各类绦虫不良反应

1.可有轻度腹部不适、腹痛、腹泻、头痛、眩晕、嗜睡等。

2.偶见发热、瘙痒、荨麻疹、关节痛、肌痛，与虫体死亡后释放(shìfàng)异体蛋白有关。

3.少数可出现心电图异常。孕妇禁用。第二十七页，共二十九页。思考题1.为什么氯喹可根治恶性疟而不能根治间日疟？2.解释氯喹合用(héyòng)伯氨喹治疗良性疟的道理？3.甲硝唑有哪些药理作用及应用？第二十八页，共二十九页。内容(nèiróng)总结抗寄生虫药。禁用于肝肾功能不全、先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶脱乏的患者。1.病因预防作用——抑制原发性红