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文档简介

一、肾上腺皮质激素类药物的发展1827年：发现延长生命作用1949年：对类风湿性关节炎确切疗效糖皮质激素用于治疗肾上腺皮质功能紊乱、自身免疫性疾病、变态反应疾病等副作用大：水盐代谢紊乱、水肿、糖尿病、并发症、加重感染，诱发精神症状等结构改造共同结构特征：含4-烯-3-酮基、17-羟甲基酮孕甾烷糖皮质激素：C11有氧原子氢化可的松皮质醇醛甾酮结构改造：增加抗炎，降低副作用1，2-位引入双键：副作用降低，抗炎增加泼尼松氢化泼尼松6引入甲基或卤素、9引入卤素，16引入羟基或甲基：增加抗炎作用，减轻钠潴留副作用氟轻松肤轻松地塞米松氟美松治疗各类皮炎和牛皮癣优良外用药倍他米松活性强，副作用小醋酸氢化可的松临床：治疗关节炎、风湿症、免疫抑制、抗休克醋酸泼尼松龙临床：活动性风湿性、红斑浪疮等胶原性疾病、严重支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病及急性白血病醋酸氟轻松临床：神经性/接触性/脂溢性皮炎、湿疹、牛皮癣等皮肤病，与抗生素合用醋酸氢化可的松醋酸泼尼松龙醋酸氟轻松*醋酸曲安奈德9-氟-11，21-二羟基-16-，17-[（1-甲基亚乙基）双（氧）]-孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮-21-醋酸酯长效糖皮质激素类药物；作用强，持久，抗炎抗过敏治疗：过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘、肩周炎、腱鞘炎、滑膜炎、畸形扭伤及各种皮肤病二、构效关系1、4-烯-3-酮和17-羟基酮侧链基本结构2、11-OH（或11-羰基）和17-OH是糖皮质激素特征基团，11-OH表现钠潴留活性3、1-位引入双键，糖皮质激素活性增强，盐皮质激素活性不变4、6-引入基团（F、CH3）糖皮质激素活性增强5、引入9-F，糖皮质激素和盐皮质激素活性都增强；引入16-OH，糖皮质激素和盐皮质激素活性都降低，同时引入9-F和16-OH，可消除钠潴留副作用6、16

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