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文档简介

第九章

肾上腺素受体阻断药

能与肾上腺素受体结合,其本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用,妨碍去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药与受体的结合,从而拮抗他们的作用。

α受体阻断药β受体阻断药第一节α受体阻断药根据对α受体亚型的选择性不同,分为1、非选择性α受体阻断药又根据作用时间的长短,分为短效类:也称竞争性α受体阻断药,如酚妥拉明长效类:也称非竞争性α受体阻断药,如酚卞明2、选择性α1受体阻断药,如哌唑嗪3、选择性α2受体阻断药,如育亨宾酚妥拉明(立其丁)[作用]选择性阻断α受体1.对心血管系统的影响(1)扩血管、降血压(2)兴奋心脏2.其他(3)拟胆碱作用(4)拟组胺作用[不良反应]1.恶心、呕吐、腹痛、腹泻、诱发溃疡2.体位性低血压3.心动过速、心绞痛等[禁忌]

胃炎、胃及十二指肠溃疡、冠心病

常用α受体阻断药药物受体时间酚妥拉明α1、α2短妥拉唑啉α1、α2短酚苄明α1、α2长哌唑嗪α1中育亨宾α2第二节β受体阻断药常用β受体阻断药药物受体选择作用强度内在拟交感活性普萘洛尔-1.0-氧烯洛尔-2.0++吲哚洛尔-1.5++阿普洛尔-1.0++阿替洛尔β10.5-美多洛尔β10.5~2.0-拉贝洛尔-0.3-噻吗洛尔-6.0-纳多洛尔-2.0~9.0-[作用]

1.β

受体阻断作用

①抑制心血管系统②收缩支气管平滑肌③减慢代谢④抑制肾素释放2.内在拟交感活性3.膜稳定作用[用途]心律失常心绞痛和心肌梗死高血压其他

[不良反应]恶心、呕吐和轻度腹泻等消化道症状,停药后迅速消失。偶见过敏、皮疹和血小板减少。严重的不良反应为抑制心脏功能,并可诱发或加重支气管哮喘。[禁忌症]禁用于严重左心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。肝功能不良及心肌梗死病人慎用。普萘洛尔(心得安)首过效应明显,游离型易于通过血脑屏障,血药浓度个体差异大,用药需个体化。[作用]非选择性ß受体阻断药,无内在拟交感活性。

阻断ß1:心肌收缩力下降,心输出量减少,耗氧量降低

阻断ß2:支气管平滑肌收缩、冠脉收缩。[用途]

心律失常、心绞痛、高血压、

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