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文档简介

第31章作用于呼吸系统的药物2023/7/16第31章作用于呼吸系统的药物呼吸系统疾病是常见病、多发病。常见症状:咳、痰、喘。

平喘、镇咳、祛痰药属于对症治疗药,只能缓解症状,必要时要合用对因治疗药。第31章作用于呼吸系统的药物第一节平喘药

(Drugsusedinthetreatmentofasthma)平喘药可缓解支气管哮喘(变态反应性)表现:炎症介质(组胺、肝素、白三烯B4、血栓素A2

等)释放,炎症细胞侵润,粘膜下水肿,支气管平滑肌痉挛,气道重塑(支气管平滑肌增生,上皮脱落,气道变窄,)呼吸困难,反应亢进。外因性(吸入性):吸入特异性抗原,引起Ⅰ型变态反应。内因性:非特异性刺激(冷空气、烟尘、异味等)。第31章作用于呼吸系统的药物第31章作用于呼吸系统的药物一支气管扩张药

(一)肾上腺素受体激动药(β-AdrenergicReceptorAgonists)

1.激动α、β受体药物肾上腺素起效快,强大,皮下几分钟起效,维持1—2h。激动β2受体——松弛支气管平滑肌,平喘;激动α受体——收缩粘膜血管,缓解粘膜水肿,收缩支气管弱。激动β1受体——兴奋心脏(心率↑,心耗氧↑,异位自律性↑)。应用:控制急性发作第31章作用于呼吸系统的药物

麻黄碱(ephedrine)

激动α,β受体(较弱)

平喘:缓慢、温和、持久(维持3h)

应用:治疗轻症哮喘;预防发作。

不良反应:兴奋中枢,易产生快速耐受性。2.激动β受体药物异丙肾上腺素(激动β1,β2受体)

平喘:强大、迅速;气雾剂1min见效,舌下起效快;口服无效。

应用:控制急性发作,舌下治疗或预防,易产生耐受性(疗效↓);可引起心律失常。第31章作用于呼吸系统的药物3.β2受体激动药沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵)选择性激动β2受体受体强,对β1受体弱,对心脏影响小;为异丙肾上腺素的1/10。过量可引起心悸,手指震颤等特点:1)可口服,30min起效,维持4-6h。气雾剂:5min起效,维持3-4h,药量小。2)平喘作用强(相当异丙肾上腺素),对心脏影响小。应用:控制急性发作,包括急症抢救。第31章作用于呼吸系统的药物

克伦特罗

平喘作用强,是沙丁胺醇100倍,口服:30min见效,维持4-6h。气雾剂:5-10min见效,维持4-6h。

特布他林

作用与沙丁胺醇相似,较弱,可口服;皮下注射:5-15min见效,维持1.5-5h。

福莫特罗

长效药物,作用强而持久,兼有抗炎作用,并抑制炎症介质释放。气雾剂:2min起效,2h达高峰,维持12h。

应用:慢性哮喘、慢性阻塞性肺病(尤适于夜间发作)。

第31章作用于呼吸系统的药物(二)茶碱类

茶碱能兴奋中枢、兴奋心脏、利尿、抑制平滑肌,对支气管作用突出。

氨茶碱(aminophylline)

【作用】

1.平喘:松弛支气管平滑肌,平喘。①短期使用促进AD释放;②阻断腺苷受体(腺苷收缩支气管)③抗炎作用。④高浓度抑制磷酸二酯酶,cAMP↑,临床难达此浓度。其他:干扰气道平滑肌钙转运,促膈肌收缩,促纤毛运动。

2.强心、扩血管、利尿、兴奋中枢。

第31章作用于呼吸系统的药物【应用】:治疗支气管哮喘;心源性哮喘。1平喘:对急症不如AD,但AD无效,该药常有效。合用小剂量激素比单用大剂量激素吸入效果好。

静脉:重症哮喘,稀释后缓慢给药>10min

口服:治疗轻症哮喘;预防发作。2,慢性阻塞性肺病,3,中枢性睡眠呼吸暂停综合征。【不良反应】口服:碱性大刺激胃肠,宜饭后。静脉:给药缓慢,以免血压↓,心律失常。兴奋中枢:失眠、烦躁、惊厥。第31章作用于呼吸系统的药物(三)、M受体阻断药Ach在哮喘的发病中起重要作用,哮喘病人对Ach的敏感性比正常人大100倍。阿托品副作用多,不适合用于哮喘。

异丙基阿托品(ipratropine)气雾剂用量小,5min起效,维持5-6h.松弛支气管强(相当异丙肾上腺素),对腺体、心脏影响小(1/10阿托品),不良反应少。应用:喘息型支气管炎(疗效相当沙丁胺醇)

支气管哮喘(不如沙丁胺醇)。第31章作用于呼吸系统的药物

二,抗过敏平喘药(一)肥大细胞膜稳定药色甘酸钠(咽泰)口服基本不吸收(1%),粉末吸入。作用:稳定肥大细胞膜,阻滞过敏介质释放。可预防I型变态反应、其他刺激的哮喘。应用:1.预防哮喘(外因性好),起效慢,提前1周给药,药后2-3天支气管反应性↓;无治疗作用。2.其他过敏性疾病:过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎。不良反应:毒性低,少数人可致呛咳、诱发哮喘,合用少量异丙肾上腺素预防。第31章作用于呼吸系统的药物

奈多罗米1.作用:抑制支气管粘摸释放炎症介质,比色甘酸钠强。2.应用:预防支气管哮喘;喘息型支气管炎。(二)H1受体阻断药酮替芬:色甘酸钠样作用;H1受体阻断作用;预防逆转β2受体下调;加强β2受体激动药平喘作用。用于轻、中度哮喘。第31章作用于呼吸系统的药物

三,抗炎平喘药

(Glucocorticoids)

糖皮质激素:如氢化可的松、泼尼松等。

特点:1.具有强大的抗炎、抗过敏作用,是治疗哮喘最有效的药物之一,是抢救重症、哮喘持续状态的重要药物。

2.激素全身给药易产生依赖性,气雾剂用量小,可避免。

第31章作用于呼吸系统的药物【作用】

1.抗过敏:减少过敏介质(组胺、白三烯、前列腺素等)释放。2.抗炎:抑制炎症细胞因子和粘附分子生成;诱导炎症抑制蛋白和酶生成。减少炎症渗出,缓解症状。3.提高β受体激动药松弛支气管作用。4.抑制气道高反应性。【适用症】1.危重病人、哮喘的持续状态,其他药物无效者,可静脉给药。2.反复发作的慢性顽固哮喘。第31章作用于呼吸系统的药物

倍氯米松

为地塞米松的衍生物,抗炎强于地塞米松500倍。

特点:

(1)吸入治疗中、重度哮喘,但起效慢,不宜急症的抢救。

(2)吸入药量小全身不良反应少,对皮质功能无抑制作用,可长期低剂量或短期高剂量使用。

(3)长期使用可致霉菌感染(抑制免疫)。声音嘶哑,声带萎缩。

第31章作用于呼吸系统的药物第二节镇咳药

分为中枢性镇咳药;外周性镇咳药。

可待因(codeine)

是阿片中含生物碱,又称甲基吗啡。【作用】:相似吗啡,弱于吗啡。1.镇咳:抑制咳嗽中枢,1/4吗啡,维持4-6h。2.镇痛:1/7-10吗啡,成瘾性<吗啡。

【应用】:1.激烈干咳,如胸膜炎干咳、胸痛。2.镇痛(中度疼痛)【不良反应】:久用成瘾。第31章作用于呼吸系统的药物右美沙芬(右甲吗南)1.作用:中枢镇咳,强度相当可待因,不镇痛.2.应用:干咳,无成瘾性。

喷托维林(咳必清)1.作用1.中枢镇咳,强度1/3可待因,无成瘾性。2.轻度阿托品样解痉作用(支气管)3.局麻作用(减少刺激)2.应用:少痰干咳3.不良反应:口干,青光眼禁用(阿托品样作用)那可汀:外周性镇咳药,抑制肺牵张反射所致咳嗽。用于镇咳。

第31章作用于呼吸系统的药物

第三节祛痰药

祛痰药能稀释粘痰,易于排痰。

氯化铵

为恶心性祛痰药

作用:

口服刺激胃粘摸,恶心,反射兴奋迷走促进支气管分泌↑使痰变稀。

应用:用

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