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环核苷酸磷酸二酯酶PDE作为药物靶点的研究进展主要内容环核苷酸信号通路(cAMPcGMP)磷酸二酯酶（PDE）PDE信号转导体（signalosome)PDE抑制剂（PDEinhibitor)一、环核苷酸信号通路环核苷酸信号通路(cAMPcGMP)cAMPcGMP环核苷酸信号通路(cAMPcGMP)cAMPcGMP可作用于：蛋白激酶（PKAPKG)环腺苷酸门控离子通道cAMP激活的鸟苷酸交换因子（guaninenucleo-tideexchangefactors，GEF）PDE家族的部分酶

环核苷酸信号通路(cAMPcGMP)影响cAMPcGMP合成的药物

1.通过激活G蛋白偶联受体（GPCR)

沙美特罗、exendin-42.通过促进鸟苷酸环化酶合成cGMP

三硝酸甘油、奈西立肽信号分子GPCRGαsACATPcAMPPEDPKA1.通过激活G蛋白偶联受体（GPCR)沙美特罗、exendin-42.通过促进鸟苷酸环化酶合成cGMP2.通过促进鸟苷酸环化酶合成cGMP三硝酸甘油平滑肌舒张二、磷酸二酯酶（PDE）磷酸二酯酶（PDE）PDE通过降解cAMPcGMP调节环核苷酸信号通路磷酸二酯酶（PDE）11种哺乳动物PDE家族的结构(PDE1~PDE11)底物结合于PDE活性位点肾上腺素咖啡因咖啡因可抑制PDE,引起cAMP增多，增强肾上腺素的作用PDE三、PDE信号转导体（signalosome)PDE信号转导体(signalosome)最新研究表明，环核苷酸信号转导是区域化的(compartmentalization)，即形成信号转导体（signalosome)PDE信号转导体(signalosome)信号转导体PKAEPAC蛋白环核苷酸门控离子通道PKGPDE亚群支架蛋白环腺苷酸效应物包含PDE的信号转导体介导CAMP-PKA信号通路引起的心肌收缩L型钙离子通道复合体，包含PDE4B肌质网上PDE4D信号转导体调节Ca释放肌质网上PDE3信号转导体调节Ca回收入肌质网四、PDE抑制剂

PDE抑制剂1、临床上的PDE抑制剂如PDE3抑制剂米力农、西洛他唑2、最新的关于PDE抑制剂研究最新的关于PDE抑制剂研究新的研究表明西洛他唑（PDE3抑制剂）具有抗炎、抗血小板聚集、抑制平滑肌细胞增殖的作用，因此可应用于血管重塑后的再狭窄。PDE4抑制剂对于治疗异常免疫应答的疾病（类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等）或许有用。实验表明PDE4B敲除的小鼠没有TH2

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