抗寄生药课件

第四十二章抗疟药

第二节

常用抗疟药及其分类1.主要用于控制疟疾症状的抗疟药

氯喹、奎宁、青蒿素2.主要用于控制疟疾复发和传播的抗疟药

伯氨喹3.主要用于疟疾预防的抗疟药

乙胺嘧啶、磺胺类。

一、主要用于控制疟疾症状的抗疟药物主要杀灭红细胞内期疟原虫吸收口服在肠道吸收快而完全分布

氯喹药动学红细胞内浓度比血浆高10～20倍，疟原虫红细胞中浓度比正常红细胞高25倍，肝、脾、肺、肾中浓度比血浆高200～700倍，脑组织、脊髓中浓度为血浆浓度的10～30倍。代谢

肝内代谢成去乙基氯喹，仍有抗疟作用排泄

肾，缓慢作用1．抗疟作用进入体内后能迅速浓集在有疟原虫的红细胞内，杀灭间日疟、三日疟及敏感的恶性疟原虫红内期的裂殖体。是控制疟疾症状的首选药物。

特点作用快，效力强，作用持久，可延迟良性疟的复发。对红外期无效，不能作病因性预防和良性疟的根治。

2.抗肠道外阿米巴病作用3.免疫抑制作用用途1.控制各种疟疾的急性发作（首选）和根治恶性疟疗程和剂量应足够

2.治疗阿米巴肝炎或肝脓肿

甲硝唑治疗无效或禁忌时

3.治疗自身免疫性疾病（大剂量）如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、肾病综合症。青蒿素

（我国学者从植物蒿中提取的抗疟药）特点：1.高效、速效、低毒2.胆汁和脑中浓度高3.复发率高，与伯氨喹合用可降低复发率。由于代谢和排泄均快，不利于彻底杀灭疟原虫。4.与周效磺胺和乙胺嘧啶合用，可延缓耐药作用机制能杀灭红内期的滋养体，对红外期疟原虫无效。通过产生自由基，对恶性疟原虫红内期的生物膜产生严重的破坏作用；或与原虫蛋白结合，使之死亡。用途

-控制间日疟、恶性疟的症状及耐氯喹虫株治疗；

-治疗凶险性恶性疟尤其是脑型疟。不良反应

胃肠道反应、四肢麻木和心动过速。

二、主要用于控制复发和传播的抗疟药

伯氨喹药动学

吸收口服吸收快而完全分布主要在肝脏，其次为肺、脑、心脏代谢大部分代谢成无活性物质，小部分转化变为有抗疟活性的6-羟基衍生物，排泄1％原形物由肾排出。

伯氨喹在体内的代谢及排泄均较快，故作用时间短。作用1.对良性疟继发性红外期的疟原虫有杀灭作用

用于控制良性疟的复发，对红内期作用弱，不能用来控制症状。2.杀灭人体血液中的各种疟原虫配子体

1.与氯喹合用可根治良性疟。2.用于控制疟疾的传播。用途不良反应

毒性较大1.治疗量头昏、恶心、呕吐、腹痛等，少数病人可出现药热及粒细胞缺乏症等，停药后可恢复。2.特异质反应先天性红细胞G-6-PD缺乏的特异质病人服用后，可发生急性溶血性贫血及高铁血红蛋白血症，出现紫绀、胸闷、缺氧等严重反应。

三、主要用于预防的抗疟药乙胺嘧啶

药动学

吸收

口服在肠道吸收慢而完全

分布

主要分布于肺、肝、肾，红、白细胞内

排泄

经肾缓慢排泄，粪便也有少量排出

因排泄慢，作用维持时间长。作用1.对恶性疟及良性疟的原发性红外期疟原虫有抑制作用2.阻止疟原虫在蚊体内的有性生殖

疟原虫不能利用外源性叶酸，该药抑制疟原虫二氢喋酸还原酶，使FH2不能还原为FH4，从而影响核酸的合成，导致疟原虫的生长繁殖受到抑制。与磺胺类或砜类合用通过干扰叶酸形成的不同阶段，可达到双重阻断，增强疗效，又可减少抗药性的产生。疟原虫对乙胺嘧啶易产生耐药性。作用机制病因性预防的首选药在疟疾流行区可用于群众性预防，以阻断疟疾的传播。用途不良反应长期大量服用可能出现叶酸缺乏症引起巨幼红细胞性贫血或白细胞减少症，可用甲酰四氢叶酸钙。过量可引起急性中毒儿童误服中毒，可引起恶心、呕吐、发热、紫绀、惊厥，甚至死亡。中毒解救洗胃、输液，静注巴比妥以对抗惊厥等。口服一般剂量，副作用较少第四节抗肠蠕虫药肠道蠕虫分为三类：肠道线虫、肠道绦虫、肠道吸虫，我国以肠道线虫最为普遍。甲苯达唑（甲苯咪唑）特点：

1、广谱驱虫药，对蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫和粪类圆线虫有效；

2、机制：抑制虫体对葡萄糖的摄取，减少糖原量，减少ATP生成，妨碍虫体生长发育。

3、对钩虫卵、蛔虫卵和鞭虫卵及幼虫有杀灭作用。4、用于上述肠道蠕虫单独或混合感染。5、首过效应明显。

阿苯达唑（丙硫咪唑、肠虫清）

1、具有广谱、高效、低毒的特点。2、对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫和粪类圆线虫，绦虫类的猪肉绦虫、牛肉绦虫。作用及其机制基本同甲苯达唑。3、对肠道外寄生虫病，如棘球蚴病（包虫病）、囊虫症、旋毛虫病，以及华支睾吸虫病、肺吸虫病等也有较好疗效；4、对脑囊虫症，也有较缓和的治疗作用。5、有胚胎毒性和致畸作用。6、抗线虫首选药。哌嗪（驱蛔灵）

1、对蛔虫和蛲虫有较强的驱除作用。

2、大剂量可引起消化道反应。左旋咪唑

1、对多种线虫有杀灭作用，对蛔虫作用强；

2、用于蛔虫、钩虫、蛲虫感染，对丝虫病和囊虫症有一定疗效；

3、偶有消化道反应。

噻嘧啶

广谱抗肠蠕虫药，对钩虫、绦虫、蛲虫、蛔虫、毛圆线虫感染均有较好疗效，但对鞭虫无效。氯硝柳胺

对牛肉绦虫、猪肉绦虫、阔节裂头绦虫和短膜壳绦虫感染都有良好疗效，尤以对牛肉绦虫的疗效为佳。首选药物次选药物蛔虫感染甲苯达唑，阿苯达唑噻嘧啶，哌嗪，左旋咪唑蛲虫感染甲苯达唑，阿苯达唑噻嘧啶，哌嗪，恩波维胺钩虫感染甲苯达唑，阿苯达唑噻嘧啶鞭虫感染