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文档简介

第十三章有危害，需严格遵照国家《物管理条例》进行管理。这是本章的特殊考点。本章药物的作用机制是作用于阿片受体（3种亚型），可以统一。其中μ受体激动剂成瘾性大，属于品管理，κ受体激动剂基本无成瘾性，后面没有特意说明的，均默认是μ受体激动生物碱和半合成类，首先掌握，其它均与相关。而合成类重点掌握哌替啶，其它与其比照。所有合成类镇痛药均是μ受体激动剂，与有相同的成瘾性。5（2）5（5R，6S，9R，13S，14R含有5个重要的官能团，决定了的化学性质（1）3位是具有弱酸性的酚羟基，17位是碱性的N-甲基叔胺，因此，具有酸碱两性，临使用的盐酸盐。Frōhde两个羟基结合反应为其主要代谢途径。的3位葡糖醛酸结合广泛，所以口服生物利用度低，制成注射剂。3（2）6（3）发生N-脱甲基反应，去甲镇痛作用强，还有作用主要用作过量的解毒剂（1）17N-环丁甲基取代，14为阿片样激动剂或拮抗剂（μκ）。成瘾C（κ）N性，癫痫，不用于慢性疼痛的治疗。③药物相互作用：在单胺氧化酶（MAO）抑制剂停止使用14d以上时使用，否则会发生严重的药，N荷，与氮上的孤对电子相互吸引，保持类似哌啶环的构象，与哌替啶构象相似，具有镇痛作用。④虽为μ受体激动剂，但成瘾性发生较慢，作用时间长，戒断症状较轻，常用作等成瘾造成的戒断症状治疗（戒）。①是的类似物，酯的结构μ＋Oμ、δ、κ2～4阿片受体有三种类型，μ、δ、κ。μκ两者之间。根据及合成镇痛药的共同药效构象提出了受体活性部位模型，主要结合点为：①一个负离子部位；②一个适合芳环的平坦区；③一个与烃基链相适应的凹槽部位。（及其衍生物和合成代用品在结构上都满足受体要求：中的哌啶环为椅式构象，苯基以直立键取代在哌啶环第四位上。合成镇痛药如喷他佐辛和哌替啶，则可通过键的旋转，转变为与相似的构象。羰基极化，碳原子上带有部分正电荷，与氨基氮原子上孤对电子相互吸引，分子和旋 有

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