第六章解热镇痛药演示文稿

第六章解热镇痛药演示文稿第一页，共三十一页。优选第六章解热镇痛药第二页，共三十一页。解热镇痛原理第三页，共三十一页。解热镇痛药与镇痛药比较不能代替吗啡类使用它只对慢性钝痛有良好的作用无成瘾性

解热镇痛药镇痛药作用部位外周中枢作用靶点环氧酶阿片受体按化学结构类型分为：水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类。第四页，共三十一页。一、水杨酸类

2-乙酰氧基苯甲酸，又名乙酰水杨酸

阿司匹林（Aspirin）第五页，共三十一页。Aspirin的作用解热镇痛药：用于治疗伤风、感冒、头痛、神经痛、风湿痛及类风湿痛等。环氧酶抑制剂：抑制血小板中血栓素的合成，用于心血管系统疾病的预防和治疗。预防结肠癌：和NSAIDs对预防结肠癌有作用。

第六页，共三十一页。Aspirin的衍生物乙酰水杨酸铝乙酰水杨酸赖氨酸盐--赖氨匹林

双水杨酯

贝诺酯

第七页，共三十一页。Aspirin合成

第八页，共三十一页。性质：稳定性

颜色反应

紫堇色

第九页，共三十一页。药典检查杂质：

游离水杨酸：过敏性杂质：

乙酰水杨酸酐

第十页，共三十一页。③碳酸钠中不溶物

第十一页，共三十一页。氧化产物

第十二页，共三十一页。代谢主产物

第十三页，共三十一页。二、乙酰苯胺类第十四页，共三十一页。对乙酰氨基酚(Paracetamol)化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺，又名扑热息痛

第十五页，共三十一页。合成路线

第十六页，共三十一页。性质：

1．稳定性：水溶液在pH6时最稳定，在酸性及碱性条件下被水解为对氨基酚。2.杂质：对氨基酚（中国药典规定要进行检查）。来源：合成中间体；贮存不当

3.显色反应：三氯化铁试液反应，生成蓝紫色配位化合物。

第十七页，共三十一页。第二节非甾体抗炎药

（NonsteroidalAntiinflammatoryDrugs,NSAIDS）

氢化可的松

甾体（糖皮质激素）抗炎药：治疗自身免疫性疾病（红斑狼疮）。

非甾体抗炎药主要有3，5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类等。第十八页，共三十一页。一、吡唑酮类

第十九页，共三十一页。二、3，5-吡唑烷二酮类

第二十页，共三十一页。羟布宗（Oxyphenbutazone，羟基保泰松）化学名：4-丁基-1-（4-羟基苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮

第二十一页，共三十一页。保泰松

羟布宗

第二十二页，共三十一页。保泰松的体内代谢

第二十三页，共三十一页。Phenylbutazone的构效关系

第二十四页，共三十一页。三、芳基烷酸类

5-羟色胺

色胺酸

(一)芳基乙酸类

第二十五页，共三十一页。吲哚美辛(Indomethacin)1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚3-乙酸。又名消炎痛

第二十六页，共三十一页。性质：

1.酸性：

pKa=4.5，几乎不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液。2.水解性：可被强酸或强碱水解，水溶液在pH2~8时较稳定；室温空气中稳定，但对光敏感。3.鉴别反应：

本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸反应，呈紫色；与亚硝酸钠和盐酸反应，呈绿色，放置后渐变黄色。第二十七页，共三十一页。代谢：结合、水解、脱甲基

第二十八页，共三十一页。合成第二十九页，共三十一页。其他苯乙酸衍生物

吲哚美辛第三十页