透皮促进剂课件

关于透皮促进剂第1页，讲稿共11页，2023年5月2日，星期三学习目标1．掌握透皮促进剂的概念、常用药(月桂氮卓酮类，二甲基亚砜类、薄荷醇，冰片)的药理作用和临床应用。2．熟悉透皮促进剂的作用机制。3．了解松节油、十四烷基硫酸钠、油酸的药理作用和临床应用。第2页，讲稿共11页，2023年5月2日，星期三第一节概述1.透皮促进剂：能够促进药物制剂中的主药更快或更多地透入皮肤内或透过皮肤进入循环系统，从而发挥局部或全身治疗作用的大类物质。2.理想的透皮制剂应具备的主要特点：

(1)优良的生物相容性(2)优良的理化性质

(3)速效、长效性(4)可逆性

(5)单向性(6)经济性

目前应用的每一种透皮促进剂都各有其优、缺点，应根据药物化学结构和物理化学性质有针对性地选择透皮促进剂。第3页，讲稿共11页，2023年5月2日，星期三透皮促进剂作用机制1、影响皮肤角质层结构2、形成微细孔道第4页，讲稿共11页，2023年5月2日，星期三第二节常用的透皮促进剂根据其结构特点分类如下：1、月桂氮卓酮类2、二甲基亚砜类3、帖烯类4、表面活性剂5、脂肪酸类6、其他类型的化合物：醇类、脂类、鲨烷类、角质保湿剂以及β-环糊精等第5页，讲稿共11页，2023年5月2日，星期三常用的透皮促进剂月桂氮卓酮(氮酮）【药理作用及临床应用】1、透皮促进作用(1)对多种亲水性和亲脂性药物均有强大促渗作用(2)促渗作用具有浓度依赖性，产生最佳促渗作用的浓度通常为2％～6％，其促透作用往往不随浓度提高而增加。(3)促渗作用缓慢而持久(4)与其他促渗剂合用，常能增强促渗效果(5)其他

本品已广泛用于配制多种外用剂型，如霜剂、软膏、搽剂、乳剂和栓剂等。可增强疗效2～8倍．可减少主药用量，并减轻不良反应。2、抗炎、止痛和止痒作用第6页，讲稿共11页，2023年5月2日，星期三常用的透皮促进剂月桂氮卓酮(氮酮）【不良反应及其防治】本品毒性极低，外用极少产生不良反应，即使浓度高达50％也不会对皮肤产生刺激性和致敏性。【注意事项】本品不宜与强酸或凡士林配伍，强酸可使其分解，凡士林与其有较强的亲和性，从而减弱其促渗作用。第7页，讲稿共11页，2023年5月2日，星期三常用的透皮促进剂二甲基亚砜【药理作用及临床应用】1、促进药物透皮吸收。5％以下浓度的溶液无透皮作用，5％以上浓度时，则随浓度增加而透皮作用增强，常用其30％～50％的水溶液。2、抗炎、止痛、止痒、促进伤口愈合【不良反应及其防治】

本品的缺点是恶臭和皮肤刺激性，高浓度DMSO可致皮肤实质性损害，皮肤结构改变。第8页，讲稿共11页，2023年5月2日，星期三常用的透皮促进剂

癸基甲基亚砜

其对极性药物的促进作用大于非极性药物，本品具有较好的透皮促进性能，低浓度即有透皮促进作用。常用浓度为1％～4％。刺激性、毒性和不适臭味均较DMSO小。第9页，讲稿共11页，2023年5月2日，星期三常用的透皮促进剂薄荷醇【药理作用及临床应用】1、透皮促进作用。对多种亲水性和亲脂性药物的透皮吸收均有显著促进作用，对后者的作用更强，其效果与氮酮相似，且时滞明显缩短。薄荷醇以其突出的安全性被称为“公认的安全药物”，即GRAS