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药物化学生物技术及应用专业教学资源库

合成抗感染药生物技术及应用专业教学资源库磺胺类药物及抗菌增效剂03磺胺类药物构效关系生物技术及应用专业教学资源库磺胺类药物构效关系生物技术及应用专业教学资源库基本结构：对氨基苯磺酰胺磺胺类药物构效关系生物技术及应用专业教学资源库基本结构：对氨基苯磺酰胺磺胺类药物构效关系基本结构通式：1.对氨基苯磺酰胺为必需结构；2.苯环为必需基团；3.1位N原子单取代，R’多为五元或六元杂环；即磺酰氨基N’-单取代化合物多可使抗菌作用增强，特别是以杂环取代时其抗菌作用明显增加。N’,N’-双取代化合物一般均丧失抗菌活性。磺胺类药物构效关系基本结构通式：更进一步说明：1、对氨基苯磺酰胺基是必需的结构，即苯环上的氨基与磺酰胺基必须处于对位，而邻位或间位异构体无抑菌活性。2、苯环若被其他芳环取代或在苯环其他位置再引入任何取代基团，则抑菌作用降低或丧失。3、芳伯氨基上的取代基对抑菌活性有较大的影响，多数磺胺药没有取代基，如有取代基者，必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨

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