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化学制药工艺第三章手性制药工艺概述contents目录外消旋体拆分利用手性源制备手性药物利用前手性原料制备手性药物紫杉醇的合成第二节外消旋体拆分一、

结晶法拆分外消旋混合物二、结晶法拆分非对映异构体三、

对映异构体的动力学拆分第二节外消旋体拆分外消旋体拆分技术已应用了100多年，一直是制备光学纯异构体的重要方法之一。拆分方法可分为三类：

(1)结晶法拆分

(2)动力学拆分

(3)色谱分离第二节外消旋体拆分结晶法拆分在手性药物生产中发挥重要的作用：

(1)关于对映异构体与非对映异构体的认识不断深入和全面，提高了结晶法拆分的合理性和有效性。

(2)结晶法既用于外消旋体的拆分，还用于提高不对称合成或生物转化制得异构体的光学纯度。

(3)结晶诱导的不对称转化使拆分的理论收率大于50%，非目标异构体的转化利用提高了拆分法的经济价值一、

结晶法拆分外消旋混合物外消旋混合物和外消旋化合物外消旋混合物（conglomerate）是等量的两种对映异构体晶体的机械混合物，虽然总体上是光学中性的，但是每个晶核仅包含一种对映异构体。外消旋化合物（racemiccompound）的晶体是R和S两种构型对映体分子的完美有序的排列，每个晶核包含等量的两种对映异构体。约占所有外消旋体的90%。一、

结晶法拆分外消旋混合物外消旋化合物和外消旋混合物的熔点图一、

结晶法拆分外消旋混合物思考：试比较外消旋混合物和外消

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