莪术油微乳制剂的药学研究

莪术油微乳制剂的药学研究

莪术油是莪术进行药材加工后制成的挥发油，是抗癌、抗病毒的原料药，我国目前以莪术油制作的药剂较多。莪术油微乳制剂，疗效显著、平安牢靠，结合了微乳的特点，推动了莪术油制剂的进展，为中药合成制剂的研发拓宽了思路。

1概述

莪术属于姜科，分布在中国、马来西亚和印度，莪术根茎含挥发油，其药理作用体现在抗炎、抗菌、抗肿瘤、保肝和治疗心血管疾病等方面。以莪术为原料的主要制剂有莪术栓、莪术油软膏、莪术醇注射液，主要用作行气止痛、破血祛瘀等方面。

莪术根茎含挥发油，油中主成分为莪术呋喃烯酮、莪术二酮、柠檬烯、松油烯、龙脑、大?脚６?酮、还含α-和β-蒎烯、芳姜黄酮，樟烯、8-按叶素、异龙脑、丁香烯、姜黄烯、丁香烯环氧化物、姜黄酮、以及莪术烯醇、异莪术烯醇等。还有二呋喃莪术烯酮和莪术二醇，同时含有抗氧化剂活性的姜黄素类化合物。

2莪术油的药理讨论

临床大量讨论表明，莪术油在治疗心血管疾病、抗肿瘤、治疗白血病、抗菌、抗病毒、增加免疫力、抗早孕、抗氧化、治疗和预防乳腺癌、抗血栓等药理作用显著。

2.1心血管疾病：莪术具有活血化瘀的功效，能够增加动脉血流量，削减血管的阻力。莪术油中的提取物注射到人体后，将强心脏四周的血管扩张，具有肯定的降压作用，患者随着病情的好转，肢体血流也会明显改善。

2.2抗肿瘤：抗肿瘤是莪术油最主要的药理作用。莪术油对多种癌细胞有明显的抑制和破坏的作用，特殊是莪术醇和莪术二酮对宫颈癌和艾氏腹水癌有很好的抑制作用。不同浓度的莪术油注射液对瘤细胞的破坏作用也不同，浓度越高，杀灭的癌细胞越多。莪术油在临床上主要用来治疗宫颈癌，应用后，肿瘤组织脱落，具有直接杀死癌细胞的作用。

2.3治疗白血病：莪术油的浓度越高，对细胞的作用越强，临床上认为莪术油注射液有助于抑制白细胞，同时不损害正常细胞。

2.4抗菌、抗病毒：莪术油对大部分的细菌有很好的抑制作用，莪术油喷雾剂对于流感病毒、呼吸道病毒的抑制作用较强，莪术油滴眼液的体内抗菌、抗病毒的作用很强，对于眼科疾病有良好的应用前景。

2.5增加免疫力：莪术中的莪术醇能够诱导体外细胞活化，抑制患者体内肿瘤的成瘤率，提高细胞自身的免疫功能，是一种有效的帮助疗法。

2.6抗早孕作用：临床讨论表明，莪术根部的醇浸膏中和其中的有效成分对大鼠、小鼠有很强的抗早孕作用，以莪术油效果最佳，一般在受孕5天内给药就会消失胚胎死亡。

2.7抗氧化：莪术油能够消退老化机体内的自由基作用，通过削减血浆丙二醛的含量，降低对组织细胞的损害，在抗氧化和防年轻方面有肯定的作用。它还能够通过增加海马组织的活性，改善记忆力，还能通过提高人体内抗氧化酶的含量紫外线对皮肤的损伤。

2.8治疗和预防乳腺癌：临床讨论表明，莪术油可以高山病变前的血液流变学，增加微循环灌注量，莪术油可以掌握癌细胞含量，并诱导其死亡，从而达到治疗和预防乳腺癌的目的。

2.9抗血栓：莪术油中含有榄香烯乳，榄香烯乳能够在肯定程度上抑制血小板的聚集，降低血浆粘度和红细胞压积，改善血瘀状况，加速前列环素的生成。

除此之外，莪术油还能够掌握血栓、抗炎、舒张肠管等作用，临床上用于治疗结肠炎、肾病、肝癌、肠癌、胰腺癌和宫颈炎，应用广泛，是研制微乳剂的药理基础，将其口服的微乳剂，能有有效保存莪术油的有效成分。

3莪术油的提取工艺

莪术油的提取方法主要是水汽蒸馏法和超临界萃取法，通过实施正交试验确定最佳提取条件，并比较两种方法的提取率。

3.1提取方法

水汽蒸馏法：将莪术药材粉碎后用10目筛过滤后，放入到蒸馏装置中，加入八倍的水量，六小时后分别出棕黄色产品。

超临界萃取法：将莪术药材粉碎后用20目筛过滤后，放在萃取装置中，将萃取压力设置为25-25Pa，萃取的温度掌握在50°，连续提取1-1.5h，分别出棕黄色产品。

药材的粉碎度、提取的时间和加水量对会对出油率产生显著影响，讨论表明，两种方法提取的化学成分基本全都，超临界萃取法提取的莪术油明显高于水汽蒸馏法，是一种高效、低耗的提取方法。近年兴起的加速溶剂萃取法由于其简洁高效的优点，进展前景比较宽阔。

3.2提取工艺评价标准

提取工艺评价以莪术油含量为标准，确定莪术油的含量主要以莪术醇和榄香烯的含量为依据。测试莪术油含量的主要方法有紫外-可见分光光度法、薄层扫描法、HPLC法、GC法、液相色谱-质谱联用法、气相色谱-质谱联用法、程序升温气相色谱法。

莪术醇含量的测定方法可以使用紫外-可见分光光度法，利用香草醛浓硫酸溶液显色，以莪术醇为对比，通过醇油系数来计算含油量。

榄香烯的含量测定可以使用程序升温气相色谱法测定榄香烯的含量，这种操作方法简洁快捷，测量结果的牢靠性很高。

1.结束语由于重要活性成分的溶解度较低，将微乳技术应用到中药载药体系已经成为讨论的热点。微乳技术增加了对药物有效成分的汲取和利用，中药中的挥发油成分可以与微乳制剂更好协