中药药剂学栓剂课件

执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂第十章栓剂分值：1-3.5分考试大纲一一10大考点大单元小单元细目要点栓剂（一）基本要求作用特点、吸收途径及影响因素（1）作用特点（2）直肠栓中药物的吸收途径及影响因素（二）栓剂的基质要求与类型（1）基质的要求（2）基质的类型、代表品种及其性质（三）栓剂的制备制备方法（1）栓剂的制法（2）热熔法的制备要点与应用（3）润滑剂的种类与选用（4）置换价及其计算（四）栓剂的质量质量要求与检查（1）质量要求要求与检查（2）融变时限检查方法执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂第一节概述学习要点：.栓剂的作用特点；.直肠栓中药物的吸收途径及影响因素。一、栓剂的含义与分类栓剂：指提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。按给药途径分类：‘直肠栓：鱼雷形、扇锥形或圆柱形施用腔道不同Y阴道栓：鸭嘴形、球形或卵形-尿道栓：棒状

执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂图：常用栓剂的形状执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂图：常用栓剂的形状二、栓剂的作用特点①在腔道起局部作用，经腔道吸收产生全身作用；②药物不受胃肠道pH值或酶的破坏，可避免药物对胃肠道的刺激;③药物直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏；④适用于不能或者不愿口服给药的患者。执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂二、直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素1.吸收途径①直肠上静脉--＞经门静脉--＞肝脏--＞大循环；②直肠下静脉+肛门静脉一^骼内静脉（绕过肝脏）一〉下腔大静脉--＞大循环；③直肠淋巴系统。2.影响药物吸收的因素2.影响药物吸收的因素（1）生理因素r塞入深度（最好距肛门口？cm）1娄便、腹泻及组织脱水L直胴液的pH值（2）药物因素「溶解度；J脂溶性与解离度：脂溶性、非解离型的药物较解离型的药物易吸收二I.粒径：难溶性药物宜减小粒径以增加溶出口脂溶性、非解离型的药物较解离型的药物易吸收。

执业药师考试辅导《中药药剂学(含中药炮制)》第十章、栓剂执业药师考试辅导《中药药剂学(含中药炮制)》第十章、栓剂(3)基质因素水溶性药物分散在油脂性基质中，释放吸收较快。表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌液中转移，有助于药物的释放。练习题最佳选择题：栓剂在距肛门2cm处给药后，药物的吸收途径为A.药物--＞直肠上静脉--＞门静脉--＞大循环B.药物--＞门静脉--＞肝脏--＞大循环C.药物一-＞门静脉一-＞直肠下静脉和肛门静脉一-＞下腔大静脉--＞大循环D.药物--＞直肠下静脉和肛门静脉--＞肝脏--＞大循环E.药物一-＞直肠下静脉和肛门静脉一-＞大部分药物进入下腔大静脉--＞大循环『正确答案』E多项选择题：下列关于栓剂的说法正确的是A.可起局部作用B.可起全身作用C.固体或半固体制剂

执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂D.可避免药物对胃黏膜的刺激性E.药物不受肝脏首过作用破坏『正确答案』ABD第二节栓剂的基质学习要点：.基质的要求；.基质的类型、代表品种及其性质。一、基质的要求（1）在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形、不碎裂，在体温下易软化、熔融或溶解。（2）与主药无配伍禁忌，无毒性、过敏及黏膜刺激性，不影响药物的含量测定。（3）熔点与凝固点相距较近，具有润湿与乳化能力，能混入较多的水。（4）在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定。二、基质的类型

执业药师考试辅导《中药药剂学(含中药炮制)》第十章、栓剂执业药师考试辅导《中药药剂学(含中药炮制)》第十章、栓剂.油脂性基质(1)可可豆脂可可豆脂具有同质多品性，有a、0、y品型，其中a、Y型不稳定，熔点较低，0型稳定，熔点为34℃。制备时常采取的措施有：①缓缓加热至总量2/3熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化；②在熔化的可可豆脂中加入少量的稳定品型，促使不稳定品型转变成稳定品型;③在基质熔化凝固时，将温度控制在28〜32℃,持续几小时或几天，使不稳定的晶型转变成稳定型。(2)半合成脂肪酸甘油酯类半合成椰子油醋、半合成山苍子油酷、半合成棕榈油醋等。.水溶性及亲水性基质(1)甘油明胶系用明胶、甘油与水制成，常作阴道栓的基质，但不适用于用酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物。(2)聚乙二醇类两种或两种以上混用，如PEG-1000：PEG-4000=96：4遇体温不熔化，能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠黏膜有刺激性。执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂「加入以上的水防止刺激《纲人腔道前先用水润混，I在表面涂鲸蜡醺或硬脂醇薄膜聚氧乙烯（40）硬脂酸酯类一一卖泽，商品代号S-40聚山梨醋61——吐温61练习题最佳选择题：制备栓剂时，为使水溶性药物较快释放于分泌液中，应选用下列哪种基质A.半合成棕榈油醋B.甘油明胶C.PEG类D.吐温80E.吐温61『正确答案』A『答案解析』半合成棕榈油醋属于油脂性基质，水溶性药物分散在油脂性基质中，药物能较快释放或分散至分泌液中，故吸收较快。配伍选择题：A.聚乙二醇B.可可豆脂C.半合成山苍子油醋执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂D.半合成椰子油醋E.单硬脂酸甘油酯.可作为栓剂（软膏剂）亲水性基质的是『正确答案』A.具有同质多品性、过热易使其熔点下降而不易成型的栓剂基质是『正确答案』B.有辅助乳化作用，可用于乳膏的O/W基质的是『正确答案』E配伍选择题：A.聚乙二醇.可可豆脂C.甘油明胶D.半合成脂肪酸甘油酯类.聚氧乙烯（40）硬脂酸酯类.制备时应缓缓加热至总量2/3熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化『正确答案』B

执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂.不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前取代天然油脂的理想栓剂基质『正确答案』D.对直肠黏膜有刺激性，制成的栓剂夏天亦不软化，不需冷藏，但易吸湿受潮变形『正确答案』A.常作阴道栓的基质，但不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物『正确答案』C多项选择题：下列不是作栓剂基质的是A.甘油明胶.氮酮C.聚乙二醇6000D.海藻酸E.没食子酸『正确答案』BDE第10页

执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂第三节栓剂的制备学习要点：.栓剂的制法.热熔法的制备要点与应用.润滑剂的种类与选用.置换价及其计算一、栓剂的制备要点.药物细粉或提取物的加入方法（1）不溶性药物或饮片细粉：粉碎，再与基质混匀。（2）亲脂性药物或提取物：中药挥发油、冰片等芳香挥发性成分以及亲脂性提取物等可直接溶解或分散于已熔化的油脂性基质中；少量亲脂性药物或提取物可用适量乙醇溶解后加入水溶性基质中，或加乳化剂乳化分散于水溶性基质中。（3）亲水性药物或提取物中药水提浓缩液，可直接与已熔化的水溶性基质混匀，或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混匀，或将提取浓缩液制成干浸膏粉，第11页

执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂直接与已熔化的油脂性基质混匀。.常用附加剂吸收促进剂：氮酮、聚山梨收80吸收阻滞剂：海藻酸、羟丙基甲基纤维素增塑剂：聚山梨收80、甘油抗氧剂：没食子酸、维生素C★3.置换价置换价（f）的计算公式为：F二球6：空白栓重（纯基质重）M：含药栓重W：含药栓中的主药重量M-W：含药栓中基质的重量G-（M-W）：纯基质栓与含药栓中基质重量之差，即与药物同体积的基质的重量第12页执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂支换价讦）：药物的重危与同体伙茶质的空■之比值品地，0;药物崎凄量与同体积■♦的重盘之叱值第13页执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂G—(M—W)置换泞,0：药物的浜蚤与瓦体出生疵的空量之比值手与板图于1101-02制备每粒栓剂所需基质的理论用量（量为：X=G-^如制备鞣酸栓剂，已知每粒含鞣酸0.28，空白基质栓重2g，已知鞣酸置换价为1.6,则每粒鞣酸栓剂所需可可豆脂理论用量？解：已知，G=2.0g,W=0.2g,f=1.6x=G—：=2—*1卷”g实际应用中还应增补操作过程中的损耗。第14页

执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂最佳选择题：已知空白栓重2g,鞣酸置换值为1.6,制备每粒含鞣酸0.2g的栓剂1000粒，基质的用量为A.2000gB.1875gC.1680gD.920gE.800g『正确答案』B『答案解析』2-0.2/1.6=1.875g1.875X1000=1875g四、栓剂的制法第15页

执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂.搓捏法一一临时小量制备脂肪性基质栓剂.冷压法一一大量生产脂肪性基质栓剂.热熔法一一最为广泛，油脂性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法制备工艺流程：熔融基质一加入药物（混匀）一注模一冷却一刮削一取出一成品栓剂操作要点：（1）模型内部涂布润滑剂油脂性基质：肥皂：甘油：90%乙醇=1：1：5（肥皂油）水溶性或亲水性基质：油性润滑剂（液状石蜡、植物油）（2）将计算量的基质锂末并加热熔融（勿过热），然后以适宜方法加入药物，混合均匀，混合时应尽可能减少气泡带入，必要时应进行脱气。（3）注模时，应将熔融混合液不间断地倾入模孔至稍溢出模口。（4）注模后，应放冷，待完全凝固后，用刀切去溢出部分，开启模具将栓剂取出。第16页执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂最佳选择题：热熔法制备油脂性基质的栓剂，常用的润滑剂是A.植物油B.液体石蜡C.甘油D.肥皂：水：90%乙醇=1：1：5。E.肥皂：甘油：90%乙醇=1：1：5。第17页执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂『正确答案』E配伍选择题：A.冷压法B.热压法C.热熔法D.压制法E.搓捏法.大量生产脂肪性基质栓剂.橡胶膏剂的制备方法.软膏剂的制备方法『正确答案』A、B、C多项选择题：下列有关栓剂制备的叙述，正确的是A.中药挥发油或冰片等可直接溶解于已熔化的油脂性基质中B.中药水提浓缩液可制成干浸膏粉与熔化的油脂性基质混匀，或用适量羊毛脂混合后再与油脂性基质混匀C.制备甘油明胶基质的药物栓剂时，模孔应涂用液状石蜡等油性润滑剂D.制备可可豆脂基质的药物栓剂时，模孔应涂用水性润滑剂第18页

执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂E.热熔法仅适用于水溶性基质栓剂而不适用于油脂性基质栓剂的制备『正确答案』ABCD『答案解析』热熔法一一最为广泛，油脂性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法第四节栓剂的质量要求与检查学习要点：.栓剂的质量要求.栓剂融变时限检查方法栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑，塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用，并应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。除另有规定外，栓剂应在30℃以下密闭贮存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。.重量差异超出重量差异限度的不得多于1粒，并不得超出限度1倍。凡规定检查含量均匀度的栓剂，可不进行重量差异检查。第19页平均粒重重量差异1.0g-3.0g±7.5%执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂2.融变时限脂肪性基质：30min水溶性基质：60min融变时限检查法：取供试品3粒，在室温放置1小时后，分别放在3个金属架的下层原板上，装入各自的套筒内，并用挂钩固定。将上述装置分别垂直浸入盛有不少于4L的37℃±0.5℃水的容器中，其上端位置应在水面下90mm处。容器中装一转动器，每隔10分钟在溶液中翻转该装置1次。3.微生物限度配伍选择题：A.120min60minC.30minD.15minE.5min.脂肪性基质栓剂的融变时限为.水溶性基质栓剂的融变时限为第20页

执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂执业药师考试辅导《中药药剂学（含中药炮制）》第十章、栓剂『正确答案』C、B第五节栓剂典型品种举例熊胆痔灵栓：直肠栓、油脂性基质、热熔法复方沙棘籽油栓：阴道栓、水溶性