胆碱受体阻断药医本

第1页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五1Instructionalobjectives1.

阐述阿托品的作用、用途、不良反应、禁忌症；2.比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点及用途；3.列举阿托品的合成代用品；4.列举肌松药的分类及代表药。第2页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五2M-R阻断药muscarinicblockingdrugs

抗胆碱药anticholinegics副交感神经阻断药

parasympatholyticsMuscarinicblockingdrugshavenointrinsicactivity,andtheycanproduceeffectsonlybyblockingtheactivationofmuscarinicreceptorsbymuscarinicagonistsorbyneuronallyreleasedACh.第3页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五3图5-2传出神经分类模式图第4页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五4§1阿托品和阿托品类生物碱

Atropine＆atropine-likealkaloid

存在于颠茄、曼陀罗、莨菪中颠茄Atropabelladonna曼陀罗莨菪第5页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五5阿托品Atropine

东莨菪碱Scopolamine山莨菪碱Anisodamine中枢作用：氧桥，羟基东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱第6页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五【Mechanismofaction】(作用机理)1.（-）M-R2.largedose:（-）NN-R【Pharmacologicalactions】（药理作用）gland(腺体)>eye

>smoothmuscle(平滑肌)>heart>CNS阿托品

Atropine第7页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五7

1.腺体（glands）（-）腺体分泌（inhibitsthesecretionofglands）汗腺(sweatgland)

、唾液腺(salivarygland

)

>泪腺(lachrymal)

、呼吸道腺体

>胃壁细胞(gastricparietalcells

)

第8页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五82.眼（eye）(1)扩瞳（mydriasis）

atropinePleasecompareatropinewithpilocarpine(-)

瞳孔括约肌M-R开大肌功能占优势瞳孔扩大(dilatethepupil)第9页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五9(2)升高眼压(increaseintraocularpressure)

Atropine→扩瞳→虹膜退向四周边缘→根部变厚→前房角间隙↓→房水回流↓→眼内压↑。(3)调节麻痹（paralysisaccommodation

）

Atropine(-)

睫状肌M-R→睫状肌松驰→悬韧带拉紧→晶状体扁平→视远物清楚，近物模糊。第10页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五10第11页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五summaryMuscarinicagonist

PilocarpineMuscarinicantagonist

Atropine

Miosis

缩瞳↓intraocularpressure↓眼内压

Spasmofaccommodation

调节痉挛

↑lacrimalsecretion

↑泪腺分泌

Mydriasis扩瞳

↑intraocularpressure

↑眼内压

paralysisofaccommodation

调节麻痹

↓lacrimalsecretion

↓泪腺分泌第12页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五123.平滑肌（smoothmuscle

）松弛内脏平滑肌Relaxesvisceralsmoothmuscle.Characteristics(特点

)(1)作用强度与平滑肌的功能状态有关；(2)作用强度顺序：胃肠道>膀胱

>输尿管>胆管、支气管、子宫。第13页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五134.心脏（Heart

）(1)心率（heartrate,HR

）治疗量（therapeuticdose）：HR大剂量（higherdose）：HR↑解除了迷走神经对心脏的抑制。(2)房室传导:促进房室传导(Blockvagaleffectsonthesinoatrialnodedirectly.)第14页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五145.血管与血压

(Vessels＆

bloodpressure)

Therapeuticdose---无明显作用

原因：多数血管缺乏胆碱能神经支配

Largedose---扩张血管6.CNS兴奋

抑制---atropineblush（脸红

）Themechanismisunknown.Thereislittleeffectonbloodpressure.Excitationfollowedbydepression.第15页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五15【ClinicalUses】1.缓解内脏绞痛（relevesvisceralcolicpain

）解痉药胃肠绞痛(gastricandintestinalcolicpain)膀胱刺激症状(bladderirritatingsymptoms)

胆绞痛(gallbladdercolicpain)

肾绞痛(renalcolicpain)合用哌替啶第16页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五162.抑制腺体分泌Inhibitionofthesecretionoftheglands(1)麻醉前给药（premedication）(2)盗汗（severenightsweat）(3)流涎

(salivation)3.眼科(ophthalmologicdisorders)(1)虹膜睫状体炎

(Iridocyclitis)(2)验光配镜(3)扩瞳，检查眼底第17页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五174.缓慢型心律失常(1)心动过缓

(Bradycardia)(2)迷走N过度兴奋所致传导阻滞

Note:

attoolargedose

：

HR↑↑

oxygenconsumption(耗氧量

)↑theriskofventricularfibrillation（心室纤颤）↑第18页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五185.抗休克（Anti-shock）暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎感染性休克(

infectiousshock)Inlargedose,atropinecanabolish(解除)thevesselspasmandimprovemicrocirculation.

解除小血管痉挛，改善微循环。6.有机磷酸酯中毒Organophosphateintoxication第19页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五19【Adversereaction】(不良反应)口干、皮肤干燥、体温↑；心动过速眼内压↑、视力模糊；便秘、排尿困难；腺眼平心【Contraindication】禁忌症CNS青光眼(Glaucoma)，前列腺肥大。第20页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五20SummaryAtropine腺眼平心血管CNS作用(-)分泌用途麻醉前给药盗汗流涎不良反应口干体温↑禁忌症发热扩瞳↑眼内压调节麻痹虹膜炎检查眼底验光眼内压↑视力模糊青光眼松弛内脏绞痛便秘尿潴留前列腺肥大HR↑血管扩张心动过缓传导阻滞心动过速心动过速先兴奋后抑制有机磷中毒感染性休克第21页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五山莨菪碱(anisodamine,654-2)1.解痉、扩血管作用强；2.抑制腺体分泌、扩瞳作用弱；3.主要用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛；4.不良反应、禁忌症同atropine。第22页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五22东莨菪碱（scopolamine）1.外周抗胆碱作用腺(gland)>atropine心血管系统<

atropine2.中枢作用：（-）

CNS镇静（sedation

）中枢抗胆碱>atropine眼(eye)【Pharmacologicalactions】（药理作用）第23页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五231.麻醉前给药（premedication）2.晕动病

(motionsickness)3.帕金森氏病（Parkinson’sdisease）【ClinicalUses

】（临床用途）第24页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五24

§2阿托品的合成代用品合成扩瞳药(syntheticmydriatics)

后马托品托吡卡胺合成解痉药(syntheticspasmolytics)

溴丙胺太林（普鲁本辛）

选择性M1受体阻断剂

哌仑西平pirenzepine第25页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五25Chapter9胆碱受体阻断剂（II）－N-R阻断剂Cholinoceptorblockingdrugs

－N-Rblockingdrugs第26页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五26

§1神经节阻滞药(ganglionicblockers)(-)NN-R→(-)postganglialfibresofsympatheticandparasympatheticnerves美加明

樟磺咪芬【Mechanism】(机理)【ClinicalUses】(临床用途)控制性降压(controlledhypotension)第27页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五27除极化型肌松药

Depolarizingmuscularrelaxants

【Classification】(分类)§2骨骼肌松驰药(肌松药)Skeletalmuscularrelaxants非除极化型肌松药

Non-depolarizingmuscularrelaxants琥珀胆碱筒箭毒碱第28页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五28

一、去极化型肌松药（非竞争性肌松药）琥珀胆碱succinylcholine【Mechanism】作用机理Depolarizingmuscularrelaxants司可林scoline

琥珀胆碱

（＋）NM-R

→后膜持久去极化肌松第29页，共34页，2022年，5月20日，22点53分，星期五29N-M接头处的兴奋传递过程轴突末稍APCa2＋