2018年主管药师考试药物化学习题集及答案解析

药物化学第一节绪论

一、A1

1、常用的药物的名称类型不包括

A、国际非专利药品名称(INN)

B、通用名

C、化学名

D、商品名

E、拉丁名

2、列入国家药品标准的药品名称为

A、药物的化学名

B、药物的通用名

C、药物的商品名

D、药物的俗名

E、药物的专利名

3、药物化学被称为

A、化学与生命科学的交叉学科

B、化学与生物学的交叉学科

C、化学与生物化学的交叉学科

D、化学与生理学的交叉学科

E、化学与病理学的交叉学科

4、下列哪项不是药物化学的任务

A、为临床合理用药奠定理论基础

B、为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺

C、确定药物的剂量和使用方法

D、探索新药的途径和方法

E、研究药物的理化性质

答案部分

一、A1

1、

【正确答案】E

【答案解析】药物的名称有国际非专利药品名称(INN)、通用名、化学名、商品名四大类型。

【该题针对“药物名称”知识点进行考核】

2、

【正确答案】B

【答案解析】列入国家药品标准的药品名称为药品通用名称，又称为药品法定名称，中国药典收载的中文

药品名称均为法定名称。

【该题针对“药物名称”知识点进行考核】

3、

【正确答案】A

【答案解析】药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体

细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。

【该题针对“药物化学的定义及研究内容”知识点进行考核】

4、

【正确答案】C

【答案解析】药物化学的任务：

①为有效利用现有化学药物提供理论基础。研究药物的化学结构与理化性质间的关系，为药物的化学结构

修饰、剂型选择、药品的分析检测和正确使用及其保管贮藏等奠定化学基础；研究药物的化学结构与生物

活性间的关系即构效关系，为临床药学研究中配伍禁忌和合理用药，以及新药研究和开发过程中药物的结

构改造奠定理论基础。

②为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。

③为创制新药探索新的途径和方法。

【该题针对“药物化学的任务”知识点进行考核】

药物化学第二节麻醉药

一、A1

1、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是

A、本品对酸不稳定

B、本品对碱不稳定

C、本品易水解

D、本品对热不稳定

E、本品比盐酸普鲁卡因稳定

2、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是

A、结构中有芳伯氨基，易氧化变色

B、不易水解

C、本品最稳定的pH是7.0

D、对紫外线和重金属稳定

E、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间

3、关于普鲁卡因作用表述正确的是

A、为全身麻醉药

B、可用于表面麻醉

C、穿透力较强

D、主要用于浸润麻醉

E、不用于传导麻醉

4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是

A、盐酸利多卡因

B、地塞米松二甲亚飒液（氟万）

C、盐酸氯胺酮

D、盐酸普鲁卡因

E、羟丁酸钠

5、属于酰胺类的麻醉药是

A、利多卡因

B、盐酸氯胺酮

C、普鲁卡因

D、羟丁酸钠

E、乙醛

6、以下关于丁卡因的叙述正确的是

A、结构中含芳伯氨基

B、一般易氧化变色

C、可采用重氮化偶合反应鉴别

D、结构中存在酯基

E、临床常用的全身麻醉

7、盐酸普鲁卡因容易氧化变色的原因是含有

A、酯键

B、竣基

C、芳伯氨基

D、对氨基

E、苯环

8、以下关于丁卡因的叙述不正确的是

A、一般不易氧化变色

B、结构中存在酯基

C、结构中存在季钱结构

D、临床常用的局麻药

E、不可采用重氮化偶合反应鉴别

9、关于盐酸利多卡因性质表述错误的是

A、本品较难水解

B、本品对酸稳定

C、本品对碱稳定

D、本品对酸碱均不稳定

E、本品比盐酸普鲁卡因稳定

10、含芳伯氨基药物的鉴别反应是

A、与硝酸银反应

B、重氮化偶合反应

C、与三氯化铁反应

D、铜口比咤反应

E、Vitali反应

11、下列叙述中与普鲁卡因不符的是

A、分子中同时存在酯键和芳伯氨基

B、分子中同时存在酰胺键和芳伯氨基

C、分子易发生水解和氧化

D、可发生重氮化-耦合反应

E、局麻药，穿透性较差，不做表面麻醉

12、普鲁卡因青霉素发生重氮化偶合反应分子中含有

A、酚羟基

B、竣基

C、芳伯氨基

D、酯键

E、仲胺基

13、以下关于氟烷叙述不正确的是

A、为黄色澄明易流动的液体

B、不易燃、易爆

C、对肝脏有一定损害

D、遇光、热和湿空气能缓缓分解

E、用于全身麻醉和诱导麻醉

14、以下属于全身麻醉药的是

A、盐酸普鲁卡因

B、氯胺酮

C、盐酸丁卡因

D、盐酸利多卡因

E、苯妥英钠

15、关于Y-羟基丁酸钠的叙述错误的是

A、又名羟丁酸钠

B、为白色结晶性粉末，有引湿性

C、不易溶于水

D、无镇痛和肌松作用

E、可与安定配合使用

答案部分

一、A1

1、

【正确答案】E

【答案解析】盐酸利多卡因分子中含有酰胺健，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故

本品对酸和碱稳定，一般条件下难水解。本品比盐酸普鲁卡因稳定。

【该题针对“局部麻醉药”知识点进行考核】

2、

【正确答案】A

【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中有酯键，易水解。温度升高，水解速度增加，故要严格控制灭菌时间。

结构中有芳伯氨基，易氧化变色。pH值增加、紫外线、氧、重金属可加速氧化变色。本品最稳定的pH值为

3~3.5。

【该题针对“局部麻醉药”知识点进行考核】

3、

【正确答案】D

【答案解析】普鲁卡因为局部麻醉药物，作用较强，毒性较小，时效较短。临床主要用于浸润麻醉和传导

麻醉。因其穿透力较差，一般不用于表面麻醉。

【该题针对“局部麻醉药”知识点进行考核】

4、

【正确答案】D

【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解，芳伯氨基易氧化变色，所以稳定性差。

【该题针对“局部麻醉药”知识点进行考核】

5、

【正确答案】A

【答案解析】利多卡因含酰胺结构，属于酰胺类局麻药。

【该题针对“局部麻醉药”知识点进行考核】

6、

【正确答案】D

【答案解析】盐酸丁卡因

与普鲁卡因结构相比较，本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基，为仲胺。由于结构中不含芳伯氨基，一

般不易氧化变色，亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。但因结构中仍存在酯基，水解性与普鲁卡因类似，但

速度稍慢。

本品为临床常用的局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强10〜15倍，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大。多用

于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。

【该题针对“局部麻醉药”知识点进行考核】

7、

【正确答案】C

【答案解析】盐酸普鲁卡因有芳伯氨基，易被氧化变色，当pH增大和温度升高均可加速氧化，紫外线、

氧、重金属离子和氧化剂可加速氧化变色。

【该题针对“局部麻醉药”知识点进行考核】

8、

【正确答案】C

【答案解析】盐酸丁卡因

与普鲁卡因结构相比较，本品的芳伯氨基的氮原子上连有正丁基，为仲胺。由于结构中不含芳伯氨基，一

般不易氧化变色，亦不能采用重氮化偶合反应鉴别。但因结构中仍存在酯基，水解性与普鲁卡因类似，但

速度稍慢。

本品为临床常用的局麻药，麻醉作用较普鲁卡因强10〜15倍，穿透力强，作用迅速，但毒性也较大。多用

于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。

【该题针对“局部麻醉药”知识点进行考核】

9、

【正确答案】D

【答案解析】盐酸利多卡因分子中含有酰胺健，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故

本品对酸和碱稳定，一般条件下较难水解。如其注射液于1150c加热灭菌3小时或室温放置一年，水解率均

在0.1%以下。本品比盐酸普鲁卡因稳定。

【该题针对“局部麻醉药”知识点进行考核】

10、

【正确答案】B

【答案解析】含芳伯氨基药物的鉴别反应是重氮化偶合反应

【该题针对“局部麻醉药”知识点进行考核】

11、

【正确答案】B

【答案解析】普鲁卡因中同时存在酯键和芳伯氨基，没有酰胺键，所以B不正确。

【该题针对“局部麻醉药”知识点进行考核】

12、

【正确答案】C

【答案解析】普鲁卡因青霉素中含有芳伯氨基，可发生重氮化偶合反应。

【该题针对“局部麻醉药”知识点进行考核】

13、

【正确答案】A

【答案解析】氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。

本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收，然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，

再加硝酸亚铀试液，即显蓝紫色。这是含氟有机药物的一般鉴别方法。

本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。

【该题针对“全身麻醉药”知识点进行考核】

14、

【正确答案】B

【答案解析】A、C、D项都属于局部麻醉药物，E项苯妥英钠属于抗癫痫药。

【该题针对“全身麻醉药”知识点进行考核】

15、

【正确答案】C

【答案解析】Y-羟基丁酸钠

又名羟丁酸钠。本品为白色结晶性粉末，有引湿性，极易溶于水。

本品麻醉作用较弱，但毒性小，无镇痛和肌松作用。可配合其他麻醉药或安定药使用，用于诱导麻醉或维

持麻醉。

【该题针对“全身麻醉药”知识点进行考核】

药物化学第三节镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药

一、A1

1、用于癫痫持续状态的首选药是

A、乙琥胺

B、卡马西平

C、丙戊酸钠

D、苯巴比妥

E、地西泮

2、以下为广谱抗癫痫药的是

A、苯妥英钠

B、丙戊酸钠

C、卡马西平

D、盐酸氯丙嗪

E、地西泮

3,下列说法正确的是

A、卡马西平片剂稳定，可在潮湿环境下存放

B、卡马西平的二水合物，药效与卡马西平相当

C、卡马西平在长时间光照下，可部分形成二聚体

D、苯妥英钠为广谱抗惊厥药

E、卡马西平只适用于抗外周神经痛

4、关于苯妥英钠的表述正确的是

A、本品的水溶液呈酸性

B、对空气比较稳定

C、本品不易水解

D、具有酰亚胺结构

E、为无色结晶

5、下列药物分子中含有二苯并氮杂竹卓结构的抗癫痫药是

A、乙琥胺

B、卡马西平

C、丙戊酸钠

D、硝西泮

E、地西泮

6,关于氯丙嗪的叙述正确的是

A、本品结构中有噬口坐母核

B、氯丙嗪结构稳定，不易被氧化

C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为红棕色

D、在盐酸氯丙嗪注射液中加入维生素B

E、本品与三氯化铁反应显棕黑色

7、关于氯丙嗪的叙述不正确的是

A、本品有引湿性

B、本品具有吩曝嗪环结构，易被氧化

C、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置，渐变为棕红色

D、可用于人工冬眠

E、本品与三氯化铁反应显棕黑色

8、盐酸氯丙嗪属于

A、全身麻醉药

B、局部麻醉药

C、镇静催眠药

D、抗癫痫药

E、抗精神失常药

9、关于盐酸阿米替林的叙述正确的是

A、在盐酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二钠可减少药物刺激性

B、代谢主要途径是开环化

C、用于治疗急、慢性精神分裂症

D、属于三环类抗抑郁药

E、主要在肾脏代谢

10、关于巴比妥类药物理化性质表述正确的是

A、巴比妥类药物易溶于水

B、巴比妥类药物加热易分解

C、含硫巴比妥类药物有不适臭味

D、巴比妥药物在空气中不稳定

E、通常对酸和氧化剂不稳定

11、硫喷妥钠所属巴比妥药物类型是

A、超长效类（＞8小时）

B、长效类（6〜8小时）

C、中效类（4〜6小时）

D、短效类（2〜3小时）

E、超短效类（1/4小时）

12、对硫喷妥钠表述正确的是

A、本品系异戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的药物

B、本品系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物

C、药物的脂溶性小，不能透过血脑屏障

D、本品为长效巴比妥药物

E、本品不能用于抗惊厥

13、对巴比妥类药物表述正确的是

A、为弱碱性药物

B、溶于碳酸氢钠溶液

C、该类药物的钠盐对空气稳定

D、本品对重金属稳定

E、本品易水解开环

14、于某药物的Na2c。3溶液中滴加AgN（h试液，开始生成白色沉淀，经振摇即溶解，继续滴加AgNOs试液,

生成的白色沉淀经振摇则不再溶解，该药物应是

A、盐酸普鲁卡因

B、异戊巴比妥

C、地西泮

D、咖啡因

E、四环素

15、巴比妥类药物显弱酸性，是由于分子中有

A、形成烯醇型的丙二酰胭结构

B、酚羟基

C、醇羟基

D、邻二酚羟基

E、烯胺

16、苯巴比妥表述正确的是

A、具有芳胺结构

B、其钠盐对水稳定

C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作

D、苯巴比妥钠在60%丙三醇水溶液中有一定的稳定性

E、苯巴比妥钠水解后仍有活性

17、巴比妥类药物，其作用强弱、快慢和作用时间长短与以下哪项无关

A、药物的理化性质

B、药物的解离常数

C、药物包装规格

D、药物的脂水分配系数

E、药物的代谢失活过程

18、苯巴比妥表述不正确的是

A、本品结构中具有酰亚胺结构，易水解

B、其饱和水溶液显酸性

C、临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作

D、其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰版沉淀

E、苯巴比妥钠水解后仍有活性

19、地西泮的活性代谢物有

A、奥沙西泮

B、卡马西平

C、丙戊酸钠

D、氯硝西泮

E、氟西泮

20、苯巴比妥钠注射液必须制成粉针，临用时溶解的原因是

A、本品易氧化

B、难溶于水

C、本品易与铜盐作有

D、本品水溶液放置易水解

E、本品水溶液吸收空气中岫，易析出沉淀

21、关于巴比妥类药物理化性质表述不正确的是

A、巴比妥类药物加热都能升华

B、含硫巴比妥类药物有不适之臭

C、该类药物不稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环破裂

D、巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应

E、巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类

22、硫喷妥钠是超短效作用麻醉药，原因是

A、5位取代基小

B、属钠盐结构

C、结构中引入硫原子

D、分子量小

E、水溶性好

二、B

1、A.氟哌咤醇

B.氯氮平

C.地西泮

D.卡马西平

E.氯丙嗪

<1>、以下属于二苯并氮甘卓类抗精神失常药的是

ABCDE

<2>、以下属于吩隰嗪类抗精神失常药的是

ABCDE

<3>、以下属于丁酰苯类抗精神失常药的是

ABCDE

2、A.巴比妥类

B.氨基醛类

C.氨基甲酸酯类

D.苯二氮（什卓）类

E.三环类

<1>、苯巴比妥属于

ABCDE

<2>、地西泮属于

ABCDE

3、A.地西泮

B.卡马西平

C.盐酸氯丙嗪

D.苯妥英钠

E.苯巴比妥

<1>、结构中含有苯并二氮（甘卓）环

ABCDE

<2>、结构中含有二苯并氮（甘卓）环

ABCDE

<3>、结构中含有吩噬嗪环

ABCDE

答案部分

一、A1

1、

【正确答案】E

［答案解析］地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。

【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】

2、

【正确答案】B

【答案解析】丙戊酸钠为广谱抗癫痫药，能抑制脑内酪氨酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用。

多用于治疗其他抗癫痫药无效的各型癫痫。

【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】

3、

【正确答案】C

【答案解析】卡马西平在干燥条件下稳定，潮湿环境下可生成二水合物，影响药物的吸收，药效为原来的

l/3o长时间光照，可部分环化生成二聚体和10,11-环氧化物。卡马西平为广谱抗惊厥药，具有抗癫痫及

抗外周神经痛的作用。

【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】

4、

【正确答案】D

【答案解析】本品为白色粉末，易溶于水，有吸湿性，水溶液呈碱性，露置空气中可吸收二氧化碳而析出

游离苯妥英。因本品具有酰亚胺结构，易水解。

【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】

5、

【正确答案】B

【答案解析】卡马西平为二苯并氮杂（甘卓）结构，地西泮为苯二氮（+*"卓）。

【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】

6、

【正确答案】C

【答案解析】氯丙嗪有吩哩嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其

注射液中加入维生素C、对氢醍、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用，显红色。

【该题针对“抗精神病药”知识点进行考核】

7、

【正确答案】E

【答案解析】氯丙嗪有吩喔嗪母核，环中的S和N原子都是良好的电子供体，易被氧化成红棕色，故在其

注射液中加入维生素C。对氢醒、连二亚硫酸钠等抗氧剂，阻止其变色。氯丙嗪与三氯化铁作用，显红色。

【该题针对“抗精神病药”知识点进行考核】

8、

【正确答案】E

【答案解析】盐酸氯丙嗪主要用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦可治疗神经官能症的焦虑和紧张状态，还

可用于镇吐、低温麻醉和人工冬眠等。

【该题针对“抗精神病药”知识点进行考核】

9、

【正确答案】D

【答案解析】盐酸阿米替林水溶液不稳定，某些金属离子能催化本品降解，加入0.1%乙二胺四乙酸二钠

可增加稳定性。主要在肝脏代谢，代谢途径有去N-甲基、氮氧化和羟基化。属于三环类抗抑郁药，适用于

治疗焦虑性或激动性抑郁症。

【该题针对“抗抑郁药”知识点进行考核】

10、

【正确答案】C

【答案解析】巴比妥类药物加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂。在空气中稳定，通常遇酸、氧化剂

和还原剂，其环不会裂解。含硫巴比妥类药物有不适臭味。

【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】

11、

【正确答案】E

【答案解析】由于硫原子的引入，使硫喷妥钠脂溶性增加，易透过血脑屏障。同时，在体内容易被脱硫代

谢，生成异戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】

12、

【正确答案】B

【答案解析】硫喷妥钠系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的药物。可溶于水，做成注射剂，用于

临床。

【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】

13、

【正确答案】E

【答案解析】巴比妥类药物为丙二酰胭的衍生物，可发生酮式与烯醇式互变异构，形成烯醇型，呈现弱酸

性。巴比妥类药物可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别反应0巴比妥类药物具有酰亚胺结构，

易发生水解开环反应，故选E。

【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】

14、

【正确答案】B

【答案解析】巴比妥类药物在碳酸钠的碱性条件下，与过量硝酸银试液反应形成可溶于氨试液的不溶性白

色二银盐沉淀。

【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】

15>

【正确答案】A

【答案解析】巴比妥类药物为丙二酰胭，即巴比妥酸的衍生物，存在内酰亚胺（烯醇式）内酰胺（酮式）互变

异构现象，烯醇式呈弱酸性。

【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】

16、

【正确答案】C

【答案解析】苯巴比妥分子中有酰亚胺结构，易水解，其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰胭沉淀。苯巴

比妥钠在60%丙二醇水溶液中有一定的稳定性，可配成注射液。本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床

上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。

【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】

17、

【正确答案】C

【答案解析】巴比妥类药物属于结构非特异性药物，其作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的

理化性质，与药物的解离常数、脂水分配系数和代谢失活过程有关。

【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】

18、

【正确答案】E

【答案解析】苯巴比妥本品为白色结晶性粉末，极微溶于水，其饱和水溶液显酸性，能溶于氢氧化钠或碳

酸钠溶液。苯巴比妥的钠盐水溶液pH为&5〜10。mp.174.5~178℃»

本品结构中具有酰亚胺结构，易水解。其钠盐水溶液易水解生成2-苯基丁酰服沉淀。为避免水解失效，所

以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，临床上用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。

【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】

19、

【正确答案】A

【答案解析】地西泮经肝脏代谢产生多种代谢产物，其中部分代谢产物在体内仍有活性并被开发为新的苯

二氮（什卓）类药物，如奥沙西泮和替马西泮。

【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】

20、

【正确答案】D

【答案解析】巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

注意本题中的E选项应为“本品水溶液吸收空气中C0”易析出沉淀”。

【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】

21、

【正确答案】C

【答案解析】巴比妥类药物理化通性

（1）巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，加热都能升华，不溶于水，溶于有机溶剂，含硫巴比妥类

药物有不适之臭0此类药物在空气中较稳定，遇酸、氧化剂和还原剂，在通常情况下其环不会破裂。

（2）弱酸性：巴比妥类药物为丙二酰胭的衍生物，可发生酮式结构与烯醇式的互变异构，形成烯醇型，呈现

弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属的碳酸盐或氢氧化物形成水溶性的盐类，但不溶于碳酸氢钠，其钠盐可

供配制注射液及含量测定使用。由于巴比妥类药物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以该类药物的钠盐水溶液

遇CO2可析出沉淀。该类药物的钠盐配制注射液时要注意密闭，防止长时间暴露于空气中。其注射液不能与

酸性药物配伍使用。

（3）水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺结构，易发生水解开环反应，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。

（4）成盐反应：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，可用于鉴别巴比妥类药物。

【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】

22、

【正确答案】C

【答案解析】硫喷妥钠：由于硫原子的引入，使药物的脂溶性增大，易通过血脑屏障，可迅速产生作用：

但同时在体内也容易被脱硫代谢，生成戊巴比妥，所以为超短时作用的巴比妥类药物。

【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】

二、B

1、

【正确答案】B

【答案解析】氯氮平化学名：8-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）-5H-二苯并[b,e][l,4]二氮杂（什卓）。属

于二苯并氮（书•卓）类药物。

【该题针对“抗精神病药”知识点进行考核】

【正确答案】E

【答案解析】盐酸氯丙嗪，化学名：N,N-二甲基-2-氯TOH-吩嚷嗪TO-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。属于

吩曝嗪类药物。

【该题针对“抗精神病药”知识点进行考核】

【正确答案】A

【答案解析】氟哌咤爵化学名：卜（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1-哌噬基]-1-丁酮，又名氟哌醇。

属于丁酰苯类药物。

【该题针对“抗精神病药”知识点进行考核】

2、

【正确答案】A

【答案解析】苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮革类镇静催眠药物，地西泮又称为

安定。

【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】

【正确答案】D

【答案解析】苯巴比妥属于巴比妥类镇静催眠药物，地西泮属于苯二氮甘卓类镇静催眠药物，地西泮又称

为安定。

【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】

3、

【正确答案】A

【答案解析】结构中含有苯并二氮(什卓)环的是地西泮。

【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】

【正确答案】B

【答案解析】结构中含有二苯并氮(H卓)环的是卡马西平。

【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】

【正确答案】C

【答案解析】结构中含有吩嚷嗪环的是盐酸氯丙嗪。

【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】

药物化学第四节解热镇痛药、非留体抗炎药和抗痛风药

一、A1

1、下列叙述正确的是

A、蔡普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液

B、蔡普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎

C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为异构体

D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大

E、布洛芬与蔡普生的化学性质不同

2、下列说法正确的是

A、R-(-)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性

B、R-(-)-蔡普生异构体活性强于S-(+)-蔡普生异构体

C、吧噪美辛结构中含有酯键，易被酸水解

D、布洛芬属于1,2-苯并睡嗪类

E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与毗罗昔康相同

3、第一个在临床上使用的1,2-苯并曝嗪类药物是

A、口引味美辛

B、双氯芬酸钠

C、毗罗昔康

D、阿司匹林

E、对乙酰氨基酚

4、下列描述与弓I喙美辛结构不符的是

A、结构中含有段基

B、结构中含有对氯苯甲酰基

C、结构中含有甲氧基

D、结构中含有咪哇杂环

E、遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质

5、蔡普生属于下列哪一类药物

A、毗口坐酮类

B、芬那酸类

C、芳基乙酸类

D、芳基丙酸类

E、1,2-苯并嚷嗪类

6、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S(+)-异构体

A、安乃近

B、毗罗昔康

C、蔡普生

D、羟布宗

E、双氯芬酸钠

7、布洛芬为

A、镇静催眠药

B、抗癫痫药

C、中枢兴奋药

D、非眼体抗炎药

E、麻醉药

8、属于非留体类的药物是

A、雌二醇

B、双氯芬酸

C、氢化可的松

D、米非司酮

E、泼尼松龙

9、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是

A、毗罗昔康

B、布洛芬

C、贝诺酯

D、普鲁卡因胺

E、诺氟沙星

10、不属于毗罗昔康作用特点的是

A、起效迅速

B、作用持久

C、副作用较小

D、容易产生耐受性

E、半衰期较长

11、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是

A、发生重氮化偶合反应，生成紫色

B、主要在肾脏代谢，在尿中排泄

C、只生成葡萄糖醛酸代谢物

D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醍

E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿

12、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了

A、乙酰水杨酸

B、水杨酸

C、醋酸

D、苯环

E、苯甲酸

13、下列药物中哪种药物不具有旋光性

A、阿司匹林（乙酰水杨酸）

B、葡萄糖

C、盐酸麻黄碱

D、青霉素

E、四环素

14、既可以解热、镇痛、抗炎，又有防止血栓形成作用的药物是

A、布洛芬

B、阿司匹林

C、双氯芬酸

D、对乙酰氨基酚

E、酮洛芬

15、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用

A、芬布芬

B、阿司匹林

C、对乙酰氨基酚

D、蔡普生

E、毗罗昔康

16、阿司匹林性质不稳定的主要原因是

A、脱竣

B、水解

C、消旋化

D、异构化

E^聚合

17、应用过量时可使用N-乙酰半胱氨酸作为解毒剂的药物是

A、毗罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色

B、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色

C、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别

D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色

E、口引躲美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显紫堇色

18、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是

A、结构中含有游离的竣基

B、又名扑热息痛

C、发生重氮化偶合反应，生成橙红色偶氮化合物

D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醒

E、本品过量时，N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂

19、阿司匹林因易水解失效，应采取的贮存方法是

A、阴凉处贮存

B、密封，干燥处贮存

C、密闭贮存

D、冷冻贮存

E、遮光贮存

20、对乙酰氨基酚又名

A、扑热息痛

乙酰水杨酸

C、消炎痛

D、蔡普生

E、芬布芬

21、对乙酰氨基酚容易发生水解反应，因其结构中含有

A、酰胺键

B、芳伯氨基

C、酚羟基

D、竣基

E、哌嗪基

22、具有酰胺类结构的药物

A、普鲁卡因

B、扑热息痛

C、阿司匹林

D、布洛芬

E、双氯芬酸钠

23、关于阿司匹林的叙述，不正确的是

A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸

B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液

C、其游离酸成盐用于医疗

D、有解热和抗风湿作用

E、碱性条件下不稳定

24、关于丙磺舒说法正确的是

A、抗痛风药物

B、本品能促进尿酸在肾小管的再吸收

C、适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎

D、本品可与阿司匹林合用产生协同作用

E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄

25、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是

A、在杀菌作用上有协同作用，

B、对细菌有双重阻断作用

C、延缓耐药性产生

D、两者竞争肾小管的分泌通道

E、以上都不对

26、具有如下化学结构的药物是

0

A、别噪醇

B、丙磺舒

C、苯溟马隆

D、秋水仙碱

E、阿司匹林

二、B

<1>、«美辛

ABCDE

<2>、蔡普生

ABCDE

2、A.与葡萄糖醛酸结合

B.D-25羟化酶催化

C.与N-乙酰半胱氨酸结合

D.细胞色素p450酶催化

E.黄嚓吟氧化酶催化

<1>、水杨酸代谢是

ABCDE

<2>、对乙酰氨基酚中毒是通过

ABCDE

答案部分

一、A1

1、

【正确答案】B

【答案解析】布洛芬与蔡普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。布洛芬以消旋体

给药，但其药效成分为S-(+)-异构体，其R-(-)-异构体无活性。布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作

用较小，可用于风湿性及类风湿性关节炎和骨关节炎治疗。蔡普生有一定的镇痛及抗感染活性，对关节炎

疼痛、肿胀和活动受限有缓解作用。

【该题针对“非雷体抗炎药”知识点进行考核】

2、

【正确答案】E

【答案解析】布洛芬以消旋体给药，SY+)-布洛芬异构体有活性，R-G)-布洛芬异构体无活性。S-(+)-

蔡普生异构体活性强于R-(-)-蔡普生异构体。口引跺美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于

芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吐罗昔康相同。

【该题针对“非留体抗炎药”知识点进行考核】

3,

【正确答案】C

【答案解析】1,2-苯并睡嗪类也称为昔康类，其化学结构中含有烯醇型结构，半衰期较长，为长效消炎

镇痛药。该类药物中第一个在临床上使用的是吐罗昔康，具有服用量小，疗效显著，起效迅速且作用持久

等特点，长期服用耐受性较好，副作用较小。

【该题针对“非留体抗炎药”知识点进行考核】

4、

【正确答案】D

哼I繁吴*Indometacin［典、基］

【答案解析】

【该题针对“非留体抗炎药”知识点进行考核】

5、

【正确答案】D

【答案解析】非留体抗炎药按其结构类型可分为：3,5-毗嚏烷二酮类药物、芬那酸类药物、芳基烷酸类

药物、1,2-苯并嚷嗪类药物以及近年发展的选择性COX-2抑制剂。

一、3,5--嗖烷二酮类:保泰松

二、芬那酸类：甲芬那酸(扑湿痛)、氯芬那酸(抗风湿灵)、氟芬那酸

三、芳基烷酸类

(一)芳基乙酸类：口引睬美辛、舒林酸、双氯芬酸钠、奈丁美酮、芬布芬

(二)芳基丙酸类：布洛芬、蔡普生、酮洛芬

四、1,2-苯并曝嗪类舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、毗罗昔康、美洛昔康

五、选择性C0X-2抑制剂：塞来昔布

【该题针对“非备体抗炎药”知识点进行考核】

6、

【正确答案】C

【答案解析】临床上蔡普生用s-构型的右旋光学活性异构体。蔡普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司

匹林的12倍，布洛芬的3〜4倍，但比吧跺美辛低，仅为其的1/300o

【该题针对“非留体抗炎药”知识点进行考核】

7、

【正确答案】D

【答案解析】布洛芬为非雷体抗炎药，可用于风湿性及类风湿关节炎和骨节炎等的治疗。

【该题针对“非笛体抗炎药”知识点进行考核】

8、

【正确答案】B

【答案解析】属于非雷体类的药物是一双氯芬酸

ACDE属于留体类药物。

【该题针对“非常体抗炎药”知识点进行考核】

9、

【正确答案】B

【答案解析】布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为S-(+)-布洛芬。RY-)-异构体无效，通常在消化吸收

过程中经酶作用转化成S-(+)-异构体。

【该题针对“非留体抗炎药”知识点进行考核】

10、

【正确答案】D

【答案解析】毗罗昔康具有服用量小，疗效显著，起效迅速且作用持久等特点，长期服用耐受性较好，副

作用较小，半衰期较长，为长效消炎镇痛药。

【该题针对“非笛体抗炎药”知识点进行考核】

11、

【正确答案】D

【答案解析】乙酰氨基酚可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及

硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺醍。用于治疗发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。

【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】

12、

【正确答案】B

【答案解析】阿司匹林含酯键，遇湿气缓慢水解生成水杨酸和醋酸，之后水杨酸再被氧化使片剂变成黄至

红棕色等。

【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】

13、

【正确答案】A

【答案解析】阿司匹林结构中不具有手性碳原子，因此没有旋光性。

【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】

14、

【正确答案】B

【答案解析】阿司匹林为环氧化酶的不可逆抑制剂，通过阻断前列腺素的生物合成起到解热、镇痛、抗炎

的作用，也可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板聚集的防止血栓形成的作用。

【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】

15、

【正确答案】C

【答案解析】本品为解热镇痛药，其解热镇痛作用略低于阿司匹林。无抗炎作用，对血小板及尿酸排泄无

影响，对风湿痛及痛风病人除减轻症状外，无实质性治疗作用。

【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】

16、

【正确答案】B

【答案解析】阿司匹林在干燥空气中稳定，但在潮湿空气中，由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨

酸和醋酸，故应在干燥处保存。

【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】

17、

【正确答案】B

【答案解析】若应用对乙酰氨基酚过量时，因谷胱甘肽被耗尽，代谢物即与肝蛋白结合，引起肝组织坏死。

此时N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂。

【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】

18、

【正确答案】A

【答案解析】对乙酰氨基酚中没有游离的殁基，对乙酰氨基酚又名扑热息痛，可发生重氮化偶合反应，生

成橙红色。主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亚胺

醍。用于治疗发热疼痛，但无抗感染抗风湿作用。

【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】

19、

【正确答案】B

【答案解析】易水解的药物应该密封，干燥处贮存.

【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】

20、

【正确答案】A

【答案解析】对乙酰氨基酚化学名：N-（4-羟基苯基）-乙酰胺，又名扑热息痛。

【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】

21、

【正确答案】A

【答案解析】对乙酰氨基酚结构中含有酰胺键，露置在潮湿空气中易水解，生成对氨基酚，酸性及碱性条

件均能促进其水解。

【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】

22、

【正确答案】B

【答案解析】对乙酰氨基酚化学名：N-（4-羟基苯基）-乙酰胺，又名扑热息痛。

【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】

23、

【正确答案】C

【答案解析】阿司匹林

本品为白色结晶或结晶性粉末，微溶于水。mp.135〜140℃。

本品结构中有游离的竣基，易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液。

本品在干燥空气中稳定，但在潮湿空气中，由于其结构中存在酯键能缓慢水解生成水杨酸和醋酸，故应在

干燥处保存。其片剂在空气中放置一段时间后，还会变成黄至红棕色等，其原因是水解后水杨酸再被氧化

变色。

本品为弱酸性药物，在酸性条件下不易解离，因此在胃中易于吸收，被吸收的阿司匹林很快被红细胞中的

酯酶水解为水杨酸和醋酸。水杨酸代谢时主要与葡糖醛酸或甘氨酸结合后排出体外。

【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】

24、

【正确答案】A

【答案解析】本品能抑制尿酸在肾小管的再吸收，故能促进尿酸的排泄。适用于治疗慢性痛风和痛风性关

节炎。本品与阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、对氨基水杨酸的排泄，可延长疗效。

【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】

25、

【正确答案】D

【答案解析】丙磺舒可竞争性抑制弱有机酸类药物排泄，能抑制青霉素、对氨基水杨酸等药物的排泄，延

长药效，故为其增效剂。

【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】

26、

【正确答案】B

【答案解析】此结构是抗痛风药物丙磺舒的基本结构。

【该题针对“抗痛风药”知识点进行考核】

二、B

1、

【正确答案】D

【该题针对“非幽体抗炎药”知识点进行考核】

【正确答案】E

【答案解析】呼I跺美辛中有用I噪环，蔡普生中有蔡环，根据结构特征进行选择。

【该题针对“非笛体抗炎药”知识点进行考核】

2、

【正确答案】A

【答案解析】水杨酸代谢是与葡萄糖醛酸结合。

水杨酸代谢时主要与葡萄糖醛酸或甘氨酸结合后排出体外。

【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】

【正确答案】C

【答案解析】解除对乙酰氨基酚中毒是通过与N-乙酰半胱氨酸结合。

本品主要在肝脏代谢，大部分与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排泄。少量生成有毒的N-羟基乙酰氨基酚,

进一步转化成毒性代谢物N-乙酰亚胺醵。在正常情况下，它可与肝内谷胱甘肽结合而解毒。若应用本品过

量时，因谷胱甘肽被耗尽，代谢物即与肝蛋白结合，引起肝组织坏死。此时N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒

剂。

【该题针对“解热镇痛药”知识点进行考核】

药物化学第五节镇痛药

一、A1

1、关于磷酸可待因作用叙述正确的是

A、本品为弱的u受体激动剂

B、本品为强的u受体激动剂

C、镇痛作用比吗啡强

D、临床上用于重度止痛

E、适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性

2、关于磷酸可待因的叙述正确的是

A、易溶于水，水溶液显碱性

B、本品具有右旋性

C、本品比吗啡稳定，但遇光变质

D、主要在肾脏代谢

E、属于合成镇痛药

3、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是

A、氯哌斯汀（咳平）

B、喷托维林（咳必清，维静宁）

C、可待因

D、右美沙芬

E、苯佐那酯

4、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是

A、美沙酮最强，哌替咤次之，吗啡最弱

B、美沙酮最强，吗啡次之，哌替噬最弱

C、吗啡最强，哌替喔次之，美沙酮最弱

D、吗啡最强，美沙酮次之，哌替噬最弱

E、哌替嚏最强，吗啡次之，美沙酮最弱

5、对盐酸哌替院作用叙述正确的是

A、本品为B受体激动剂

B、本品为口受体抑制剂

C、镇痛作用为吗啡的10倍

D、本品不能透过胎盘

E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗

6、盐酸哌替咤体内代谢产物中有镇痛活性的是

A、去甲哌替嚏酸

B、哌替咤酸

C、去甲哌替咤

D、去甲哌替咤碱

E、羟基哌替

7、结构中含有哌咤环结构的药物是

A、哌替咤

B、可待因

C、氨苯蝶咤

D、盐酸哌喋嗪

E、阿托品

8、对吗啡的构效关系叙述正确的是

A、酚羟基酸化活性增加

B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强

C、双键被还原活性和成瘾性均降低

D、叔胺是镇痛活性的关键基团

E、羟基被燃化，活性及成瘾性均降低

9,下列说法正确的是

A、吗啡氧化生成阿扑吗啡

B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用

C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物

D、吗啡为a受体强效激动剂

E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外

10、阿扑吗啡是

A、吗啡的开环产物

B、吗啡的还原产物

C、吗啡的水解产物

D、吗啡的重排产物

E、吗啡的氧化产物

11、关于吗啡性质叙述正确的是

A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂

B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体

C、显酸碱两性

D、吗啡结构稳定，不易被氧化

E、吗啡为半合成镇痛药

12、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是

A、6-醇羟基

B、3-酚羟基

C、7-8位双键

D、17位的叔胺氮原子

E、苯环

13、盐酸吗啡易氧化的部位是

A、酯键

B、酚羟基

C苯环

D、叔氮原子

E、芳伯氨基

14、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是

A、去甲吗啡

B、伪吗啡

C、双吗啡

D、阿朴吗啡

E、可待因

15、下列吗啡的叙述不正确的是

A、结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性

B、吗啡为a受体强效激动剂

C、结构中含有酚羟基，性质不稳定

D、连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性

E、吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出

16、盐酸吗啡性质不稳定，容易被氧化是由于结构中含有

A、酰胺键

B、芳伯氨基

C、酚羟基

D、竣基

E、哌嗪基

17、以下哪些与阿片受体模型相符

A、一个适合芳环的平坦区

B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合

C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合

D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应

E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

二、B

1、A.非留体抗炎药

B.合成镇痛药

C.半合成镇痛药

D.天然镇痛药

E.抗痛风药

<1>、盐酸美沙酮属于

ABCDE

<2>、盐酸哌替嚏属于

ABCDE

<3>、磷酸可待因属于

ABCDE

2、2芬太尼

B.吗啡

C.美沙酮

D.内啡肽

E.可待因

<1>、属于天然生物碱的是

ABCDE

<2>、属于内源性镇痛物质的是

ABCDE

答案部分

一、A1

1、

【正确答案】A

【答案解析】本品为弱的u受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用

作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。

【该题针对“半合成镇痛药”知识点进行考核】

2、

【正确答案】C

【答案解析】磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但

遇光逐渐变质，且不能与三氟化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。

【该题针对“半合成镇痛药”知识点进行考核】

3,

【正确答案】C

【答案解析】可待因为u受体激动剂，用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈

于咳，有轻度成瘾性，应控制使用。

【该题针对“半合成镇痛药”知识点进行考核】

4、

【正确答案】B

【答案解析】盐酸哌替咤镇痛作用为吗啡的1/10倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2〜3倍

【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】

5、

【正确答案】E

【答案解析】盐酸哌替咤为口受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1/10倍。本品能透过胎盘，也能随乳汁

分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。

【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】

6、

【正确答案】C

【答案解析】盐酸哌替呢体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替噬、哌替噬酸和去甲哌替噬酸等。仅去

甲哌替咤有弱的镇痛活性。

【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】

7、

【正确答案】A

【答案解析】哌替咤结构中含有哌唾环部分。

【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】

8、

【正确答案】D

【答案解析】酚羟基酸化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮

抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烧化或酯化，活性及成

瘾性均增加。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】

9、

【正确答案】E

【答案解析】吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共

热脱水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为u受体强效激动剂。吗啡体内代谢

后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】

10、

【正确答案】D

【答案解析】吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】

11、

【正确答案】C

【答案解析】吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗

啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】

12、

【正确答案】D

【答案解析】吗啡的构效关系：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使

药物对阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7〜8位双键得

到的化合物，镇痛作用与成瘾性相平行，即镇痛作用提高，成瘾性也增强，反之亦然。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】

13>

【正确答案】B

【答案解析】盐酸吗啡结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，

又称为双吗啡，而使其毒性加大。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】

14、

【正确答案】A

【答案解析】吗啡经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或

葡萄糖醛酸结合后随尿排出。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】

15、

【正确答案】B

【答案解析】吗啡

本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。

本品结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而

使其毒性加大。水溶液pH增高、重金属离子和环境温度升高等均可加速其氧化变质，其注射液放置过久颜

色变深，与上述变化有关。故应在其制剂过程中和储存时注意采取一些防氧化措施，如避光、密闭、加入

抗氧化剂、金属离子络合剂EDTA-2Na、调节pH5.6〜6.0和控制灭菌温度等。

吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿朴吗啡。阿朴吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋

作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。

本品经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结

合后随尿排出。

吗啡为M受体强效激动剂，镇痛作用强，但对中枢神经系统有抑制作用。具有镇静、镇痛、镇咳及抑制肠

蠕动的作用，临床上主要用作镇痛药，还可作麻醉辅助药。

本品连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持续用药。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】

16、

【正确答案】C

【答案解析】盐酸吗啡结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡（又

称为双吗啡）和N-氧化吗啡，而使其毒性加大。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】

17、

【正确答案】A

【答案解析】吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型，吗

啡及其合成代用品必须具备以下结构特点：

(1)分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。

(2)有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。

(3)分子中的苯环以直立键与哌嘘环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合；哌噬

环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。

【该题针对“镇痛药概述”知识点进行考核】

二、B

1、

【正确答案】B

【答案解析】合成镇痛药主要包括盐酸哌替咤和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生

物，属于半合成镇痛药。

【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】

【正确答案】B

【答案解析】合成镇痛药主要包括盐酸哌替咤和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生

物，属于半合成镇痛药。

【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】

【正确答案】C

【答案解析】合成镇痛药主要包括盐酸哌替咤和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生

物，属于半合成镇痛药。

【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】

2、

【正确答案】B

【答案解析】天然生物碱主要指从罂粟果的果浆中分离得到的一种阿片生物碱，即吗啡。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】

【正确答案】D

【答案解析】镇痛药按来源不同可分为四类：天然生物碱类、半合成镇痛药、合成镇痛药和内源性多肽类。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】

药物化学第六节胆碱受体激动剂和拮抗剂

一、A1

1、有机磷农药中毒解救主要用

A、硝酸毛果芸香碱

B、澳化新斯的明

C、加兰他敏

D、碘解磷定

E、盐酸美沙酮

2、对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是

A、为菇类药物

B、本品是N胆碱受体激动剂

C、本品是M胆碱受体激动剂

D、对汗腺有影响，对眼压无影响

E、临床上利用其眼压升高治疗青光眼

3、下列哪项与溟新斯的明不符

A、为不可逆性胆碱酯酶抑制剂

B、为可逆性胆碱酯的抑制剂

C、具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解

D、注射用的是新斯的明甲硫酸盐

E、主要用于重症肌无力

4,下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符

A、为一种生物碱

B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂

C、结构中有两个手性中心

D、含有五元内酯环和味理环结构

E、为M胆碱受体激动剂

5、对硝酸毛果芸香碱的表述不正确的是

A、可缩小瞳孔，降低眼内压

B、本品是M胆碱受体激动剂

C、本品是N胆碱受体激动剂

D、临床上可用于原发性青光眼

E、通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用

6、临床应用的阿托品是食若碱的

A、右旋体

B、左旋体

C、外消旋体

D、内消旋体

E、都在使用

7、阿托品临床作用是

A、治疗各种感染中毒性休克

B、治疗感冒引起的头痛、发热

C、治疗各种过敏性休克

D、治疗高血压

E、治疗心动过速

8、关于硫酸阿托品结构叙述正确的是

A、结构中有酯键

B、蔗若碱和葭若酸成酯生成阿托品

C、葭若碱和蔗若酸成酯生成托品

D、口若醇即阿托品

E、托品酸与蔗若碱成酯生成阿托品

9、关于茄科生物碱结构叙述正确的是

A、全部为氨基酮的酯类化合物

B、结构中有6,7-位氧桥，对中枢作用增强

C、结构中有6-位羟基，对中枢作用增强

D、葭若酸a-位有羟基，对中枢作用增强

E、以上叙述都不正确

10、关于哌仑西平说法错误的是

A、为毗咤并苯二氮卓）类化合物

B、为选择性M胆碱受体拮抗剂

C、治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌

D、它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大

E、常以其二盐酸盐一水合物供药用

11、符合硫酸阿托品理化性质的叙述是

A、不溶于乙醇

B、不易被水解

C、水溶液呈中性

D、呈旋光性，供药用的为左旋体

E、可与氯化汞作用生成紫色沉淀

12、关于阿托品的叙述，正确的是

A、以左旋体供药用

B、分子中无手性中心，无旋光性

C、分子为内消旋，无旋光性

D、为左旋葭着碱的外消旋体

E、以右旋体供药用

13、氯化琥珀胆碱遇碱及高温易发生的变化是

A、氧化

B、水解

C、重排

D、异构化

E、还原

14、关于硫酸阿托品的叙述不正确的是

A、结构中有酯键

B、阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚猷;呈蓝色

C、Vitali反应，为托品酸的专属反应

D、阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应

E、为左旋葭若碱的外消旋体

15、关于茄科生物碱类构效关系的叙述不正确的是

A、均为氨基醇的酯类化合物

B、结构中有6,7位氧桥，对中枢作用增强

C、东葭若碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制

D、阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用

E、山蔗若碱有6位羟基，中枢作用是最强的

16、茄科生物碱中枢作用强弱的比较顺序为

A、东葭君碱》阿托品〉山葭碧碱〉樟柳碱

B、东葭若碱〉阿托品＞樟柳碱）山葭若碱

C、阿托品〉东葭若碱〉樟柳碱＞山蔗若碱

D、樟柳碱＞阿托品＞东食若碱〉山葭若碱

E、山葭若碱＞阿托品＞东蔗若碱〉樟柳碱

二、B

1、A.绿奎宁反应

B.Vitaili反应

C.紫服酸胺反应

D.Marquis反应

E.双缩版反应

＜1＞、咖啡因

ABCDE

＜2＞、硫酸阿托品

ABCDE

答案部分

一、A1

1,

【正确答案】D

【答案解析】有机磷农药是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释

放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。

【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】

2、

【正确答案】C

【答案解析】硝酸毛果芸香碱是从毛果芸香科植物中分离的一种生物碱，为M胆碱受体激动剂，对汗腺和

唾液腺的作用较大，并可造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。

【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】

3、

【正确答案】A

【答案解析】漠新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂，即拟胆碱药物，主要用于重症肌无力，也可用

于腹部手术后腹气胀及尿潴留。

【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】

4、

【正确答案】B

【答案解析】硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故B错误。

【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】

5、

【正确答案】C

【答案解析】硝酸毛果芸香碱为拟胆碱药物，具有M胆碱受体激动作用，通过直接刺激位于瞳孔括约肌、

睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用，对汗腺和唾液腺的作用较大，造成瞳孔缩小，眼压降低。临床

上用于治疗原发性青光眼。

【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】

6、

【正确答案】C

【答案解析】虽然左旋体的蔗若碱抗M胆碱作用较消旋体强2倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8〜

50倍，毒性更大，所以临床上用其更安全、也更易制备的外消旋体。

【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

7、

【正确答案】A

【答案解析】阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内

脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临床上用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓；还可以用于有机磷中毒

时的解救。

【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

8、

【正确答案】A

【答案解析】蔑若醇与藁若酸成酯生成阿托品。葭若醇，又称托品；蔗若酸，又称托品酸；葭若碱，又称

阿托品。

【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】

9、

【正确答案】B

【答案解析】茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有6,7-位氧桥，药物脂溶性增加，中枢作用

增加。6-位或食着酸a-位有羟基，药物极性增加，中枢作用减弱。

【该题针对