2023年药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试高频考点版题库（含答案）

2023年药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试高频考点版题库（含答案）（图片大小可自由调整）第1卷一.综合考核题库(共18题)1.经结构修饰提高血浆稳定性的方法是（难度：1)A、提高亲脂性B、提高亲水性C、增加易水解片段的位阻D、引入不易代谢的原子或基团E、增加易代谢片段的位阻2.试解释受体的特点？（难度：4)3.巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短（，难度：3）A、与化合物的水溶性有关B、与化合物的解离度有关C、与化合物的脂溶性和解离度有关D、与5-位取代基是否易于氧化有关E、与5-双取代基的碳原子数目有关4.85%的药物LogS在（）之间。（难度：1)A、-1～-5B、0～3C、3～5D、5～6E、>65.蛋白质三维结构预测主要有（）、折叠识别和从头预测。（难度：1）6.一般用-Cl取代-NH2后药效学发生（）变化（难度：1)A、生物半衰期延长B、药效增强C、药效减弱D、毒性增大E、毒性减小7.能有效改善化合物亲水性的方法包括（，难度：1）A、减少离子化基团B、提高亲脂性C、改变化合物的手性D、增加离子化基团E、降低亲脂性8.同源模建时，一般情况下，同源蛋白质和预测蛋白质的序列同源性高于（）时，他们的三维结构基本相同（难度：1)A、0.1B、0.3C、0.5D、0.7E、0.99.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是（，难度：3）A、提高代谢稳定性B、提高口服生物利用度C、减少毒副作用D、增加水溶性E、以上都不是10.制备前药的一般方法不包括（难度：1)A、成酯B、成酰胺C、成缩醛D、成亚胺E、成烯烃11.简述前药原理(principlesofprodrugs)（难度：4)12.为了提高候选药物的主动转运效率，可在分子中引入与（）相似的结构片段。（难度：2）13.基于受体结构的药物设计不是应用（）提供的蛋白质结构信息，来辅助设计具有生物活性的化合物的过程。（难度：2)A、X-射线衍射B、磁共振C、分子模拟D、同源模建法E、红外14.所有生物膜几乎都是由蛋白质和脂类（膜脂）两大物质组成，尚含有少量糖、金属离子和水。（难度：1）15.迄今所发现的药物作用的靶点总数近（）个。（难度：1)A、100B、1000C、900D、500E、20016.药物与受体的互补性越大，则其特异性越低，作用越强。（难度：1）17.药物分子中引入疏水性基团可提高其与血浆蛋白的结合率。（难度：1）18.NMR筛选片段的方法一般可分为检测配体的筛选和()。（难度：2）第1卷参考答案一.综合考核题库1.正确答案:C2.正确答案:(1)高特异性(Specificity)(2)高敏感性(Sensitivity)：受体分子含量极微(10fmol/1mg组织)(3)高亲和力(Affinity)：1pmol-1nmol/L浓度配体即可引起效应(4)可饱和性(Saturable)：与受体数量有限有关(5)可逆性(Reversible)：结合后可解离；可置换3.正确答案:C,D,E4.正确答案:A5.正确答案:同源模建6.正确答案:A7.正确答案:D,E8.正确答案:B9.正确答案:A,B,C,D10.正确答案:E11.正确答案:是用化学方法把具有生物活性的原药转变成为体外无活性的衍生物，后者在体内经酶解或非酶性水解而释放出原药而发挥药效。利用这种在体内逐渐转变为有效药物而把有生物活性的原药潜伏化的道理，称之为前药原理。12.正确答案:底物13.正确答案:E14.正确答案:正确15.正确答案:D16.正确答案:正确17.正确答案:正确18.正确答案:检测受体的筛选第2卷一.综合考核题库(共18题)1.（）是药物具有选择性作用的前提。（难度：1）2.下列哪个不属于小分子数据库（难度：1)A、剑桥结构数据库（CSD）B、NCI-数据库C、MDL数据库D、天然产物数据库（CNPD）E、PDB数据库3.分子对接是小分子配体和生物大分子受体通过（）和（）而相互识别的过程（难度：1）4.对药物进行设计时，一般药物的分子量越大，脂溶性越高，效果越好。（难度：1）5.metoo药物不是一种创新药。（难度：1）6.匹氨西林经过酯化修饰，生成脂溶性前药，与母药相比，易透过生物膜，大大提高了生物利用度。（难度：1）7.片断演化成先导物的三种模式分别是（，难度：1）A、片断的生长B、片断的连接C、片断的融合D、片段基团删除E、片段组合8.酰胺键和酯键的优势构型是顺式。（难度：2）9.用五元或六元杂环代替酯基，可以发生下列哪些变化（）（难度：1)A、提高化合物的活性B、降低化合物的酸性C、提高药物的代谢稳定性D、亲脂性更强E、更易被酶水解10.片段检测技术中属于质谱中非共价结合形式的是（，难度：1）A、基于配体的筛选B、电喷雾电离C、基于受体的筛选D、Tether法E、二次Tether法11.就目前上市的药物来说，药物靶点中（）占大多数。（难度：1)A、酶B、离子通道C、核酸D、受体E、细胞核12.片段库建立时要求片段的分子量小于（难度：1)A、100B、150C、300D、400E、50013.基于片段的药物设计中NMR检测方法，与靶蛋白结合的可以被检测。（难度：2）14.（）和打分，这一步是虚拟筛选的核心步骤（难度：1）15.受体只存在于细胞膜上（难度：1）16.FBDD是下列哪个的缩写（难度：1)A、基于片断的药物设计B、基于高通量筛选的药物设计C、A.基于组合化学的药物设计D、基于酶促反应的药物设计E、基于生物电子等排的药物设计17.软药与前药最大的不同是，前者本身具有生物活性，并经代谢失活；后者是无活性，经代谢活化（难度：1）18.分子对接软件中，（）是开发最早、应用最广泛的一个分子自动对接及数据库搜索方法。（难度：2)A、DOCKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit第2卷参考答案一.综合考核题库1.正确答案:特异性分布2.正确答案:E3.正确答案:几何匹配能量匹配4.正确答案:错误5.正确答案:错误6.正确答案:正确7.正确答案:A,B,C8.正确答案:正确9.正确答案:C10.正确答案:D,E11.正确答案:D12.正确答案:C13.正确答案:错误14.正确答案:对接15.正确答案:错误16.正确答案:A17.正确答案:正确18.正确答案:A第3卷一.综合考核题库(共18题)1.（）是指，将已知有生物活性的分子连接载体基团，使之成为没有活性的药物，然后在体内经酶促代谢释放出母药以发挥其治疗作用。（难度：1)A、硬药设计B、软药设计C、前药设计D、孪药设计E、活性代谢产物2.逐步生长法以一个片段为起点，逐步生长得到一个完整的配体分子的方法（难度：1）3.一价原子或基团处在分子的中间。（难度：3）4.主动转运是少数药物转运方式，()浓度差，()浓度向高浓度转运，耗能。（难度：1）5.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（难度：4)A、化学药物B、无机药物C、合成有机药物D、天然药物E、以上都不对6.高通量筛选可以去除很多冗余的原子和基团。（难度：1）7.在口服给药后，经被动扩散能在胃肠道中被吸收的药物的logP值一般处于中等水平（）。（难度：1)A、-3～0B、0～3C、3～5D、5～6E、>68.中性分子比离子化分子更易透膜。（难度：1）9.类药性是药代动力学性质和（）的总和。（难度：1）10.下列哪个选项属于Langmuir提出的结论（难度：2)A、氢化物取代规则B、外层电子层结构必须在形状、大小、极化度方面要近似C、首先提出了电子等排体-CH=CH-被-S-取代，开始注意到各种芳杂环的相互交换D、具有类似电子结构的原子、官能团和分子，其物理化学性质相似E、生物电子等排体不仅具有相同总数外层电子，还应该在分子大小、形状、脂水分配系数等方面存在相似性11.脂水分配系数中非极性溶剂一般选择（）作为溶剂（难度：1)A、乙醇B、丙三醇C、正辛醇D、正丁醇E、甲烷12.下列仍具有双键性质的酰胺键的电子等排体的是（，难度：3）A、氟代乙烯B、亚甲基醚C、酰胺反转D、硫代酰胺E、以上都不是13.定义能被受体所识别的、与受体受点所识别结合起关键作用的药物分子的分子片断及三维空间位置的排布为（难度：4)A、药效基团B、药动基团C、毒性基团D、药效构象E、以上都不对14.下列哪个选项不属于经典的生物电子等排体（难度：1)A、环系等价体B、二价原子和基团C、三价原子和基团D、基团反转E、季碳原子与季铵盐中氮原子之间的替换15.简述改善药物的体内动力学特性的一般方法（难度：4)16.基于经验判断的类药性包括（，难度：1）A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、类药片段分析法E、非类药片段分析法17.logBB（难度：1)A、脂水分配系数B、亲水性C、血脑分配系数D、解离度E、极化表面积18.metoo药物的研究开发在我国新药研制初级应成为最主要的途径（难度：3）第3卷参考答案一.综合考核题库1.正确答案:C2.正确答案:正确3.正确答案:错误4.正确答案:逆低5.正确答案:E6.正确答案:错误7.正确答案:B8.正确答案:正确9.正确答案:安全性10.正确答案:D11.正确答案:C12.正确答案:C,D13.正确答案:D14.正确