第八章-抗过敏药

熟悉H1受体阻断药、钙剂的作用、临床应用、不良反应及用药注意事项熟练比较其他常用抗过敏药物的应用特点熟练掌握监测H1受体阻断药不良反应的能力，能够正确指导合理用药学习目标第八章抗过敏药第一页，共19页。3/27/2023导入情景：王先生，38岁，公司司机，吃鱼后，局部出现片状红色突起，瘙痒难忍，去医院就诊，诊断为荨麻疹。医嘱：抗过敏药治疗，口服盐酸异丙嗪片剂，1次25mg，一日2～3次。工作任务：1．指导病人用药，认真观察疗效和不良反应。2．对病人进行用药宣教，使其了解用药期间的注意事项。工作情景与任务第八章抗过敏药第二页，共19页。目录第一节抗组胺药第二节钙盐第八章抗过敏药第三页，共19页。第一节抗组胺药第八章抗过敏药第四页，共19页。3/27/2023§8-1抗组胺药组胺是广泛存在于人体各组织中的自体活性物质，在体内以无活性的结合形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。当组织损伤、炎症、变态反应及神经刺激时，这些细胞脱颗粒，导致组胺释放。组胺与效应细胞的组胺受体结合，激动组胺受体而产生相应的效应。组胺受体有H1、H2、H3三种亚型受体。第一节抗组胺药第五页，共19页。3/27/2023组胺受体有H1、H2、H3三种亚型受体，各亚型受体的功能见表8-1。抗组胺药在体内与相应组胺受体结合而竞争性拮抗组胺作用。根据药物选择性不同，将其分为H1受体阻断药、H2受体阻断药。用于抗过敏的药物为H1受体阻断药。

组胺

盐酸苯海拉明§8-1抗组胺药第六页，共19页。3/27/2023各亚型受体的功能见表8-1

§8-1抗组胺药第七页，共19页。3/27/2023临床使用的H1受体阻断药有：第一代

苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶等第二代

西替利嗪、氯雷他定、特非那定等第一代药物作用时间4～6小时，中枢抑制作用强，具明显的镇静和嗜睡，可引起口干等不良反应。第二代药物的作用时间在12小时以上，不易通过血脑屏障，无明显的中枢抑制作用和无抗胆碱作用，几乎无嗜睡、口干等不良反应。§8-1抗组胺药第八页，共19页。3/27/2023H1受体阻断药的作用可见表8-2

§8-1抗组胺药第九页，共19页。3/27/2023【药物作用】

1.抗组胺作用能对抗组胺激动H1受体引起的胃肠、支气管、子宫平滑肌的收缩，能对抗组胺所致的小血管扩张。

2.中枢抑制作用在治疗量时即产生较强的中枢抑制作用，表现为镇静、嗜睡等。第一代H1受体阻断药可产生不同程度的中枢抑制作用第二代H1受体阻断药几无镇静作用§8-1抗组胺药第十页，共19页。3/27/20233．抗胆碱作用具有较强的中枢抗胆碱作用，可产生防晕止吐的作用。对乘车、船等引起的晕动病、妊娠呕吐和放射病呕吐有效。外周抗胆碱作用，可引起口干、便秘、尿潴留、视力模糊、眼压升高等阿托品样作用。第二代H1受体阻断药无明显抗胆碱作用。§8-1抗组胺药第十一页，共19页。3/27/2023【临床应用】

1.治疗皮肤黏膜变态反应性疾病

荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎、花粉病等首选药

2.治疗晕动病及呕吐

可用于预防晕车、晕船等引起的恶心、呕吐

3.治疗失眠症

尤其适用于变态反应性疾病引起的焦虑失眠§8-1抗组胺药第十二页，共19页。3/27/2023【不良反应与注意事项】1．中枢症状嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意力不集中、共济失调等中枢抑制症状最为常见，应告诫病人在服药期间不宜驾驶车船、操纵机器或从事高空作业，以免发生意外。用药期间不宜饮酒，也不宜与中枢神经抑制药合用。2．消化系统反应可见口干、畏食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。应嘱病人饭后服药，可减轻胃肠道反应。3．可引起眼压升高、视力模糊、尿潴留等青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门梗阻病人禁用。偶见兴奋、烦躁失眠。§8-1抗组胺药第十三页，共19页。3/27/20234．不宜与阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂合用，以免加强其抗胆碱作用；不宜与乙醇、中枢抑制药合用，以免增强中枢抑制药的作用；可干扰口服抗凝药（如华法林）的活性，降低其疗效。5．新生儿和早产儿、孕妇及哺乳妇女禁用，重症肌无力、癫痫、哮喘、甲亢、糖尿病患者、老年人慎用。皮试前不用。儿童用药过量可致激动、幻觉、抽搐、甚至死亡。儿童须在医师指导下用药。6.本类药物刺激性较强，不宜皮下注射，应选择大肌群深部肌内注射。§8-1抗组胺药第十四页，共19页。第二节钙盐第八章抗过敏药第十五页，共19页。3/27/2023常用钙盐主要有：葡萄糖酸钙、氯化钙、乳酸钙【作用与用途】

1.抗过敏作用可用于荨麻疹、血管神经性水肿、血清病、接触性皮炎和湿疹等的辅助治疗。

2.促进骨骼和牙齿的发育防治佝偻病、软骨病。也可用于孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人补钙。同时配伍应用维生素D可增加钙的吸收。

3.维持神经肌肉组织的正常兴奋性用于手足抽搐症。

4.对抗镁离子的作用是解救镁盐中毒的特效药。§8-2钙盐第十六页，共19页。3/27/2023【不良反应与注意事项】

1.钙盐有强烈的刺激性，不能皮下注射和肌内注射。2.钙盐静注时有全身发热感，皮肤发红；可兴奋心脏，静注过快或过量可致心律失常甚至心脏骤停。3.钙盐可增加强心苷对心脏的毒性，故在强心苷应用期间及停药后一周内禁用本药。§8-2钙盐第十七页，共19页。3/27/