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文档简介
抗震颤麻痹药心得第1页/共20页2抗震颤麻痹药
帕金森病(PD)是锥体外系运动功能失控性疾病第2页/共20页32、病因:黑质-纹状体缺乏多巴胺所致
黑质-纹状体功能由两种N原调节①多巴胺能N原释放多巴胺,与多巴胺受体结合,产生抑制作用。②
胆碱能N原释放Ach,与胆碱受体结合,对脊髓前角运动N原产生兴奋作用。第3页/共20页4
当纹状体中的多巴胺能N原病变时,多巴胺↓→抑制性功能降低;胆碱能N原占优势→兴奋性功能加强,
兴奋性功能>抑制性功能产生帕金森病第4页/共20页53、抗帕金森病药的作用原理①增加多巴胺含量②阻断胆碱受体
4、抗帕金森病药分类①
拟多巴胺药:左旋多巴、卡比多巴②
中枢性抗胆碱药:苯海索第5页/共20页6左旋多巴一、药动学特点:
1、易吸收,但透过血脑屏障量少(1%)
2、进入中枢经多巴脱羧酶脱去羧基→多巴胺→发挥抗帕金森病作用。第6页/共20页7
与多巴脱羧酶抑制药合用→转为多巴胺↓→透过血脑屏障量↑→疗效↑,外周的不良反应↓。使用注意:不宜与
B6合用---为多巴脱羧酶辅酶利血平合用---纹状体中的DA↓降低药效第7页/共20页8二、药理作用与用途
1、抗帕金森病可缓解症状,对肌肉僵直和运动困难较好,对肌肉震颤较差。
特点:①显效缓慢②疗效与剂量和疗程有关③对抗精神病药引起的锥体外系症状无效第8页/共20页92、治疗肝昏迷药后3~4h即可使患者从昏迷转变为清醒,但不能根治。
原因:进入中枢转变为DA及NA,改善脑内、外周突触传导功能。第9页/共20页10肝昏迷产生的原因:肝功能↓→蛋白质代谢产物苯乙胺和酪胺氧化解毒↓→血浆苯乙胺和酪胺↑→伪递质苯乙醇胺和羟苯乙胺↑,取代NA→N传导功能↓。第10页/共20页11三、不良反应
1、胃肠反应偶见溃疡穿孔出血溃疡病慎用。2、血管反应1/3出现
BP下降,心律失常---与兴奋β受体有关。第11页/共20页123、中枢N系统症状①
不自主异常运动长期用药可引起不随意运动。②精神障碍:不安、焦虑、激动、失眠等第12页/共20页13金刚烷胺一、
作用特点:
快:用药数天即可获最大疗效弱:<左旋多巴而>苯海索短:连续用药6~8周,疗效逐渐减弱。第13页/共20页14二、
作用原理:1、促进纹状体中残存的多巴能N释放DA2、抑制DA再摄(she)取——DA↑3、直接激动DA受体
4、抗胆碱作用(弱)三、用途不能耐受左旋多巴的帕金森病人第14页/共20页15四、不良反应1、皮肤网状青斑常见与长期用药时发生。可能与儿茶酚胺释放,引起外周血管收缩所致2、中枢症状:失眠、精神不安、运动失调,偶见惊厥——大剂量300mg/日可出现。第15页/共20页16溴隐亭、培高利特一、作用与用途1、抗帕金森病原理:激动结节漏斗部和黑质-纹状体通路的DA受体。用于治疗帕金森病,疗效与左旋多巴相近。第16页/共20页172、
减少催乳素和生长激素的释放用于:停乳或催乳素分泌增多症二、
不良反应与左旋多巴相似。易引起幻、视幻觉,较少引起运动障碍。第17页/共20页18苯海索中枢抗胆碱药一、作用与用途抗帕金森病1、特点:疗效小于左旋多巴。可缓肌肉解震颤,而对肌肉强直和动作迟缓较差,第18页
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