花锚属植物的化学成分及药理活性的研究进展

花锚属植物的化学成分及药理活性的研究进展

作者：覃筱燕严莉唐丽蓝蓉【摘要】目的介绍藏药花锚属植物的化学成分、组织培养及其药理作用的研究状况。方法参阅近年来国内外发表的相关文献，对其进行分析、整理和归纳。结果花锚属植物的主要化学成分为（口山）酮及（口山）酮苷类、裂环烯醚萜类、三萜类、黄酮

作者：覃筱燕严莉唐丽蓝蓉【摘要】

目的介绍藏药花锚属植物的化学成分、组织培养及其药理作用的研究状况。方法参阅近年来国内外发表的相关文献，对其进行分析、整理和归纳。结果花锚属植物的主要化学成分为（口山）酮及（口山）酮苷类、裂环烯醚萜类、三萜类、黄酮类以及一些生物碱类化合物等。而其主要有效成分为（口山）酮及（口山）酮苷、裂环烯醚萜类、三萜类化合物及其它黄酮苷等，具有抗肝炎、抗氧化活性、降血糖和调节免疫等功效。椭圆叶花锚人工引种栽培技术的开发已经成功，而组织培养技术至今尚未见成功的报道。结论进一步从该属植物中筛选抗肝炎和治疗糖尿病的有效成分以及研究采用人工的方法达到该药物资源的可持续利用已成为目前及今后对该属植物重点研究的目标，具有重要的理论和应用价值。【关键词】

花锚化学成分药理活性花锚属植物全球约有八十余种，分布在北半球及南美，其中已进行有关植化研究的只有４种：Haleniacorniculata，H．elliptica，H．campanulata和H．asclepiadea。我国有该属植物两种，为花锚H．corniculata和椭圆叶花锚H．ellipiticaＤ．Ｄｏｎ［１，２］。椭圆叶花锚（又名黑及草；藏语称“去合斗拉果玛”；蒙名为希赫日－地格达），是一年生或两年生草本植物［２］，为龙胆科Ｇｅｎｔｉａｎａｃｅａｅ花锚属ＨａｌｅｎｉａＢｏｒｋｈ植物。主要分布于我国的西藏、青海、四川、甘肃等地，生于海拔２５００～４４００ｍ的林下或草原［３］。它性味苦寒，全草入药，为藏蒙药系统中治疗肝胆系统疾病的常用药物，现代医学验证其对治疗肝炎有疗效。以花锚为主药材研制、开发的治疗肝胆系统疾病的成品藏药，具有疗效稳定，效率高等特点，市场前景广阔。随着我国藏药事业的迅速发展，椭圆叶花锚的药用资源需求量快速增加，由于过度采挖，导致其野生植物资源日益枯竭。为了扩大花锚资源的有效利用，笔者对其近年来国内外研究者分离到的化学成分、有效活性成分及其药理活性和人工引种栽培技术、组织培养等方面的研究成果作一综述，为该植物的进一步研究和合理开发利用提供参考。1

化学成分

现代医学研究表明，花锚属植物的主要化学成分为（口山）酮及（口山）酮苷类、裂环烯醚萜类、三萜类、黄酮类以及一些生物碱类化合物等。１．１

（口山）酮及（口山）酮苷孙洪发等［４］从椭圆叶花锚中得到五种（口山）酮成分，分别为１，７－二羟基－２，３，４，５－四甲氧基（口山）酮，１，５－二羟基－２，３，７－三甲氧基（口山）酮，１，２－二羟基－３，４，５－三甲氧基（口山）酮，１，５－二羟基－２，３－二甲氧基（口山）酮和１，７－二羟基－２，３－二甲氧基（口山）酮。

孙洪发等［５］又从椭圆叶花锚中得到3种（口山）酮苷成分，分别为１－ｏ－［β－Ｄ－木吡喃糖－（１－６）－β－Ｄ－葡萄吡喃糖］－２，３，５，７－四甲氧基（口山）酮，１－ｏ－［β－Ｄ－木吡喃糖－（１－６）－β－Ｄ－葡萄吡喃糖］－２，３，５－三甲氧基（口山）酮和１－ｏ－［β－Ｄ－木吡喃糖－（１－６）－β－Ｄ－葡萄吡喃糖［－２，３，４，５－四甲氧基（口山）酮。其中１－ｏ－［β－Ｄ－木吡喃糖－（１－６）－β－Ｄ－葡萄吡喃糖］－２，３，５，７－四甲氧基（口山）酮（花锚苷）和１－ｏ－［β－Ｄ－木吡喃糖－（１－６）－β－Ｄ－葡萄吡喃糖［－２，３，５－三甲氧基（口山）酮（去甲氧基花锚苷）为该属植物抗肝炎的两种有效成分。

张德等［6］采用元素分析（ＥＡ）、核磁共振波谱（ＮＭＲ）、质谱（ＭＳ）、红外光谱（ＩＲ）、紫外光谱（ＵＶ）、差示扫描量热（ＤＳＣ）等分析方法首次从藏药花锚中分离得到两种针状结晶化合物，分别为１－羟基－３，７，８－三甲氧基（口山）酮（１－ｈｙｄｒｏｘｙ－３，７，８－ｔｒｉｍｅｔｈｏｘｙｘａｎｔｈｏｎｅ）和１，７－二羟基－３，８－二甲氧基（（口山））酮（１，７－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ－３，８－ｄｉｍｅｔｈｏｘｙｘａｎｔｈｏｎｅ）。

高洁等［7］从椭叶花锚乙醇提取物醋酸乙酯萃取部分分离得到８个（口山）酮化合物，分别为１，７－二羟基－２，３，５－三甲氧基（口山）酮，１－羟基－２，３，４，７－四甲氧基（口山）酮，１，７－二羟基－２，３，４，５－四甲氧基（口山）酮，１，７－二羟基－２，３－二甲氧基（口山）酮，１，５－二羟基－２，３－二甲氧基（口山）酮，１－羟基－２，３，５－三甲氧基（口山）酮，１－羟基－２，３，４，５－四甲氧基（口山）酮和１－羟基－２，３，５，７－四甲氧基（口山）酮。１．2

其它成分Ｒｏｄｒｉｇａｅｚ等［8］从花锚中分离得到了一种的黄酮类葡萄糖苷；高光跃等［9］从椭圆叶花锚全草中测出含有獐牙菜苦苷和当药苷；Ｄｈａｓｍａｎａ等［10］从椭圆叶花锚全草中分离得到齐墩果酸和谷甾醇葡萄糖苷；Ｒｏｄｒｉｇａｅｚ等［11］从花锚中分离得到了一种二糖酯裂环烯醚萜。2

药理活性

花锚为藏蒙药中治疗肝胆系统疾病的常用药物，其主要分布于我国的西藏、青海、四川、甘肃等地藏民族地区，目前对花锚药理活性的研究报道较少，有待进一步深入研究。2．1

保肝降酶作用张经明等［12］采用花锚煎剂（含花锚苷）对ＣＣｌ４造成的肝损伤模型的研究表明，花锚苷可明显增加核糖核酸；药理实验证明，花锚中的花锚苷和去甲氧基花锚苷具有明显的保肝作用，可增加核糖核酸，增加肝糖元，促进蛋白质的合成，促进肝细胞的再生，加速坏死组织的修复，是该植物抗肝炎的主要有效成分。周富强［13］通过不同剂量西宁花锚对ＣＣｌ４实验性肝损伤后肝糖元的含量的研究，发现西宁花锚对ＣＣｌ４损伤后小鼠肝糖元的储存的恢复有一定的药效，可显著提高肝糖元的含量。

马学惠等［14］在齐墩果酸防治ＣＣｌ４引起的大鼠急性肝损伤作用的研究中，发现该药物能使血清ＧＰＴ明显下降，肝内甘油三酯积累量减少；同时，能使肝细胞变性、坏死明显减轻，糖原蓄积增加，具有明显的保肝降酶作用。宫新江等［15］的齐墩果酸对环磷酰胺所致大鼠肝细胞损伤的保护作用的研究表明，齐墩果酸能抑制环磷酰胺所致的肝细胞上清液ＡＬＴ，ＡＳＴ及ＬＤＨ活力升高，肝细胞ＭＴＴ值减小，说明齐墩果酸可抗环磷酰胺所致肝细胞损伤。

王晓峰等［16］采用原代培养的小鼠肝细胞，以３Ｈ－胸腺嘧啶和３Ｈ－亮氨酸掺入的方法，研究经齐墩果酸预处理后的小鼠的肝细胞ＤＮＡ和蛋白质合成速率的变化，结果发现齐墩果酸能促进肝细胞ＤＮＡ及蛋白质合成，且合成速率明显增高，具有保肝作用。另外王晓峰等［17］报道齐墩果酸在对小鼠肝内谷丙转氨酶及谷草转氨酶的直接作用时，小鼠血清样品与不同浓度的齐墩果酸分别作用后，谷丙转氨酶活性则显著降低，说明齐墩果酸对谷丙转氨酶活性具有明显抑制作用。２．２

降血糖作用苗德田等［18］研究了齐墩果酸对大鼠血糖的影响，结果显示，齐墩果酸对化学性高血糖模型大鼠有显著的降血糖作用。柳占彪等［19］用齐墩果酸对高血糖大鼠治疗，结果发现单一的齐墩果酸具有降低高血糖的作用，同时在血糖降低时肝糖原和血清胰岛素均有明显升高。２．３

抗炎作用戴岳等［20］采用多种实验性炎症模型证实齐墩果酸对二甲苯与乙酸引起的小鼠皮肤和腹腔毛细血管通透性增高及对角叉菜胶等多种致炎物引起的大量足垫肿胀都具有明显抑制作用。２．4

抗氧化活性肝细胞膜的脂质过氧化是造成肝损伤的重要原因之一，高洁等［7］在研究藏药花锚中（口山）酮类成分及其抗氧化活性时，从椭叶花锚乙醇提取物醋酸乙酯萃取部分分离得到８个（口山）酮化合物，且该类化合物在一定程度上能显著抑制Ｆｅ２＋－Ｃｙｓ诱导大鼠肝微粒体丙二醛的生成，有效降低肝微粒体膜的氧化损伤。因此，具有一定的抗氧化活性。２．５

其他作用椭圆叶花锚的干浸膏可提高单核－巨噬细胞吞噬功能，具有调节体液免疫的作