传出神经系统药理学概述

传出神经系统药理学概述第1页，共32页，2023年，2月20日，星期三一、传出神经系统的分类

(theclassificationofefferentnervoussystem)(一)按解剖学分类

自主神经（autonomicnerve）

交感神经（sympatheticnerve）副交感神经（Parasympatheticnerve）运动神经（somaticmotornerve）第2页，共32页，2023年，2月20日，星期三第3页，共32页，2023年，2月20日，星期三著名的“双蛙心实验”第4页，共32页，2023年，2月20日，星期三

神经递质的发现100多年前人们曾推测，神经冲动到达神经末梢时，可能释放出某种化学物质，但缺乏实验依据。1921年德国科学家Loevi通过两个离体蛙心实验，第一次证明了神经递质的存在。他发现，当刺激甲蛙心迷走神经时，甲蛙心活动减弱，将甲蛙心灌注液注入另一个去迷走神经支配的乙蛙心时，则乙蛙心活动也减弱。说明甲蛙心迷走神经兴奋时释放了某种化学物质，使乙蛙心抑制。后来Dale证明这种物质就是乙酰胆碱。这就是最早被鉴定的神经递质。由于这一重大发现，Loevi和Dale共同获得1936年医学和生理学诺贝尔奖。20世纪40年代，VonEuler又证明了交感神经节后纤维释放的递质是去甲肾上腺素。第5页，共32页，2023年，2月20日，星期三(二)按神经末梢释放的递质分类胆碱能神经（cholinergicnerve）①全部交感神经和副交感神经的节前纤维②全部副交感神经的节后纤维③极少数交感神经的节后纤维（支配汗腺）④支配肾上腺髓质的内脏大神经⑤运动神经去甲肾上腺素能神经（adrenergicnerve）大部分交感神经节后纤维第6页，共32页，2023年，2月20日，星期三7第7页，共32页，2023年，2月20日，星期三二、传出神经系统的递质

(thetransmitterofefferentnervoussystem)突触（synapse）突触前膜突触间隙(synapticcleft)（15~1000nm）突触后膜第8页，共32页，2023年，2月20日，星期三第9页，共32页，2023年，2月20日，星期三第10页，共32页，2023年，2月20日，星期三问题：1．用药物促进神经末梢释放NA或抑制NA的摄取、贮存，将产生什么结果？2．胆碱酯酶活性受到抑制将产生什么结果？第11页，共32页，2023年，2月20日，星期三(一)受体的命名1.乙酰胆碱受体

M胆碱受体（毒蕈碱型胆碱受体）

N胆碱受体（烟碱型胆碱受体）三、传出神经系统的受体分类、分布及效应

(receptorofefferentnervoussystem)第12页，共32页，2023年，2月20日，星期三2.肾上腺素受体(adrenoceptors)

α肾上腺素受体

β肾上腺素受体3.多巴胺受体(dopaminergicreceptor)

第13页，共32页，2023年，2月20日，星期三（二）受体亚型1.M受体M1-52.N受体N1，N23.α受体α1，α24.β受体β1-35.多巴胺D1-5第14页，共32页，2023年，2月20日，星期三植物神经支配特点

1.双重支配

交感神经和副交感神经均支配多数效应器2.优势支配

一种神经支配占优势3.对立统一

交感神经和副交感神经作用相互拮抗，但整体情况下相互协调效应强度：红色>

蓝色

>黑色传出神经系统的生理功能第15页，共32页，2023年，2月20日，星期三16去甲肾上腺素能神经兴奋：有利于机体运动、观察、反应等α样作用：皮肤粘膜、内脏血管收缩，血压升高，瞳孔扩大，肝糖元分解增加等。β样作用：兴奋心脏，扩张支气管平滑肌，扩张冠状血管和骨骼肌血管等。胆碱能神经兴奋：有利于机体修整和积蓄能量M样作用：抑制心脏，扩张血管，内脏平滑肌收缩、瞳孔缩小，腺体分泌增加等。N样作用：神经节兴奋、骨骼肌收缩，肾上腺髓质分泌增加等。第16页，共32页，2023年，2月20日，星期三N1受体主要位于神经节突触后膜和肾上腺髓质细胞膜上。节前纤维末梢释放的Ach激动N1受体时表现为节后神经兴奋和肾上腺髓质分泌。N2受体位于骨骼肌细胞膜上。运动神经末梢释放的Ach激动N2受体时表现为骨骼肌收缩。N受体被激动的表现称为N样作用。

第17页，共32页，2023年，2月20日，星期三受体效应助记口诀

M样作用：发腺抑心缩瞳滑。解释：M受体被激动主要表现为腺体分泌、心脏抑制、瞳孔缩小、平滑肌收缩等。“缩瞳滑”可记其谐音“说童话”。α效应：开瞳节流。解释：α受体被激动主要表现为瞳孔开大，血管收缩等。“节流”是指由于血管收缩，引起血流减少。将“开源节流”一词中的“源”改成“瞳”即可记住α效应。β效应：强心扩管。解释：β受体被激动主要表现为心脏兴奋、血管和支气管扩张等。记忆时还应注意，β1受体效应为“强心”，β2受体效应为“扩管”。第18页，共32页，2023年，2月20日，星期三四、传出神经系统药物作用方式(modeofactionofefferentnervoussystemicdrug)（一）直接作用于受体（二）影响递质的生物合成、代谢转运和贮存影响递质的生物合成影响递质的转化影响递质的释放影响递质的转运贮存第19页，共32页，2023年，2月20日，星期三五、传出神经系统药物的分类

(theclassificationofefferentnervoussystemicdrug)（一）胆碱能激动药(cholinomimetics)1.胆碱受体激动药(cholinoceptor-activatingdrug)（1）M，N受体激动药(卡巴胆碱)(muscarine,nicotinereceptors–activatingdrug)（2）M受体激动药(毛果芸香碱)(muscarinereceptor-activatingdrug)（3）N受体激动药(烟碱)(nicotinereceptor-activatingdrug)2.抗胆碱酯酶药(新斯的明)(cholinesterase-inhibitingdrug)第20页，共32页，2023年，2月20日，星期三1.α肾上腺素受体激动药(alphaadrenoceptor-agonist)(1)α1、α2受体激动药(去甲肾上腺素)(2)α1受体激动药(去氧肾上腺素)(3)α2受体激动药(可乐定)（二）肾上腺素受体激动药

(adrenoceptor-agonist)第21页，共32页，2023年，2月20日，星期三2.α、β受体激动药(alpha,betaadrenoceptor-agonist)(肾上腺素)3.β受体激动药(betaadrenoceptor-agonist)(1)β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素)(2)β1受体激动药(多巴酚丁胺)(3)β2受体激动药(沙丁胺醇)

第22页，共32页，2023年，2月20日，星期三

（三）抗胆碱药

(anticholinesterases)1.胆碱受体阻断药(cholinoceptor-blocker)(1)M受体阻断药(muscarinereceptor-blocker)①非选择性M受体阻断药(阿托品)

②M1受体阻断剂(哌仑西平)第23页，共32页，2023年，2月20日，星期三（2）N受体阻断药

NN受体阻断药(ganglion-blocker)（美卡拉明）

NM受体阻断药(neuromuscular-blocker)（筒箭毒碱、琥珀胆碱）2.胆碱酯酶复活药

(cholinesertaserevivaldrug)(碘解磷定)第24页，共32页，2023年，2月20日，星期三

(四)肾上腺素受体阻断药

(adrenoceptorantagonist)

1.α受体阻断药

(alpha-receptor-antagonist)(1)α1、α2受体阻断药

①短效类(酚妥拉明)②长效类(酚苄明)(2)α1受体阻断药(哌唑嗪)(3)α2受体阻断药(育享宾)第25页，共32页，2023年，2月20日，星期三2.β受体阻断药(βreceptorantagonist)(1)β1、β2受体阻断药(普萘洛尔)

(2)β1受体阻断药(阿替洛尔)(3)β2受体阻断药(布他沙明)3.α、β受体阻断药(α、βreceptorantagonist)（拉贝洛尔）第26页，共32页，2023年，2月20日，星期三掌握传出神经按递质的分类。掌握乙酰胆碱和去甲肾上腺素生物合成的原料、过程、作用消失的方式。掌握传出神经系统受体的分类及各型受体激动时主要的效应。第27页，共32页，2023年，2月20日，星期三A型题1．传出神经按递质可分为A.交感神经和副交感神经B.中枢神经和外周神经C.胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经D.运动神经和感觉神经E.运动神经和交感神经2.乙酰胆碱释放后作用消失的主要原因是A.被AChE水解灭活B.被突触前膜再摄取C.被突触后膜再摄取D.扩散入血灭活E.被酪氨酸羟化酶灭活答案答案第28页，共32页，2023年，2月20日，星期三3.突触间隙中去甲肾上腺素消除的主要途径是A．被MAO破坏B．被COMT破坏C．被胆碱乙酰转移酶破坏D．摄取1E．摄取24.合成肾上腺素的原料是A．赖氨酸B．丝氨酸C．酪氨酸D．色氨酸E．谷氨酸答案答案第29页，共32页，2023年，2月20日，星期三B型题A.乙酰胆碱酯酶B.胆碱乙酰转移酶C.多巴脱羧酶D.酪氨酸羟化酶E.多巴胺β-羟化酶5.合成ACh的酶6.去甲肾上腺素合成的限速酶是7.使乙酰胆碱水解的酶是答案答案第30页，共32页，2023年，2月20日，星期三X型题8.胆碱能神经兴奋可引起A．支气管平滑