解热镇痛抗炎药

第十五章解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药第1页12【学习目标】

描述其它解热镇痛抗炎药作用特点。

陈说解热镇痛抗炎药共性及阿斯匹林作用、用途及主要不良反应。解热镇痛抗炎药第2页解热镇痛抗炎药是一类含有解热、镇痛，大多还含有抗炎作用药品。他们与糖皮质激素不一样，在化学结构中没有甾体结构，故又称为非甾体抗炎药，本类药品对感冒发烧、头痛、肌肉酸痛等症状有显著疗效，是临床惯用药。解热镇痛抗炎药第3页

第一节解热镇痛抗炎药基本作用解热镇痛药在化学结构上虽属不一样类别，但都可抑制体内前列腺素(prostaglandin,PG)生物合成，这是它们作用共同基础。前列腺素是体内一类主要生物活性物质，其衍生物参加机体各种病理过程，如炎症、发烧、疼痛及血栓形成等。解热镇痛药抑制催化前列腺素合成环氧酶而影响前列腺素合成，从而产生以下三大共同作用。解热镇痛抗炎药第4页1.解热作用

本类药品有显著解热作用，能使发烧者体温降低或恢复正常，但对体温正常者无影响。2.镇痛作用

本类药品镇痛强度不及镇痛药，其作用部位主要在外周，经过抑制环氧酶，使外周前列腺素合成降低，使前列腺素致痛作用及痛觉增敏作用减弱。3.抗炎作用

除苯胺类外，其它本类药品都有抗炎作用。解热镇痛抗炎药第5页

第二节惯用解热镇痛抗炎药一、水杨酸类阿斯匹林(aspirin，乙酰水杨酸)【体内过程】口服易吸收，0.5～2小时血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率可达80%～90%。【作用及用途】1.解热镇痛抗风湿

中等量阿斯匹林含有较强解热镇痛作用，可用于头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛等慢性钝痛及普通性发烧等当前仍是对症治疗风湿和类风湿性关节炎首选药。2.抗血栓形成

小剂量阿斯匹林（40～80mg/d）经过抑制血小板环氧化酶，可降低血小板中TXA2合成，从而抑制血小板聚集，预防血栓形成。剂量过大能够抑制血管内皮细胞中前列环素（PGI2）合成，PGI2是TXA2生理拮抗剂，其合成降低可能促进血栓形成。解热镇痛抗炎药第6页【不良反应】1.胃肠道反应 2.凝血障碍3.过敏反应4.水杨酸反应5.瑞夷综合征注:消化性溃疡、支气管哮喘、凝血功效障碍、维生素K缺乏及严重肝功效不良者禁用。解热镇痛抗炎药第7页二、苯胺类对乙酰氨基酚(acetaminophen，扑热息痛，醋氨酚)

口服易吸收，主要在肝内转化，代谢产物从肾排出，血浆半衰期2～4小时。本药解热作用与阿斯匹林相同，镇痛作用弱，几乎无抗炎抗风湿作用，因无显著胃肠刺激作用，临床惯用于不宜用阿斯匹林而需要解热镇痛患者。惯用剂量安全可靠，偶见皮疹等过敏反应，长久或大剂量用药，可引发肾乳头坏死、肝坏死、高铁血红蛋白血症。解热镇痛抗炎药第8页三、吡唑酮类保泰松(phenylbutazone)

口服易吸收，血浆半衰期为60小时，主要在肝内代谢，代谢产物经肾排泄。本药抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用较弱，对炎性疼痛效果很好。主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。不良反应较多，现已少用。解热镇痛抗炎药第9页四、其它有机酸类吲哚美辛(indomethacin，消炎痛)

口服吸收快速安全，血浆蛋白结合率90%。主要经肝代谢，代谢物由尿、胆汁和粪便排出，血浆半衰期为2～3小时。有显著解热、镇痛和抗炎作用，抗炎作用比阿匹林强20～40倍，对炎性疼痛有良好镇痛效果。仅用于对其它药品不能耐受或疗效不显著风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。对癌症发烧及其它不易控制发烧有效。不良反应多且严重，常见恶心、呕吐、诱发加重溃疡；头痛、眩晕；偶见精神异常；可引发粒降低，再生障碍性贫血。解热镇痛抗炎药第10页布洛芬(ibuprofen)

含有与阿斯匹林相同解热、镇痛、抗炎作用。因为胃肠反应较轻，患者易于耐受。主要用于风湿性及类风湿性关节炎，也可用于发烧患者及体表疼痛。不良反应发生率低，少数患者可出现过敏反应、血小板降低、视力含糊，一旦出现视力障碍应停药。解热镇痛抗炎药第11页【附】抗痛风药

痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引发一个代谢性疾病，以高尿酸血症为特征。治疗药品有秋水仙碱、别嘌醇等。秋水仙碱(colchicine)对急性痛风性关节炎有选择性抗炎、镇痛作用，可快速解除急性痛风发作症状，用药后数小时关节红、肿、热、痛即行消退。对普通性疼痛无作用，也不影响血中尿酸浓度及尿酸排泄。不良反应较多，常见胃肠反应，可有骨髓抑制、肾损害。慢性痛风者禁用。解热镇痛抗炎药第12页别嘌醇(allopurinol，别嘌呤醇)别嘌醇口服易吸收，原型及代谢物别黄嘌呤可抑制黄嘌呤氧化酶，使尿酸生成降低，降低血中尿酸浓度。用于防治慢性高尿酸血症。不良反应较少，偶见皮疹、胃肠反应、粒细胞降低、转氨酶升高等，应定时检验肝功效和血象。丙磺舒(probenecid，羧枯磺胺)口服吸收完全，因脂溶性高，肾小管可重吸收，从而竞争性抑制肾小管对尿酸重吸收，增加尿酸排泄，降低血中尿酸浓度。用于治疗慢性痛风和高尿酸血症。少数患者可有胃肠反应、皮疹、发烧等。为防止大量尿酸排出时在泌