2023年执业药师考试《药学专业知识一》考试备考重点题库（600题版）

PAGEPAGE12023年执业药师考试《药学专业知识一》考试备考重点题库（600题版）一、单选题1.下列结构药物主要用于A、抗高血压B、降低血中甘油三酯含量C、降低血中胆固醇含量D、治疗心绞痛E、治疗心律不齐答案：C解析：根据所提供结构可以判断出这是调节血中胆固醇含量的药物阿托伐他汀，用于高胆固醇血症，冠心病和脑卒中的防治。2.属于非离子表面活性剂的是A、硬脂酸钾B、泊洛沙姆C、十二烷基硫酸钠D、十二烷基磺酸钠E、苯扎氯铵答案：B3.与吗啡叙述不符的是A、结构中含有醇羟基B、结构中有苯环C、结构中羰基D、为μ阿片受体激动剂E、结构中有5个手性碳原子答案：C解析：吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由5个环稠合而成的复杂立体结构，含有5个手性中心，5个手性中心分别为5R，6S，9R，13S，14R。吗啡结构的3位是具有弱酸性的酚羟基，17位是碱性的N-甲基叔胺。吗啡3位、6位羟基同时酯化，得到二乙酰吗啡即海洛因(Heroin)，将吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，得到烯丙吗啡(Nalorphine)和纳洛酮(Naloxone)等。从植物罂粟(papaversomniferum)的浆果浓缩物即阿片中可提取得到粗品吗啡，经精制后成盐酸盐，为μ阿片受体激动剂。答案选C4.如下药物化学结构骨架的名称为A、环己烷B、苯C、环戊烷D、萘E、呋喃答案：B5.单室模型静脉注射的描述错误的是A、单室模型静脉注射的药动学方程为：B、单室模型药物静脉注射给药血药浓度的对数-时间图是一条直线C、药物的生物半衰期与消除速率常数成正比D、单室模型药物静脉注射给药，药物消除90%所需的时间为3.32tE、药物的消除速度与该时刻体内的药物量成正比答案：C解析：本题为识记题，单室模型静脉注射的药动学方程为：；单室模型药物静脉注射给药血药浓度的对数-时间图是一条直线；药物的生物半衰期与消除速率常数不成正比；单室模型药物静脉注射给药，药物消除90%所需的时间为3.32t；药物的消除速度与该时刻体内的药物量成正比，综合分析故本题选C。6.以下胺类药物中活性最低的是A、伯胺B、仲胺C、叔胺D、季铵E、酰胺答案：C解析：一般伯胺的活性较高，仲胺次之，叔胺最低。季铵易电离成稳定的铵离子，作用较强，但口服吸收不好。7.不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是A、氮芥类B、乙撑亚胺类C、亚硝基脲类D、甲磺酸酯类E、硝基咪唑类答案：E解析：本题考查烷化剂的结构类型。E为合成抗菌药，其余均为烷化剂类。故本题答案应选E。8.关于气雾剂不正确的表述是A、按气雾剂处方组成可分为二相和三相气雾剂B、二相气雾剂一般为溶液型气雾剂C、按给药途径可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂D、气雾剂需要借助抛射剂E、气雾剂比雾化器治疗时间长答案：E解析：气雾剂比雾化器容易准备，治疗时间短。9.色谱法用于定量的参数是A、峰面积B、保留时间C、保留体积D、峰宽E、死时间答案：A解析：本题考查对色谱法基本概念、术语的掌握程度。一个组分的色谱峰通常用三项参数来说明：(1)峰高或峰面积，用于定量；(2)峰位（用保留值表示），用于定性；(3)色谱峰区域宽度，用于衡量柱效。常用的保留值有：保留时间(t)、死时间(t)、调整保留时间(t′)、相对保留值（r，又称选择性因子）。通常用三个参数表示色谱峰的区域宽度：标准差（σ）、半高峰宽（W）、峰宽（W）。该部分内容除以最佳选择题出现外，还以多项选择题和配伍选择题出现。建议考生熟悉色谱法基本概念、术语。本题答案应选A。10.较理想的取代注射给药的全身给药途径是A、皮肤给药B、肺部给药C、鼻黏膜给药D、口腔黏膜给药E、腹腔注射答案：C解析：本题考查药物的非胃肠道给药。鼻黏膜给药是较理想的取代注射给药的全身给药途径，原因是鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗透性有利于全身吸收；可避开肝脏的首过效应、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解，吸收程度和速度有时可与静脉注射相当。故本题答案应选C。11.结构中含有芳伯氨基的药物有A、甲氧氯普胺B、多潘立酮C、雷尼替丁D、昂丹司琼E、托烷司琼答案：A解析：为N-[（2-二乙氨基）乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺，甲氧氯普胺结构中含有芳伯氨基。答案选A12.属于被动靶向的制剂有A、糖基修饰脂质体B、免疫脂质体C、长循环脂质体D、脂质体E、pH敏感脂质体答案：D解析：本题为识记题，靶向制剂按靶向原动力分为主动靶向制剂、被动靶向制剂和物理化学靶向制剂；被动靶向制剂是指通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂，包括脂质体、微球；主动靶向制剂包括修饰的药物载体和靶向前体药物；物理化学靶向制剂包括磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂、pH敏感靶向制剂。故本题选D。13.制备液体制剂首选的溶剂是A、乙醇B、丙二醇C、蒸馏水D、植物油E、PEG答案：C解析：水是最常用的溶剂，不具有任何药理与毒理作用，所以水是最常用的和最为人体所耐受的极性溶剂。水能与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。水能溶解无机盐、糖、蛋白质等多种极性有机物。液体制剂用水应以蒸馏水为宜。14.下述哪一种基质不是乳膏剂的油相基质（）（）A、硬脂酸B、高级脂肪醇C、凡士林D、液状石蜡E、硬脂酸钠答案：E解析：解析：乳膏常用的油相基质：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油等。硬脂酸钠属于口服滴丸剂的水溶性基质。15.属于选择性COX-2抑制剂的药物是A、安乃近B、甲芬那酸C、塞来昔布D、双氯芬酸E、吡罗昔康答案：C解析：选择性COX-2抑制剂代表药塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。答案选C16.多剂量函数式是A、B、C、D、E、答案：A解析：本题为识记题，为多剂量函数式；其他选项为混淆项，直接选A，本题选A。17.喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于结构中含有A、6位氟原子B、7位哌嗪环C、3位羧基和4位羰基D、N-乙基E、5位氨基答案：C解析：本题考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。3位羧基和4位羰基易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物。故本题答案应选C。18.葡萄糖注射液属于注射剂的类型是A、注射用无菌粉末B、溶胶型注射剂C、混悬型注射剂D、乳剂型注射剂E、溶液型注射剂答案：E解析：溶液型注射剂对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物，则制成水溶液型注射剂，如氯化钠注射液、葡萄糖注射液等19.某病人单次静脉注射某药物10mg，半小时血药浓度是多少(已知t=4h，V=60L)A、0.153μg/mLB、0.225μg/mLC、0.301μg/mLD、0.458μg/mLE、0.610μg/mL答案：A解析：根据题干直接分析，单次静脉注射，符合一级动力学过程，把相关数据待入方程，已知X0=10mg；t1/2=4h，V=60L，可算出C0=X0/V=10mg/60L=0.167ug/ml,k=0.693/t1/2=0.693/4=0.17；根据公式lgC=(-k/2.303)t+lgC0；得lgC=(-0.17/2.303)×0.5+lg0.167,得C=0.153μg/mL，故本题为A。20.一般认为口服剂型药物的生物利用度的顺序是A、混悬剂>溶液剂>胶囊剂>片剂>包衣片B、溶液剂>胶囊剂>混悬剂>片剂>包衣片C、溶液剂>混悬剂>片剂>胶囊剂>包衣片D、溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片E、溶液剂>混悬剂>胶囊剂>包衣片>片剂答案：D解析：一般认为口服剂型药物的生物利用度的顺序为:溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。21.化学结构如下的药物是A、西沙必利B、莫沙必利C、多潘立酮D、昂丹司琼E、格拉司琼答案：C解析：由上图结构式可知答案选C22.大多数药物吸收的机制是A、逆浓度差进行的消耗能量过程B、有竞争转运现象的被动扩散过程C、消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程D、需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程E、不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程答案：E解析：本题考查药物的转运方式。药物的跨膜转运方式主要有被动转运、载体转运和膜动转运。药物大多数以被动转运方式通过生物膜。被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域转运，转运过程不需要载体，不消耗能量；无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。故本题答案应选E。23.静脉滴注的负荷剂量等于A、k·CB、V·CC、AUC/kD、Vk·CE、AUC·C答案：B解析：本题考查单室模型静脉滴注给药负荷剂量的求算。负荷剂量使血药浓度迅速达到或接近C，继之以静脉滴注来维持该浓度，负荷剂量。故本题答案应选B。24.关于生物半衰期的说法错误的是A、生物半衰期是衡量药物从体内消除快慢的指标B、对线性动力学特征的药物而言，t1/2是药物的特征参数C、体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间，用t1/2表示D、联合用药与单独用药相比，药物的t1/2不会发生改变E、同一药物用于不同个体时，由于病理或生理状况的不同，t1/2可能改变答案：D解析：本题考查药动学基本概念、参数及其临床意义。生物半衰期简称半衰期，即体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间，药物的生物半衰期与消除速度常数一样可以衡量药物消除速度的快慢。同一药物用于不同个体时，由于病理或生理状况的不同，t1/2可能发生变化，故应根据患者生理或病理状况制定个体化给药方案，尤其对治疗浓度范围窄的药物应特别注意。在联合用药情况下，可能产生酶诱导或酶抑制作用而使药物t1/2改变。故本题答案应选D25.氨苄青霉素在含乳酸钠的复方氯化钠输液中4小时后损失20％，是由于A、直接反应B、pH改变C、离子作用D、盐析作用E、缓冲容量答案：C26.采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂是A、溶液型气雾剂B、乳剂型气雾剂C、喷雾剂D、混悬型气雾剂E、吸入粉雾剂答案：E解析：粉雾剂按用途可以分为吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂和外用粉雾剂。吸入粉雾剂是采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。27.不属于核苷类抗病毒药物是A、利巴韦林B、司他夫定C、阿昔洛韦D、喷昔洛韦E、恩曲他滨答案：A解析：核苷类药物有两类，一类是非开环的核苷类如齐多夫定、司他夫定、拉米夫定和恩曲他滨等，另一类是开环的核苷类如阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦和喷昔洛韦等。利巴韦林非核苷类抗病毒药。28.关于生物利用度的说法不正确的是A、是药物进入体循环的速度和程度，是一个相对的概念B、根据选择的参比制剂的不同分为绝对生物利用度和相对生物利用度C、完整表达一个药物的生物利用度需tmax、Cmax和AUC三个参数D、生物利用度的程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值E、与给药剂量和途径无关答案：E解析：生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。它强调反映药物活性成分到达体循环的相对量和速度，是新药研究过程中选择合适给药途径和确定用药方案的重要依据之一。制剂的生物利用度应该用Cmax、Tmax和AUC三个指标全面地评价，它们也是制剂生物等效性评价的三个主要参数。生物利用度可分绝生物利用度与相对生物利用度。绝对生物利用度是以静脉制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量，通常用于原料药和新剂型的研究；相对生物利用度是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量，用于剂型之间或同种剂型不同制剂之间的比较。29.有关多剂量给药血药浓度的波动程度表述不正确的是A、有效血药浓度范围很窄的药物，血药浓度波动过大，易引起中毒B、波动百分数可以衡量血药浓度的波动程度C、波动度可以衡量血药浓度的波动程度D、血药浓度变化率可以衡量血药浓度的波动程度E、重复给药达到稳态时，稳态血药浓度C匣定不变答案：E解析：1.重复给药达稳态时，稳态血药浓度C亦有波动。选项E错误2.有些药物的有效血药浓度范围很窄，若血药浓度波动很大，则易引起中毒，或达不到有效的治疗目的。A选项正确。3.血药浓度波动程度有波动百分数、波动度、血药浓度变化率等表示方法。根据平均稳态血药浓度和给药间隔而确定给药剂量度，降低体内药物浓度的波动程度。选项BCD正确。故答案为E。30.激动剂的特点是A、对受体有亲和力，无内在活性B、对受体有亲和力，有内在活性C、对受体无亲和力，无内在活性D、对受体无亲和力，有内在活性E、促进传出神经末梢释放递质答案：B解析：本题为识记题，拮抗剂与受体有较强的亲和力但无内在活性，激动药既有亲和力又有内在活性，部分激动剂对受体有很高亲和力但内在活性弱，综合分析本题选B。31.关于表面活性剂作用的说法，错误的是A、具有增溶作用B、具有乳化作用C、具有润湿作用D、具有氧化作用E、具有去污作用答案：D32.药物效应是使机体组织器官A、产生新的功能B、功能降低或抑制C、功能兴奋或抑制D、功能兴奋或提高E、对功能无影响答案：C解析：药物效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋，功能的减弱称为抑制。如咖啡因兴奋中枢神经以及肾上腺素引起心肌收缩力加强、心率加快、血压升高等均属兴奋。33.紫外分光光度法用于含量测定的方法有A、校正因子法B、归一化法C、对照品比较法D、吸收系数法E、标准加入法答案：C解析：紫外-可见光谱为吸收光谱，物质的吸收光谱具有与其结构相关的特征性。因此，鉴别药物可以：①通过特定波长范围内供试品的光谱与对照品的光谱（或对照光谱）比较；②通过确定最大吸收波长（λmax），或同时确定最大与最小吸收波长（λmin）；③通过测量特定浓度供试品溶液在特定波长处的吸光度（A）；④通过测量特定波长处的吸收系数（）；⑤通过测量两个特定波长处的吸光度比值。34.输液的分类不包括A、电解质输液B、胶体输液C、营养输液D、含药输液E、扩容输液答案：E解析：输液的的分类包含：电解质输液、胶体输液、营养输液、含药输液。35.影响药物胃肠道吸收的生理因素错误的是A、胃肠液的成分B、胃排空C、食物D、循环系统的转运E、药物在胃肠道中的稳定性答案：E解析：本题考查影响药物胃肠道吸收的生理因素。影响药物胃肠道吸收的生理因素包括胃肠液的成分和性质、胃排空、蠕动及循环系统等，药物在胃肠道中的稳定性是影响药物胃肠道吸收的剂型因素。所以本题答案应选E。36.关于生物半衰期的叙述正确的是（）A、代谢慢，排泄慢的药物，t1/2小B、生物半衰期随剂量的增加而减少C、为了维持疗效，半衰期短的药物需减少给药D、药物在体内的消除速度不取决于剂量的大小E、指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以t1/2表示答案：E解析：生物半衰期指体内药量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以t1/2表示，单位是“时间”，如min、h等。37.月桂醇硫酸钠属于A、阳离子表面活性剂B、阴离子表面活性剂C、非离子表面活性剂D、两性表面活性剂E、抗氧剂答案：B解析：本题考查表面活性剂的分类、特点、毒性和应用。表面活性剂分为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、两性离子表面活性剂和非离子表面活性剂。阴离子表面活性剂的特征是起表面活性作用的部分是阴离子部分，带有负电荷，如高级脂肪酸盐、硫酸化物和磺酸化物等，月桂醇硫酸钠为高级脂肪醇硫酸酯类，为硫酸化物。故本题答案应选B。38.无菌药品被某些微生物污染后可能导致其活性降低，所以多数非无菌制剂需进行微生物限度检查，常用于药品微生物限度检查的方法是A、平皿法B、铈量法C、碘量法D、色谱法E、比色法答案：A解析：本题考查微生物限度检查方法。其中计数方法包括平皿法和薄膜过滤法。主要用于局部用制剂(如口腔贴片、阴道片、栓剂等)和口服液体制剂(如酊剂、糖浆剂、口服溶液等)的限度检查。故本题答案应选A。39.大于7μm的微粒可被摄取进入（）（）A、肝脏B、脾脏C、肺D、淋巴系统E、骨髓答案：C解析：解析：本题考查的是微球的特点。微球的特点有缓释性、靶向性和降低毒副作用。其中靶向性是静脉注射的微球，粒径小于1.4μm者全部通过肺循环，7~14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾停留。40.聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯的商品名称是A、普朗尼克F68B、卖泽52C、吐温80D、司盘80E、苄泽30答案：C41.可作片剂的崩解剂的是A、交联聚乙烯吡咯烷酮B、预胶化淀粉C、甘露醇D、聚乙二醇E、聚乙烯吡咯烷酮答案：A解析：1.干淀粉：先干燥，含水量<8%.用量一般为干颗粒的5%-205.羧甲基淀粉钠（CMS-Na）：1%-6%.3.低取代羟丙基纤维素（L-HPC）：2%-5%.4.交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP），也叫交联聚维酮5.交联羧甲基纤维素钠（CCNa）：42.下列属于栓剂水溶性基质的是A、聚乙二醇类B、可可豆脂C、半合成椰子油酯D、半合成脂肪酸甘油酯E、硬脂酸丙二醇酯答案：A解析：本题为识记题，栓剂水溶性基质有聚乙二醇类、甘油明胶、非离子型表面活性剂（泊洛沙姆、S-40）；栓剂脂溶性基质有可可豆脂、半合成椰子油酯、半合成脂肪酸甘油酯和硬脂酸丙二醇酯，故本题选A。43.《中国药典》规定的注射用水应该是（）A、饮用水B、蒸馏水C、无热原的蒸馏水D、去离子水E、纯化水答案：C解析：注射用水为纯化水经蒸馏所得的水，可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。除一般蒸馏水的检查项目，如pH、氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定外，还必须通过细菌内毒素（热原）检查和无菌检查。44.片剂硬度不够，运输时出现散碎的现象称为（）A、崩解迟缓B、片重差异大C、黏冲D、含量不均匀E、松片答案：E解析：片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。主要原因是黏性力差，压缩压力不足等。45.关于热原性质的说法，错误的是A、具有不挥发性B、具有耐热性C、具有氧化性D、具有水溶性E、具有滤过性答案：C解析：热原的基本性质：水溶性、不挥发性、耐热性、过滤性、其他：能被强酸、强碱、强氧化剂以及超声破坏。46.如果不良反应是药物与人体抗体发生的一种非正常的免疫反应，则称为A、毒性反应B、继发反应C、过敏作用D、过度反应E、遗传药理学不良反应答案：C解析：本题考查过敏反应的概念。过敏反应指机体受药物刺激所发生异常的免疫反应，引起机体生理功能障碍或组织损伤。过敏反应的发生与药物剂量无关或关系甚少，在治疗量或极小量时即可发生。过敏反应仅常见于过敏体质的患者，其反应性质也不尽相同，且不可预知。致敏物质可能是药物中的杂质，也可能是药物本身，亦可能是其代谢产物。故本题答案应选C。47.药物经皮吸收是指A、药物通过表皮到达深层组织B、药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C、药物通过表皮在用药部位发挥作用D、药物通过角质层和活性表皮进入真皮被毛细血管吸收进入血液循环的过程E、药物通过破损的皮肤，进入体内的过程答案：D解析：药物渗透通过皮肤进入血液循环的主要途径是通过角质层和活性表皮进入真皮被毛细血管吸收进入血液循环，即表皮途径。48.以静脉注射制剂为参比制剂求得的生物利用度是A、静脉生物利用度B、相对生物利用度C、绝对生物利用度D、生物利用度E、参比生物利用度答案：C解析：生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度，以静脉注射制剂为参比制剂求得的生物利用度是绝对生物利用度，相对生物利用度则是剂型之间或同种剂型不同制剂之间的比较研究，一般是以吸收最好的剂型或制剂为参比标准，故本题答案选C。49.含有奥磺酸钠的眼用膜剂中聚乙烯醇的作用是A、增塑剂B、成膜剂C、脱模剂D、抑菌剂E、调节渗透压答案：B解析：本题考查眼用制剂的典型处方分析。含有奥磺酸钠的眼用膜剂中奥磺酸钠是主药，聚乙烯醇是成膜剂，甘油是增塑剂，液状石蜡是脱模剂。故本题答案应选B。50.麝香草酚和薄荷脑配伍产生会出现A、结块B、疗效下降C、产气D、潮解或液化E、溶解度改变答案：D51.以下不属于微球合成聚合物类的载体材料是A、聚乳酸B、聚丙交酯已交酯C、壳聚糖D、聚己内酯E、聚羟丁酸答案：C解析：微球的载体材料主要有两大类。①天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖等；②合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸等。52.不作为薄膜包衣材料使用的是A、硬脂酸镁B、羟丙基纤维素C、羟丙甲纤维素D、聚乙烯吡咯烷酮E、乙基纤维素答案：A解析：1）薄膜包衣①胃溶型：在水或胃液中可以溶解的材料。包括羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)。②肠溶型：在胃中不溶，但可在pH较高的水及肠液中溶解的成膜材料。包括：虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类（I、II、III类）、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)。③水不溶型：在水中不溶解的高分子薄膜材料。包括：乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素。（2）增塑剂：用来改变高分子薄膜的物理机械性质，使其更柔顺，增加可塑性的物质。水溶性增塑剂（如丙二醇、甘油、聚乙二醇）非水溶性增塑剂（如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯）。（3）释放调节剂（致孔剂）：为水溶性物质，用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。包括：蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG。53.用于治疗甲型H7N9流感的首选药物是A、奥司他韦B、金刚乙胺C、膦甲酸钠D、利巴韦林E、沙奎那韦答案：A解析：本题考查奥司他韦的临床应用及作用。用于治疗甲型H7N9流感的首选药物是奥司他韦，为流感病毒的神经氨酸酶抑制剂。金刚乙胺为抗A型的流感病毒药物；利巴韦林为广谱抗病毒药，对流行性感冒、甲型肝炎、疱疹、麻疹及腮腺炎等有较好的疗效；膦甲酸钠为单纯疱疹病毒治疗药；沙奎那韦为蛋白酶抑制剂，用于抗艾滋病治疗。故本题答案应选A。54.有关栓剂的不正确表述是A、栓剂在常温下为固体B、最常用的是直肠栓和阴道栓C、直肠吸收比口服吸收的干扰因素多D、栓剂给药不如口服方便E、甘油栓和洗必泰栓均为局部作用的栓剂答案：C解析：本题考查栓剂的分类、特点及作用。栓剂系指药物与适宜基质混合制成的专供人体腔道给药的一种固体制剂，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓等，最常用的是直肠栓和阴道栓。栓剂给药一般为肛门、阴道和尿道，不如口服方便，但其吸收比口服干扰因素少的多。甘油栓和洗必泰栓剂均为局部作用的栓剂。故本题答案应选C。55.可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是A、美沙酮B、哌替啶C、芬太尼D、右丙氧芬E、吗啡答案：A解析：美沙酮镇痛作用强度与吗啡相当，但持续时间较长，镇静、抑制呼吸、缩瞳、引起便秘及升高胆道内压等作用较吗啡弱。由于本品先与各种组织中蛋白结合，再缓慢释放入血，因此与吗啡等短效药物相比，耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻。口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感，亦不出现戒断症状，因而使吗啡等的成瘾性减弱，并能减少吗啡或海洛因成瘾者自我注射带来的血液传播性疾病的危险。因此，美沙酮被广泛用于治疗吗啡和海洛因成瘾，即使不能根治，但至少有很大的改善。答案选A56.经过6.64个半衰期药物的衰减量A、50%B、75%C、90%D、99%E、100%答案：D解析：利用公式：衰减量=1-(1/2)可以计算得出答案，n等于半衰期的个数。57.含硝基的药物在体内主要发生A、还原代谢B、氧化代谢C、甲基化代谢D、开环代谢E、水解代谢答案：A解析：芳香族硝基在代谢还原过程中可被CYP450酶系消化道细菌硝基还原酶等酶催化，还原生成芳香胺基。还原是一个多步骤过程，其间经历亚硝基、羟胺等中间步骤。还原得到的羟胺毒性大，可致癌和产生细胞毒性。硝基苯长期使用会引起高铁血红蛋白症，也是由还原中得到苯基羟胺所致。氯霉素中的对硝基苯基经生物转化还原生成对氨基苯化合物。正确答案为A。58.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是A、1位氮原子无取代B、3位上有羧基和4位是羰基C、5位的氨基D、7位无取代E、6位氟原子取代答案：B解析：喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉（或氮杂喹啉）-3-羧酸结构的化合物。该类药物的作用靶点是DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，结构中的A环及其取代基是产生药效关键的药效团。1，4-二氢-4-氧代喹啉环上其他取代基的存在和性质都将对药效、药代、毒性有较大的影响。在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用。答案选B59.关于栓剂基质可可豆脂的叙述错误是A、具有多种晶型B、熔点为30～35℃C、10～20℃时易粉碎成粉末D、有刺激性，可塑性差E、相对密度为0.990～0.998答案：D解析：可可豆脂：是从植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪，主要组分为硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸等的甘油酯。常温下为白色或淡黄色、脆性蜡状固体，无刺激性，可塑性好，相对密度为0.990～0.998，熔点30～35℃，10～20℃时易碎成粉末，是较适宜的栓剂基质，但由于其同质多晶型及含油酸具有不稳定性，已渐渐被半合成或合成油脂性基质取代。60.属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是A、氯贝丁酯B、非诺贝特C、辛伐他汀D、吉非贝齐E、氟伐他汀答案：D解析：控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法，故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非贝齐。61.血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值称为A、波动度B、相对生物利用度C、绝对生物利用度D、脆碎度E、絮凝度答案：C解析：本题考查生物利用度的概念。脆碎度是反映片剂的抗磨损和震动的能力；絮凝度反映混悬剂稳定性的重要参数；波动度是多剂量给药反应稳态血药浓度波动的指标之一；绝对生物利用度是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量；相对生物利用度是以其他非静脉途径给药的制剂(如片剂和口服溶液)为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。62.口服后可以通过血-脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是A、酮康唑B、氟康唑C、硝酸咪康唑D、特比萘芬E、制霉菌素答案：B解析：氟康唑结构中含有两个弱碱性的三氮唑环和一个亲脂性的2,4-二氟苯基，使其具有一定的脂溶解度。这种结构使氟康唑口服吸收可达90%，且不受食物、抗酸药、组胺H2受体阻断剂类抗溃疡药物的影响；作用强，可透过血-脑屏障，是治疗深部真菌感染的首选药。材料题根据下面资料，回答2-5题核苷类抗病毒药物的作用是基于代谢拮抗的原理设计而成的，主要有嘧啶核苷类化合物和嘌呤核苷类化合物。63.下列药物结构中具有氨基酸基本结构的是A、瑞格列奈B、那格列奈C、米格列奈D、吡格列酮E、格列喹酮答案：B解析：那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。64.下列不属于非共价键键合类型的是A、烷化剂抗肿瘤药物与靶标结合B、去甲肾上腺素与受体结合C、氯贝胆碱与M胆碱受体结合D、美沙酮分子中碳原子与氨基氮原子结合，产生与哌替啶相似的空间构象E、药物分子中的烷基、苯基与靶点结合答案：A解析：B、C选项为离子键的结合形式，D为偶极-偶极和离子-偶极的相互作用，E为疏水性的相互作用。65.下列关于脂质体作用过程的叙述正确的是A、吸附、脂交换、内吞和融合B、吸附、脂交换、融合和内吞C、脂交换、吸附、内吞和融合D、吸附、内吞、脂交换和融合E、吸附、融合、脂交换和内吞答案：A解析：本题为识记题，脂质体与细胞之间存在吸附、脂交换、内吞、融合渗漏和扩散等作用，故本题选A。66.下列属于阳离子型表面活性剂的是A、卵磷脂B、苯扎溴铵C、吐温80D、十二烷基苯磺酸钠E、泊洛沙姆答案：B解析：苯扎溴铵溴化二甲基苄基烃铵的混合物，为黄白色蜡状固体或胶状体。易溶于水或乙醇，有芳香味，味极苦。强力振摇时产生大量泡沫。具有典型阳离子表面活性剂的性质，水溶液搅拌时能产生大量泡沫67.二相气雾剂为A、溶液型气雾剂B、O/W乳剂型气雾剂C、W/O乳剂型气雾剂D、混悬型气雾剂E、吸入粉雾剂答案：A解析：本题重点考查气雾剂的分类。气雾剂按相的组成分二相气雾剂、三相气雾剂。溶液型气雾剂为二相气雾剂，混悬型和乳剂型气雾剂为三相气雾剂。故本题答案应选A。68.大多数药物吸收的机制是A、逆浓度差进行的消耗能量过程B、有竞争转运现象的被动扩散过程C、消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程D、需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程E、不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程答案：E解析：本题考查药物的转运方式。药物的跨膜转运方式主要有被动转运、载体媒介转运和膜动转运。在体内大多数药物以被动转运的方式跨膜，被动转运从高浓度区（吸收部位）向低浓度区（血液）顺浓度梯度转运，扩散过程不需要栽体，也不消耗能量；无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。故本题答案应选E。69.在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是A、苯妥英钠B、苯巴比妥C、艾司唑仑D、阿米替林E、氟西汀答案：A解析：本题考查具有饱和代谢动力学的药物。在代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是苯妥英钠。如果用量过大或短时间反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应。而其他几种药物无此现象，故本题答案应选A。70.当1，4-二氢吡啶类药物的C2位甲基改为-CHOCHCHNH后活性得到加强，临床常用其苯磺酸盐的药物是A、硝苯地平B、尼群地平C、尼莫地平D、氨氯地平E、尼卡地平答案：D解析：本题考查1，4-二氢吡啶类(地平类)药物的结构特征及使用特点。A、B、C、E的C2位均为甲基，仅氨氯地平C2位为氨基乙氧甲基，且药用苯磺酸盐，故本题答案应选D。71.口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是A、酮康唑B、氟康唑C、硝酸咪康唑D、特比萘芬E、制霉菌素答案：B解析：在五个备选答案中，只有氟康唑为三氮唑类抗真菌药，A、C为咪唑类抗真菌药，D为其他抗真菌药，结构中含有萘环和炔基，而制霉菌素为抗生素类抗真菌药，分子中含多烯结构，故本题答案应选B。72.与洛伐他汀叙述不符的是A、结构中有多个手性碳原子，有旋光性B、对酸碱不稳定，易发生水解C、易溶于水，不溶于氯仿和丙酮D、为HMG-CoA还原酶抑制剂E、结构中含有氢化萘环答案：C解析：在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。73.关于单室模型单剂量血管外给药的错误表述是A、C-t公式为双指数方程B、达峰时间与给药剂量X成正比C、峰浓度与给药剂量X成正比D、曲线下面积与给药剂量X成正比E、由残数法可求药物的吸收速度常数k答案：B解析：1.单室模型血管外给药存在吸收过程，药物逐渐进入血液循环。药物的吸收和消除用一级过程描述。以血药浓度对数对时间作图得二项指数曲线，选项A正确2.单室模型血管外途径给药，药物按一级速度吸收进入体内时，血药浓度-时间关系为单峰曲线，药物的t由k、k决定，与剂量大小无关。选项B错误C与Xo成正比。选项C正确3.药物制剂的达峰时间和峰浓度能够反映制剂中药物吸收的速度。4.血药浓度-时间曲线下面积求算方法与静脉注射给药时相同，从时间为零至无穷大间作定积分。选项D正确5.由残数法可求药物的吸收速度常数k。选项E正确故本题表述错误的为B。74.色谱法中主要用于鉴别的参数是A、保留时间B、半高峰宽C、峰宽D、峰高E、峰面积答案：A解析：保留时间主要用于组分的鉴别；半高峰宽或峰宽主要用于色谱柱柱效的评价；峰高或峰面积主要用于组分的含量测定。75.《中国药典》药品检验中，下列不需要测定比旋度的是A、肾上腺素B、硫酸奎宁C、阿司匹林D、阿莫西林E、氢化可的松答案：C解析：具有旋光性的药物，在"性状"项下收载有"比旋度"，例如，肾上腺素、硫酸奎宁、葡萄糖、阿莫西林、氢化可的松等。76.表面活性剂具有溶血作用，下列说法或溶血性排序正确的是A、非离子表面活性剂溶血性最强B、聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温C、阴离子表面活性剂溶血性比较弱D、阳离子表面活性剂溶血性比较弱E、聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温40>聚氧乙烯芳基醚答案：B解析：阴离子及阳离子表面活性剂有较强的溶血作用。如十二烷基硫酸钠溶液就有强烈的溶血作用。非离子表面活性剂的溶血作用较轻微，吐温类的溶血作用最小，其顺序为：聚乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸>吐温类，吐温20>吐温60>吐温40>吐温80。77.在日光照射下可发生严重的光毒性（过敏）反应的药物是A、舍曲林B、氟吡啶醇C、氟西汀D、阿米替林E、氯丙嗪答案：E解析：吩噻嗪类抗精神病药物的代表药物是氯丙嗪（Chlorpromazine），临床上常用来治疗以兴奋症为主的精神病，主要副作用是锥体外系作用。氯丙嗪等吩噻嗪类抗精神病药物，遇光会分解，生成自由基并与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应。故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。答案为E78.不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是A、氧化B、还原C、卤化D、水解E、羟基化答案：C解析：药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是：氧化、还原，水解、羟基化。79.关于给药方案设计的原则表述错误的是A、对于在治疗剂量即表现出线性动力学特征的药物，不需要制定个体化给药方案B、安全范围广的药物不需要严格的给药方案C、安全范围窄的药物需要制定严格的给药方案D、给药方案设计和调整，常常需要进行血药浓度监测E、对于治疗指数小的药物，需要制定个体化给药方案答案：A解析：给药方案设计的目的是使药物在靶部位达到最佳治疗浓度，产生最佳的治疗作用和最小的副作用。安全范围广的药物不需要严格的给药方案。对于治疗指数小的药物，要求血药浓度的波动范围在最小中毒浓度与最小有效浓度之间，由于患者的吸收、分布、消除的个体差异常常影响血药浓度水平，因而需要制定个体化给药方案。对于在治疗剂量即表现出非线性动力学特征的药物，剂量的微小改变，可能会导致治疗效果的显著差异，甚至会产生严重毒副作用，此类药物也需要制定个体化给药方案。给药方案设计和调整，常常需要进行血药浓度监测。但血药浓度监测仅在血药浓度与临床疗效相关，或血药浓度与药物副作用相关时才有意义。80.奥美拉唑的化学结构中含有A、吲哚环B、苯并咪唑环C、嘧啶环D、胍基E、哌嗪环答案：B解析：本题考查奥美拉唑的结构特征，只有苯并咪唑环和吡啶环，故本题答案应选B。81.关于药物作用的选择性，正确的是A、与药物剂量无关B、选择性低的药物针对性强C、与药物本身的化学结构有关D、选择性与组织亲和力无关E、选择性高的药物副作用多答案：C解析：本题考查药物选择性的特点。多数药物在一定的剂量范围，对不同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同，称作药物作用的选择性。选择性高的药物与组织亲和力大，组织细胞对其反应性高，药物作用范围窄，只影响机体的一种或几种功能；选择性差的药物作用广泛，可影响机体多种功能。药物的选择性一般是相对的，有时与药物的剂量有关。药物作用选择性是药物分类和临床应用的基础。故本题答案应选C。82.有很强的黏合力，可用来增加片剂的硬度，但吸湿性较强的附加剂是A、淀粉B、蔗糖C、药用碳酸钙D、羟丙甲纤维素E、糊精答案：B解析：本题考查片剂中常用的辅料。片剂中淀粉、蔗糖、药用碳酸钙、羟丙甲纤维素和糊精均可以作填充剂，其中蔗糖黏合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难。故本题答案应选B。83.以下关于混悬剂的说法正确的是A、F值越小混悬剂越稳定B、β值越小混悬剂越稳定C、混悬剂中微粒大小对其稳定性影响不大D、可用浊度仪测定混悬液的流变学E、优良的混悬剂在贮存后再振摇，沉降物应能很快重新分散答案：E解析：F值和β值越大混悬剂越稳定，微粒大小直接影响混悬剂的稳定性。主要是用旋转黏度计测定混悬液的流动曲线，由流动曲线的形状确定混悬液的流动类型，以评价混悬液的流变学性质。84.以下有关"病因学B类药品不良反应"的叙述中，不正确的是A、与用药者体质相关B、与常规的药理作用无关C、发生率较高，病死率相对较高D、用常规毒理学方法不能发现E、称为与剂量不相关的不良反应答案：C解析：本题考查不良反应的分类。B型不良反应指与药物常规药理作用无关的异常反应。通常难以预测在具体患者身上是否会出现，一般与用药剂量无关，发生率较低但死亡率较高。B型不良反应包括特异质反应和变态反应。故本题答案应选C。85.除哪种材料外，以下均为胃溶型薄膜衣的材料A、HPMCB、HPCC、AEAD、PVPE、PVA答案：E解析：薄膜包衣可用高分子包衣材料，包括胃溶型（普通型）、肠溶型和水不溶型三大类。①胃溶型：系指在水或胃液中可以溶解的材料，主要有羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等；②肠溶型：系指在胃中不溶，但可在pH较高的水及肠液中溶解的成膜材料，主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号）、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)；③水不溶型：系指在水中不溶解的高分子薄膜材料，主要有乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素等。PVA（聚乙烯醇）为膜剂成膜材料。故正确但为E。86.对光敏感，易发生光歧化反应的药物是A、硝苯地平B、利血平C、氯丙嗪D、肾上腺素E、卡托普利答案：A解析：硝苯地平系光敏性药物，生产中应避光。答案选A87.在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加A、羟基B、烃基C、氨基D、羧基E、磺酸基答案：B解析：本题考查药物的典型官能团(亲脂性基团)对生物活性的影响。属于亲脂性基团的是烃基(包括脂烃基、芳烃基、卤素和酯基等)，故本题答案应选B。88.下列对治疗指数的叙述正确的是A、值越小则表示药物越安全B、评价药物安全性比安全指数更加可靠C、英文缩写为TI，可用LD/ED表示D、质反应和量反应的半数有效量的概念一样E、需用临床实验获得答案：C解析：治疗指数(TI)用LD/ED表示。可用TI来估计药物的安全性，通常此数值越大表示药物越安全。半数有效量(ED)：质反应的ED是指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量。注意质反应和量反应的半数有效量的概念不同。89.加入竞争性拮抗药后，相应受体激动药的量效曲线将会A、平行左移，最大效应不变B、平行右移最大效应不变C、向左移动，最大效应降低D、向右移动最大效应降低E、保持不变答案：B解析：本题考查竞争性拮抗剂对受体作用的影响。拮抗剂是分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂。竞争性拮抗剂能与激动药互相竞争与受体结合，这一结合过程是可逆的，当激动药浓度增加到一定程度时，药理效应仍能维持原先单用激动药时的水平，即E不变，起效浓度增加。而非竞争性拮抗药与受体结合非常牢固，分解缓慢或不可逆转，使能与激动药结合的受体数量减少或非竞争性拮抗药可阻断受体后某一中介反应环节而使受体-效应功能容量减少，二者均可使E下降，但激动药与剩余的受体结合动力学不变，即K不变。故本题答案应选B。90.喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是A、1位上的脂肪烃基B、6位的氟原子C、3位的羧基和4位的酮羰基D、7位的脂肪杂环E、1位氮原子答案：C解析：本题考查喹诺酮类药物的结构。喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素主要是3位的羧基和4位的酮羰基，而与其他位置的取代基无关。1位脂烃基与抗菌强度有关，6位氟原子与抗菌活性有关，而7位的脂肪杂环与抗菌谱有关，故本题答案应选C。91.最适于作疏水性药物的润湿剂HLB值是A、3～8之间B、7～9之间C、7～13之间D、8～16之间E、13～18之间答案：B解析：表面活性剂92.药品检验中的一次取样量至少应可供检验A、2次B、3次C、4次D、5次E、6次答案：B解析：一次取得的样品至少可供3次检验用。93.关于生物等效性下列哪一种说法是正确的A、两种产品在吸收的速度上没有差别B、两种产品在吸收程度上没有差别C、两种产品在吸收程度与速度上没有差别D、在相同实验条件下，相同剂量的药剂等效产品，它们吸收速度与程度没有显著差别E、两种产品在消除时间上没有差别答案：D解析：生物等效性(bioequivalence，BE)是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。通常意义的生物等效性研究是指采用生物利用度的研究方法，以药动学参数为指标，根据预先确定的等效标准和限度进行的比较研究，评价同种药物不同制剂内在质量是否相等。生物等效性评价是对求得的生物利用度参数进行统计分析，血药浓度法的评价参数是AUC、t。常用的统计分析方法有方差分析、双单侧检验，(1-2α)置信区间、贝叶斯分析等。AUC和C经对数转换后可以多因素方差分析(ANOVA)进行显著性检验，然后用双单侧t检验和计算90%置信区间的统计分析方法来评价和判断药物间的生物等效性。答案选D94.下列有关生物利用度的描述正确的是A、饭后服用维生素B将使生物利用度降低B、无定型药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度C、药物微分化后都能增加生物利用度D、药物脂溶性越大，生物利用度越差E、药物水溶性越大，生物利用度越好答案：B解析：生物利用度不受抗酸药物或食物的影响。采用难溶性载体制备固体分散体时，可以达到缓释作用改善药物的生物利用度。在贮存时间内无定型或亚稳定型药物会缓慢自发地转变为稳定型晶型的药物，从而改变其生物利用度。无定型药物的生物利用度大于稳定型。答案选B95.属于嘌呤类抗代谢的抗肿瘤药物是A、米托蒽醌B、紫杉醇C、巯嘌呤D、卡铂E、甲氨蝶呤答案：C解析：本题考查本组药物的结构类型及特征。米托蒽醌为醌类，紫杉醇为环烯二萜类，甲氨蝶呤为叶酸类，卡铂为金属配合物类。故本题答案应选C。96.下列片剂中以碳酸氢钠与枸橼酸为崩解剂的是A、分散片B、泡腾片C、缓释片D、舌下片E、可溶片答案：B97.氢化可的松常用的助溶剂是A、蛋氨酸B、精氨酸C、乌拉坦D、二乙胺E、乙酰胺答案：D解析：氢化可的松常用的助溶剂有：苯甲酸钠，邻、对、间羟基苯甲酸钠，二乙胺，烟酰胺。98.将β-胡萝卜素制成微囊的目的是A、掩盖药物不良气味B、提高药物稳定性C、防止其挥发D、减少其对胃肠道的刺激性E、增加其溶解度答案：B解析：本题为识记题，药物微囊化的特点包括：①可提高药物稳定性，如β-胡萝卜素、阿司匹林和挥发油等；②掩盖药物的不良气味，如大蒜素、鱼肝油和氯贝丁酯；③减少其对胃肠道的刺激性，如尿激酶、红霉素和氯化钾等；④可使液态药物固态化，如油类、香料和脂溶性维生素等；⑤减少药物的配伍变化，如阿司匹林和氯贝丁酯；⑥使药物浓集于靶区，如抗肿瘤药；⑦控制药物的释放，如复方甲孕酮微囊注射剂和美西律微囊骨架片等。故本题选B。99.不属于物理化学靶向制剂的是A、磁性靶向制剂B、热敏靶向制剂C、栓塞靶向制剂D、pH敏感靶向制剂E、免疫靶向制剂答案：E解析：物理化学靶向制剂包括：磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂和栓塞性制剂。100.关于输液的叙述，错误的是A、输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液B、除无菌外还必须无热原C、渗透压应为等渗或偏高渗D、为保证无菌，需添加抑菌剂E、澄明度应符合要求答案：D解析：本题考查输液的定义与质量要求。输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液。其要求有:澄明度应符合要求pH值尽量与血浆等渗；除无菌外还必须无热原；渗透压应为等渗或偏高渗；不得添加抑菌剂。101.有关药物淋巴系统的转运不正确的是A、淋巴循环不能避免肝脏首过效应B、脂肪和蛋白质等大分子物质转运依赖淋巴系统C、淋巴管转运药物的方式随给药途径不同而有差异D、淋巴转运药物的选择性强E、淋巴转运的靶向性与药物的分子量有关答案：A解析：本题考查淋巴系统转运。药物在消化道的淋巴系统转运也是药物吸收途径之一。通常药物在消化道的吸收主要通过毛细血管向循环系统转运，淋巴系统转运几乎可忽略，因为淋巴液的流速比血流小得多，为血流的1/500~1/200。一些油脂或结构与脂肪类似的药物及大分子药物，难以透过毛细血管的基膜进入毛细血管，较易进入没有基膜的毛细淋巴管，通过淋巴液进入全身循环。经淋巴系统吸收的药物不经肝脏，不受肝脏首关效应的影响。故本题答案应选A。102.有关片剂包衣错误的叙述是A、可以控制药物在胃肠道的释放速度B、滚转包衣法适用于包薄膜衣C、包隔离层是为了形成一道不透水的障碍，防止水分浸入片芯D、用聚乙烯吡咯烷酮包肠溶衣，具有包衣容易、抗胃酸性强的特点E、乙基纤维素为水分散体薄膜衣材料答案：D解析：本题考查片剂包衣的目的、方法和包衣材料。有些片剂要进行包衣，其目的是：掩盖不良气味；防潮避光，隔离空气；控制药物在胃肠道中的释放；防止药物间的配伍变化等。包衣时为了防止水分进入片芯，须先包一层隔离衣。包衣材料有胃溶型薄膜衣材料和肠溶型薄膜衣材料，如聚乙烯吡咯烷酮为胃溶型薄膜衣材料，不具有抗酸性，而乙基纤维素为水中不溶性高分子薄膜衣材料，可制咸水分散体薄膜衣材料。在包衣方法上，薄膜衣可用包衣锅进行滚转包衣、流化包衣和压制包衣等方法。故本题答案应选D。103.普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，肾上腺素使用药局部的血管收缩，减少普鲁卡因的吸收，使其局麻作用延长，毒性降低，属于A、相加作用B、增强作用C、增敏作用D、生理性拮抗E、药理性拮抗答案：B解析：本题考查药效学方面的药物相互作用。若两药合用的效应是两药分别作用的代数和，称其为相加作用。若两药合用的效应大于其个别效应的代数和，称之为增强作用。增敏作用指某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。生理性拮抗是指两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体。当一药物与特异性受体结合，阻止激动剂与其受体结合，称药理性拮抗。故本题答案应选B。104.下列说法正确的是A、标准品除另有规定外，均按干燥品（或无水物）进行计算后使用B、对照品是指用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质C、冷处是指2～10℃D、凉暗处是指避光且不超过25℃E、常温是指20～30℃答案：C解析：供化学药物与抗生素测定用的标准物质为对照品与标准品。对照品系指采用理化方法进行鉴别、检查或含量测定时所用的标准物质；标准品系指用于生物检定或效价测定的标准物质，其特性量值按效价单位（U）或重量单位（μg）计。冷处系指2～10℃，常温指10～30℃，凉暗处是指避光且不超过20℃。【该题针对“药品标准与药典”知识点进行考核】105.可溶性成分的迁移将造成片剂A、黏冲B、硬度不够C、花斑D、含量不均匀E、崩解迟缓答案：D解析：本题为识记题，药物的混合度差、片剂差异超额、可溶性成分的迁移将造成片剂含量不均匀；黏性太大可导致黏冲；硬度不够可导致溶出超限；片剂压力过大可导致崩解迟缓，故本题选D。106.关于芳香水剂的叙述错误的是（）A、芳香水剂不宜大量配制B、芳香挥发性药物多数为挥发油C、芳香水剂一般浓度很低D、芳香水剂宜久贮E、芳香水剂多数易分解、变质甚至霉变答案：D解析：本题考查芳香水剂的概念、特点及制法。芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的澄明水溶液；芳香挥发性药物多数为挥发油；一般浓度很低，可作为矫味、矫臭和分散剂使用；但芳香水剂多数易分解、变质甚至霉变，不宜大量配制和久贮。107.以吲哚美辛为代表的芳基烷酸类药物在临床的作用是A、抗过敏B、抗病毒C、利尿D、抗炎、镇痛、解热E、抗肿瘤答案：D解析：布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。108.关于非线性药物动力学特点的说法，正确的是A、消除呈现一级动力学特征B、AUC与剂量成正比C、剂量增加，消除半衰期延长D、平均稳态血药浓度与剂量成正比E、剂量增加，消除速率常数恒定不变答案：C解析：非线性动力学特点是：①药物的消除不呈现一级动力学特征；②当剂量增加时，消除半衰期延长；③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。故正确答案为C。109.关于眼部给药吸收的说法错误的是A、脂溶性药物容易经角膜渗透吸收B、滴眼液在中性时有利于药物吸收C、低渗溶液导致泪液分泌增加容易造成药物的损失D、亲水性药物及多肽蛋白质类药物主要通过结膜途径吸收E、眼膏和膜剂与角膜接触时间都比水溶液长，作用也延长答案：C解析：正常眼能耐受0.8%～1.2%NaCl溶液的渗透压。高渗导致泪液分泌增加，药物流失；等渗和低渗对流泪无明显影响，但低渗易引发角膜膨胀而引起疼痛。110.下列属于混悬剂中絮凝剂的是A、亚硫酸钙B、酒石酸盐C、盐酸盐D、硫酸羟钠E、硬脂酸镁答案：B解析：常用的絮凝剂有枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及氰化物等。111.一般注射液的pH应为A、3～8B、3～10C、4～9D、5～10E、4～11答案：C解析：本题考查注射剂的质量要求。注射剂的质量要求中调节适宜的pH，血浆pH为7.4，因此注射液的pH与血浆pH相同，是最理想的。但考虑到注射液的稳定性和有效性，各种注射液不可能都调节pH至7.4，而是调节在4～9之间，在这一pH的范围内，机体有耐受性。故本题答案应选择C。112.下列对于药物剂型重要性的描述错误的是（）A、剂型可改变药物的作用性质B、剂型可降低药物的稳定性C、剂型能改变药物的作用速度D、改变剂型可降低（或消除）药物的不良反应E、剂型可产生靶向作用答案：B解析：药物剂型的重要性：（1）可改变药物的作用性质；（2）可调节药物的作用速度；（3）可降低（或消除）药物的不良反应；（4）可产生靶向作用；（5）可提高药物的稳定性；（6）可影响疗效。113.对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成注射剂的类型是A、注射用无菌粉末B、溶液型注射剂C、混悬型注射剂D、乳剂型注射剂E、溶胶型注射剂答案：A解析：本题考查注射剂的分类。注射剂按分散系统，可分为溶液型注射剂、混悬型注射剂、乳剂型注射剂和注射用无菌粉末。对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物，则制成溶液型注射剂；对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成注射用无菌粉末，临床前用适当的溶剂溶解；水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物，可制咸水或油的混悬液；水不溶性液体药物，根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂。故本题答案应选择A。114.用非水滴定法测定杂环类药物氢卤酸盐时，一般须加入醋酸汞，其目的是A、增加酸性B、除去杂质干扰C、消除氢卤酸根影响D、消除微量水分影响E、增加碱性答案：C解析：本题考查对用非水滴定法注意事项的熟悉程度。当以高氯酸为滴定剂滴定有机碱的氢卤酸盐时，滴定过程中被置换出的氢卤酸酸性较强，反应将不能进行到底，影响滴定终点，故加入一定量的醋酸汞冰醋酸溶液，使生成在醋酸中难以解离的卤化汞，以消除氢卤酸对滴定的干扰。建议考生熟悉各类滴定法测定时的注意事项。本题答案应选C。115.关于药物经皮吸收及其影响因素的说法，错误的是A、药物在皮肤内蓄积作用有利于皮肤疾病的治疗B、汗液可使角质层水化从而增大角质层渗透性C、皮肤给药只能发挥局部治疗作用D、真皮上部存在毛细血管系统，药物达到真皮即可很快地被吸收E、药物经皮肤附属器的吸收不是经皮吸收的主要途径答案：C解析：皮肤给药既可发挥局部治疗作用也可发挥全身治疗作用，当药物治疗剂量小且渗透大时可产生全身治疗作用，故本题答案选C。116.对光敏感，易发生光歧化反应的药物是A、硝苯地平B、利血平C、氯丙嗪D、肾上腺素E、卡托普利答案：A解析：1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团，且N1上不宜带有取代基，1,6位为甲基取代，C4位常为苯环，3,5位存在羧酸酯的药效团，不同的羧酸酯结构体内的代谢速度和部位都有较大的区别。该类药物遇光极不稳定，分子内部发生光催化的歧化反应，产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物。亚硝基苯吡啶衍生物对人体极为有害，故在生产、贮存过程中均应注意避光。117.《中国药典》（二部）中规定，"贮藏"项下的冷处是指A、不超过20℃B、避光并不超过20℃C、0℃～5℃D、2℃～10℃E、10℃～30℃答案：D解析：本题考查对《中国药典》凡例中"贮藏"有关规定的熟悉程度。阴凉处指不超过20℃，凉暗处指避光并不超过20℃，冷处指2℃～10℃，常温指10℃～30℃。建议考生熟悉《中国药典》凡例中"贮藏"有关规定。故本题答案应选D。118.哪个药物不属HMG-CoA还原酶抑制剂（）A、洛伐他汀B、辛伐他汀C、氟伐他汀D、非诺贝特E、阿托伐他汀钙答案：D解析：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降脂药包括辛伐他汀，洛伐他汀，氟伐他汀，瑞舒伐他汀，阿托伐他汀。119.下列哪种物质属于阳离子型表面活性剂A、十二烷基硫酸钠B、司盘20C、泊洛沙姆D、苯扎氯铵E、蔗糖脂肪酸酯答案：D解析：此题目选项中A属于阴离子表面活性剂，D属于阳离子表面活性剂，其余选项属于非离子型表面活性剂。120.氯霉素与华法林合用，可以影响华法林的代谢，使华法林A、代谢速度不变B、代谢速度加快C、代谢速度变慢D、代谢速度先加快后减慢E、代谢速度先减慢后加快答案：C解析：氯霉素是酶抑制剂，和华法林合用，可以使华法林代谢减慢。故本题选C。121.在药品质量标准中，药品的外观、臭、味等内容归属的项目为A、性状B、鉴别C、检查D、含量测定E、附加事项答案：A解析：《中国药典》性状项下记载药品的外观、臭味、溶解度以及物理常数等。122.以下关于多剂量给药稳态血药浓度的叙述中，正确的是A、达到稳态后，血药浓度始终维持在一个恒定值B、平均稳态血药浓度是最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的算术平均值C、增加给药频率，最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的差值减少D、平均稳态血药浓度在数值上更接近最小稳态血药浓度E、半衰期越长，稳态血药浓度越小答案：D解析：多剂量给药又称重复给药，在重复给药时，由于前一次给药的药物尚未完全消除，体内药物量在重复给药后逐渐蓄积。随着不断给药，体内药物量不断增加，同时消除也相应加快，经过一定时间能达到稳态。达稳态时，一个给药间隔范围内消除一个剂量药物。对于符合单室模型按一级过程处置的药物，连续多次静脉注射给药后，血药浓度呈现出有规律的波动。已知药物的半衰期，则可计算出在任一给药间隔时间时该药在体内的蓄积系数。τ越小，蓄积程度越大。故答案选D123.非线性药物动力学的特征有A、药物的生物半衰期与剂量无关B、当C远大于Km时，血药浓度下降的速度与药物浓度无关C、稳态血药浓度与给药剂量成正比D、药物代谢物的组成、比例不因剂量变化而变化E、血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比答案：B解析：非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点：1）药物的消除不呈现一级动力学特征，遵从米氏方程；2）当剂量增加时，药物消除消除速率常数变小、半衰期延长、清除率减小；3）AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比；4）原药与代谢产物的组成比例随剂量改变而变化；5）其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。根据米氏方程，浓度与时间关系为当C远大于Km时，表明血药浓度很高时，药物浓度下降的速度V不再随着药物浓度的升高发生改变，此时V与药物浓度无关，达到药物的最大消除速度Vm,表现为零级动力学。124.下列辅料中，水不溶性包衣材料是（）A、聚乙烯醇B、醋酸纤维素C、羟丙基纤维素D、聚乙二醇E、聚维酮答案：B解析：薄膜包衣可用高分子包衣材料，包括三大类：①胃溶型主要有羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸等；②肠溶型主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类）、羟丙甲纤维素酞酸酯；③水不溶型主要有乙基纤维素、醋酸纤维素等。125.下列辅料中，可生物降解的合成高分子囊材是A、CMC-NaB、HPMCC、ECD、PLAE、CAP答案：D解析：此题重点考查微囊的特点。利用天然的或合成的高分子材料(称为囊材)作为囊膜，将固态药物或液态药物(称为囊心物)包裹而成药库型微型胶囊，简称微囊。用微囊可制备缓释或控释制剂，使药物浓集于靶区提高疗效，降低毒副作用，提高药物稳定性，液体药物固化，减少复方药物的配伍变化等。故本题答案应选A。126.醑剂中乙醇的浓度一般为A、60%～90%B、50%～80%C、40%～60%D、30%～70%E、20%～50%答案：A解析：醑剂中药物浓度一般为5%～20%，乙醇的浓度一般为60%～90%。127.舒他西林中舒巴坦和氨苄西林的比例是（）A、1:1B、2:1C、1:2D、3:1E、1:3答案：A解析：将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林。128.除下列哪项外，其余都存在吸收过程A、皮下注射B、皮内注射C、肌内注射D、静脉注射E、腹腔注射答案：D解析：除了血管内给药没有吸收过程外，其他途径如皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。129.下列关于主动转运描述错误的是A、需要载体B、不消耗能量C、结构特异性D、逆浓度转运E、饱和性答案：B解析：主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；④可与结构类似的物质发生竞争现象；⑤受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运；⑥主动转运有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性；⑦主动转运还有部位特异性。130.制备维生素C注射液时，以下不属于抗氧化措施的是A、通入氮气B、100℃，15分钟灭菌C、通入二氧化碳D、加亚硫酸氢钠E、加入依地酸二钠答案：B解析：影响维生素C注射液稳定性的因素还有空气中的氧、溶液的pH和金属离子(特别是铜离子)。因此生产上采取充填惰性气体、调节药液pH、加抗氧剂及金属离子络合剂等措施。131.不能用作液体制剂矫味剂的是A、泡腾剂B、消泡剂C、芳香剂D、胶浆剂E、甜味剂答案：B解析：液体制剂矫味剂的是：泡腾剂、芳香剂、胶浆剂、甜味剂132.单室模型血管外给药中的吸收速率常数的计算可采用A、残数法B、对数法C、速度法D、统计矩法E、以上都不是答案：A解析：血药浓度曲线由多项指数式表示时，可采用残数法求出各指数项中的参数，吸收速率常数k的计算即可用残数法。133.下列不属于不良反应诱因的机体因素的是A、年龄大小B、性别C、遗传种族D、药物附加剂E、病理因素答案：D解析：药物附加剂属于引起药物不良反应的诱因的药物因素。134.下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是A、美罗昔康B、吲哚美辛C、萘丁美酮D、萘普生E、舒林酸答案：D解析：萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。【该题针对“非甾体抗炎药”知识点进行考核】135.制备脂质体常用的材料是A、聚乙烯吡咯烷酮B、乙基纤维素C、β-环糊精D、磷脂和胆固醇E、聚乳酸答案：D解析：本题为识记题，脂质体由类脂质双分子层膜所构成，类脂质膜的主要成分为磷脂和胆固醇，而磷脂和胆固醇也是国通构成细胞膜的基础物质，所以制备脂质体常用的材料是磷脂和胆固醇，本题直接选D。136.下面不属于主动靶向制剂的是A、修饰的微球B、pH敏感脂质体C、脑部靶向前体药物D、长循环脂质体E、免疫脂质体答案：B解析：本题考查靶向制剂的分类。主动靶向制剂包括修饰的药物载体和前体靶向药物。修饰的药物载体有修饰的脂质体（如长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体）、修饰的微乳、修饰的微球和修饰的纳米球。前体靶向药物有抗癌药物前体药物、脑部靶向前体药物和其他前体药物。而pH敏感脂质体属于物理化学靶向制剂。故本题答案应选B。137.药物警戒和药品不良反应检测共同关注的是A、药物与食物的不良相互作用B、药物误用C、药物滥用D、合格药品不良发应E、药物用于无充分科学依据并未经核准的适应证答案：D解析：本题考查药物警戒的主要内容。由药物警戒的定义可知，药品不良反应监测只是药物警戒中的一项主要工作内容。药物警戒和药品不良反应最终目的都是为了提高临床合理用药的水平，保障公众用药安全，改善公众身体健康状况，提高公众的生活质量，因此共同关注的是合格药品不良反应。故本题答案应选D。138.以下关于栓剂附加剂的说法不正确的是A.叔丁基羟基茴香醚（BHA、叔丁基对甲酚（BHT）可作为栓剂的抗氧剂B、当栓剂中含有植物浸膏或水性溶液时，可使用防腐剂及抑菌剂，如羟苯酯类C、制得的栓剂在贮存或使用时过软，可以加入硬化剂D、常用作栓剂增稠剂的物质有氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、没食子酸酯类E、起全身治疗作用的栓剂，为增加全身吸收，可加入吸收促进剂答案：D解析：没食子酸酯类是作为栓抗氧剂使用的不是增稠剂。答案D是错误的。139.乳剂放置后，有时会出现分散相粒子上浮或下沉的现象，这种现象称为A、分层（乳析）B、絮凝C、破裂D、转相E、酸败答案：A解析：乳剂的分层系指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，又称乳析。140.HPMCP可作为片剂的辅料使用正确的是A、糖衣B、胃溶衣C、肠溶衣D、润滑剂E、崩解剂答案：C解析：常用肠溶衣材料主要有以下品种：（1）丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号（2）邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）（3）此外，羟丙基甲基纤维素酞酸酯（HPMCP），其他可选用的还有聚乙烯醇酞酸酯（PVAP）、醋酸纤维素苯三酸酯（CAT）、丙烯酸树脂EuS100、Eu1100等。虫胶是昆虫分泌的一种天然树脂，不溶于胃液，在pH6.4以上的溶液中溶解。141.属于阴离子型表面活性剂的是A、卵磷脂B、新洁尔灭C、聚氧乙烯脂肪醇醚D、硬脂酸三乙醇胺E、蔗糖脂肪酸酯答案：D解析：阴离子表面活性剂的特征是起表面活性作用的部分是阴离子部分，带有负电荷，如高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物等。卵磷脂是天然的两性离子表面活性剂，蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚类是非离子表面活性剂。苯扎溴铵（商品名为新洁尔灭）是阳离子表面活性剂。142.吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团A、醇羟基B、双键C、醚键D、哌啶环E、酚羟基答案：E解析：吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。143.根据药物作用机制分析，下列药物作用属于非特异性作用机制的是A、阿托品阻断M受体而缓解胃肠平滑肌痉挛B、阿司匹林抑制环氧酶而解热镇痛C、硝苯地平阻断Ca2+通道而降血压D、氢氯噻嗪抑制肾小管Na+、Cl-转运体产生利尿作用E、碳酸氢钠碱化尿液而促进弱酸性药物的排泄答案：E解析：本题考查药物作用机制当中非特异性作用，有些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关。例如，消毒防腐药对蛋白质有变性作用，因此只能用于体外杀菌或防腐，不能内服。另外，还有酚类、醇类、醛类和重金属盐类等蛋白沉淀剂。有些药物利用自身酸碱性，产生中和反应或调节血液酸碱平衡，如碳酸氢钠、氯化铵等。144.某病人单次静脉注射某药物10mg，半小时血药浓度是多少(已知t1/2=4h，V=60L)A、0．153μg／mLB、0．225μg／mLC、0．301μg／mLD、0．458μg／mLE、0．610μg／mL答案：A解析：1)根据公式求得k=0.693/4=0.173;2)根据公式求得log10/60-0.173*0.5/2.303=-0.778-0.0375=-0.815C=0.153145.当药物与蛋白结合率较大时，则A、血浆中游离药物浓度也高B、药物难以透过血管壁向组织分布C、可以通过肾小球滤过D、可以经肝脏代谢E、药物跨血脑屏障分布较多答案：B解析：本题为识记题，当药物与蛋白结合率较大时，则药物难以透过血管壁向组织分布，故本题直接选B。146.不含有脯氨酸结构的ACE抑制剂是A、卡托普利B、依那普利C、贝那普利D、赖诺普利E、缬沙坦答案：C解析：卡托普利为含巯基的ACE抑制药：分子中含有巯基和脯氨酸片段，是关键的药效团。赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，取代了经典的丙氨酸残基，具有两个没有被酯化得羧基；是唯一的含游离双羧酸的普利类药物。缬沙坦是血管紧张素受体拮抗剂。贝那普利也是双羧基的ACE抑制剂药物，是种前体药，水解后才具有活性，贝那普利是用7元环的内酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸结构。147.药物与受体结合的特点，不正确的是A、灵敏性B、可逆性C、特异性D、饱和性E、持久性答案：E解析：本题考查受体的特性。受体具有饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性。故本题答案应选E。148.下列说法错误的是A、足够的亲水性可以保证药物分子溶于水B、适宜的亲脂性可以保障药物的吸收C、非极性结构可导致药物的脂溶性增大，如羟基D、烃基、卤素原子可以增加药物的脂溶性E、脂环、硫原子可以增加药物的脂溶性答案：C解析：药物分子结构的改变对药物脂水分配系数