2023年药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试历年高频考点参考题库答案专家版

2023年药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试历年高频考点参考题库专家答案（图片大小可自由调整）第1卷一.综合考核题库(共90题)1.对药物进行设计时，一般药物的分子量越大，脂溶性越高，效果越好。（难度：1）2.一般分子量越大，从激发态回到基态的时间越()。（难度：1）3.药物的毒性不包括下列哪方面（难度：1)A、靶标毒性B、脱靶效应C、活性代谢物D、氧化应激E、金属元素4.在6-位有双键（难度：4)A、醋酸氢化泼尼酸B、醋酸甲地孕酮C、两者均是D、两者均不是E、以上都不对5.一般用-Cl取代-NH2后药效学发生（）变化（难度：1)A、生物半衰期延长B、药效增强C、药效减弱D、毒性增大E、毒性减小6.酶是生命体中具有催化功能的蛋白质，但它催化效率低、专一性弱、作用条件苛刻。（难度：1）7.根据受体存在的位置，受体可大致分为（难度：1)A、细胞膜受体B、胞浆受体C、胞核受体D、以上都不是E、以上都是8.-F、-OH、-NH2、-CH3是生物电子等排体，这些基团理论和生物学性质都相似。（难度：1）9.羟基、氨基和巯基的电负性、基团大小和形成氢键能力不同，导致与受体的亲和力和结合强度不同。（难度：3）10.普鲁卡因替代利多卡因后，不会发生下列哪些变化（难度：3)A、普鲁卡因的局麻作用弱B、普鲁卡因不易被酯酶水解C、普鲁卡因的稳定性大D、普鲁卡因的局麻作用强些E、普鲁卡因可以作为口服抗心律失常药11.至少要有一个已知三维结构的同源蛋白质的预测方法是（难度：1)A、从头预测B、折叠识别C、单个序列分析D、同源模建法E、多重序列分析12.虚拟筛选必须在计算机上进行，需要化合物（难度：1）13.用酰胺基代替酯基可提高血浆稳定性。（难度：1）14.蛋白质的基本结构单元是（难度：1)A、氨基酸B、核酸C、α-螺旋D、β-折叠E、β-转角15.所有生物膜几乎都是由蛋白质和脂类（膜脂）两大物质组成，尚含有少量糖、金属离子和水。（难度：1）16.同源模建时，一般情况下，同源蛋白质和预测蛋白质的序列同源性高于（）时，他们的三维结构基本相同（难度：1)A、0.1B、0.3C、0.5D、0.7E、0.917.分子对接的方法中，（）是研究体系的构象在对接过程中不发生变化。（难度：1)A、刚性对接B、柔性对接C、半柔性对接D、以上都对E、以上都不对18.类药性是药代动力学性质和（）的总和。（难度：1）19.类药性不包括（难度：1)A、色谱特征B、理化性质C、拓扑结构特征D、药代动力学性质E、毒性特征20.下列属于药物排泄途径的是（）（，难度：1）A、随尿液排出B、原形由肾清除C、肺（呼气）D、口腔（唾液）E、皮肤（汗）21.类药片段分析法中常见骨架是（难度：1)A、五元环B、六元环C、脂肪链D、四元环E、七元环22.用五元或六元杂环代替酯基，可以发生下列哪些变化（）（难度：1)A、提高化合物的活性B、降低化合物的酸性C、提高药物的代谢稳定性D、亲脂性更强E、更易被酶水解23.试解释受体的特点？（难度：4)24.对乙酰氨基酚（难度：1)A、药品通用名B、INN名称C、化学名D、商品名E、以上都不对25.（）基团与异羟肟酸相似，是一个较强的金属络合物（难度：3)A、胍基B、羟基C、N-羟基肟D、肟基E、-NH226.新药开发的第一步是（难度：1)A、前药设计B、生物电子等排设计C、先导化合物的发现D、软药设计E、片段设计27.药物代谢性相互作用中，由酶的抑制引起的占（难度：3)A、0.07B、0.23C、0.7D、0.6E、0.428.带电荷的基团与受体结合强于非极性基团，极性基结合的贡献强于非极性基团。（难度：1）29.ADMET中E代表（难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性30.下列哪些基团不能作为-COOH的可交换基团（）（难度：1)A、三氮唑B、四氮唑C、-OHD、磺酰胺基E、异羟肟酸31.前药设计时一般应考虑的因素，不包括下列哪项（难度：1)A、载体分子应无毒或无生理活性，且廉价易得B、前药本身应具有活性或活性高于母药C、前药合成和纯化应简易可行D、前药应当在体内能定量地转化成原药，且有足够快的反应动力学E、应注意前药在体内的活化机制32.化学结构进行修饰时一般可以去除基团或片断。（难度：1）33.属于孕甾烷类激素（难度：4)A、醋酸氢化泼尼酸B、醋酸甲地孕酮C、两者均是D、两者均不是E、以上都不对34.硫酸阿托平具有下列那些反应（，难度：3）A、在酸性、中性水溶液中均可水解，在碱性中更易水解B、与烟硝酸作用后，加入氢氧化钾醇溶液和一粒固体氢氧化钾则初显深堇色，继变暗红色，最后颜色消失C、与氯化汞作用产生黄色氧化汞沉淀，加热后变成红色D、与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨生成紫色E、与茚三酮试液作用后显紫色35.卡托普利的作用靶点为（难度：1)A、酶B、离子通道C、核酸D、受体E、细胞核36.用吡啶环代替苯环，可以发生下列哪些变化（难度：1)A、活性增强B、极性增强C、活性减弱D、极性降低E、电性增加37.类药性评价不包括（难度：1)A、基于经验判断的类药性评价B、基于理化性质的类药性评价C、基于ADME性质的类药性评价D、基于T性质的类药性评价E、基于主观意识的类药性评价38.分子对接的方法中，（）是研究体系的配体构象允许在一定范围内变化。（难度：1)A、刚性对接B、柔性对接C、半柔性对接D、以上都对E、以上都不对39.基团反转是最常见的一种经典电子等排类型（难度：1）40.()方法认为药物分子与生物大分子的相互作用是分子设计的理论依据。（难度：2)A、基于受体的结构的药物分子设计B、基于酶促反应的药物分子设计C、基于生物电子等排的药物设计D、基于核酸代谢的药物分子设计E、基于前药原理的药物设计41.狭义的电子等排体是指（）、（）以及（）相同的不同分子或基团（难度：3）42.肽的二级结构的分子模拟包括（，难度：3）A、α-螺旋模拟物B、β-折叠模拟物C、β-螺旋模拟物D、γ-转角模拟物E、以上都不是43.下列属于磁共振检测技术的是（难度：1)A、检测配体的筛选B、Tether技术C、电喷雾电离D、结晶筛选E、高通量筛选技术44.四氮唑与羧基进行交换的优势在于（）（难度：1)A、-OHB、-COOHC、-ClD、-NH2E、苯45.可旋转键数属于类药性中（难度：1)A、理化性质B、拓扑结构特征C、药代动力学性质D、毒性特征E、任何一项46.传统的新药研发模式ADME放在研发（）期（难度：1)A、前期B、任何期C、中期D、中后期E、后期47.与靶标结合的参数中与活性成反比的是（，难度：1）A、LEB、KiC、FQD、KdE、IC5048.ADMET中T代表（难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性49.下列选项中不属于亲水性基团的是（难度：1)A、羟基B、巯基C、羧基D、氨基E、卤素50.合理药物设计时代出现的一批重大影响的核心技术，不包括（难度：1)A、计算机辅助药物设计B、组合化学C、高通量筛选D、化学基因组学E、化学合成51.下列药物中，不属于前药的是（难度：1)A、青霉素B、阿德福韦酯C、地匹福林D、三醋汀E、氯霉素棕榈酸酯52.一般单个片段与受体的结合活性比较弱。（难度：1）53.药物分子中引入疏水性基团可提高其与血浆蛋白的结合率。（难度：1）54.类药片段分析法中最常见的是（）元环。（难度：1）55.下列哪一项不是药物化学的任务（难度：4)A、为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B、研究药物的理化性质C、确定药物的剂量和使用方法D、为生产化学药物提供先进的工艺和方法E、以上都不对56.血浆稳定性低的化合物往往具有高的（）和较短的（）。（难度：2）57.泰诺（难度：1)A、药品通用名B、INN名称C、化学名D、商品名E、以上都不对58.属于类药性的分子一定会成为药物。（难度：1）59.匹氨西林经过酯化修饰，生成脂溶性前药，与母药相比，易透过生物膜，大大提高了生物利用度。（难度：1）60.由非环体系变为环体系进行生物电子等排不会发生下列哪些变化（）（难度：1)A、自由旋转受限B、减少先导物潜在的构象数量C、刚性增加D、活性改变E、不需要消耗较高能量61.Ghose法是从CMC数据库中总结归纳的法则。（难度：2）62.己烯雌酚和雌二醇是环与非环生物电子等排体的一个典型的例子。（难度：1）63.分子对接软件中，（）是德国国家信息技术中心生物信息学算法和科学计算研究室发展的分子对接方法。（难度：2)A、DOCKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit64.生物电子等排中，关于分子的大小、形状、脂水分配系数等这些参数要求完全相似。（难度：3）65.下列有关膜转运蛋白的描述是不正确的是（难度：4)A、在细胞核内B、在生物膜上C、可为离子通道蛋白D、可为膜蛋白E、以上都不对66.metoo药物具有的缺点是（）（难度：2)A、回报低B、低活性C、研发周期长D、研发费用高E、不具备自己知识产权67.蛋白质的二级结构是指肽键中的羧基与亚氨基之间形成()来维系。（难度：1)A、肽键B、氢键C、二硫键D、疏水键E、离子键68.制备前药的一般方法不包括（难度：1)A、成酯B、成酰胺C、成缩醛D、成亚胺E、成烯烃69.LogP表示酸性或碱性化合物在特定的pH条件下的脂水分配系数。（难度：1）70.生物电子等排体取代常见于二价原子和基团之间，此处的立体相似是指借助于（）的相似性实现的（难度：1）71.羧基与四氮唑相互交换是（）电子等排（难度：1)A、环系B、可交换基团C、基团反转D、环与非环转换E、不属于72.羧基与四氮唑进行生物电子等排是因为（）相似（难度：1)A、酸性B、碱性C、疏水性D、电性E、形状大小73.metoo药物不具有下列哪些性质（）（难度：1)A、结构类似B、带有相仿药效构象C、可与同一酶或受体作用D、产生类似药效E、活性发生较大变化74.蛋白质三维结构预测主要有（）、折叠识别和从头预测。（难度：1）75.在结构中有一个乙酰氨基（难度：4)A、醋酸氢化泼尼酸B、醋酸甲地孕酮C、两者均是D、两者均不是E、以上都不对76.广义的电子等排体是指具有相同数目（）的不同分子或基团（难度：1）77.用硅取代化合物中的碳原子，可以改善化合物的（）（难度：1)A、电性B、芳香性C、极性D、范德华半径E、疏水性78.在11-位有一个羟基（难度：4)A、醋酸氢化泼尼酸B、醋酸甲地孕酮C、两者均是D、两者均不是E、以上都不对79.与靶标结合的参数中与活性成正比的是（，难度：1）A、LEB、KiC、FQD、KdE、IC5080.蛋白质分子中除了具有（）这个主键之外，还有许多其他非共价交联键，如盐键。（难度：1)A、肽键B、氢键C、二硫键D、疏水键E、离子键81.抗代谢药一般是下列哪个生物电子等排体交换的结构（）（难度：1)A、-OH与-SHB、-OH与-ClC、-OH与-COOHD、-OH与四氮唑E、-OH与-H82.药物设计所需知识要点为（难度：4)A、理论化学B、电子工程C、信息科学D、医用生物学E、以上都不对83.前药设计是指，对先导化合物进行修饰使之在体内不代谢，避免其产生毒性代谢产物，以原药形式排出体外，降低毒副作用。（难度：1）84.适当增加化合物的亲脂性可以（，难度：1）A、改善在体内的吸收B、有利于通过血脑屏障C、有时可增强生物活性D、使化合物不易吸收E、在体内易于排泄85.电子等排体要注意电性、立体性、疏水性等参数的改变。（难度：2）86.下列转运蛋白中属于外排的是（）（难度：1)A、小肽转运蛋白B、氨基酸转运蛋白C、单羧酸转运蛋白D、有机铵盐转运蛋白E、P-糖蛋白87.分子对接是小分子配体和生物大分子受体通过（）和（）而相互识别的过程（难度：1）88.下列关于metoo药物的设计策略叙述错误的是（难度：1)A、经常对知识进行追踪与更新，关注新出现的突破性新药B、在不侵犯别人专利的情况下进行专利边缘的创新C、在追踪新药的过程中，如发现尚无专利保护的新化学实体，要尽快进行结构改造和修饰D、找到活性更优的化合物尽快申请专利E、想尽一切办法进行仿制创新，不惜剽窃89.ADMET中D代表（难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性90.常用于结构修饰的方法有（，难度：3）A、成盐B、成酰胺C、加氢D、氨甲基化E、以上都不是第1卷参考答案一.综合考核题库1.正确答案:错误2.正确答案:短3.正确答案:E4.正确答案:B5.正确答案:A6.正确答案:错误7.正确答案:E8.正确答案:错误9.正确答案:正确10.正确答案:D11.正确答案:D12.正确答案:错误13.正确答案:正确14.正确答案:A15.正确答案:正确16.正确答案:B17.正确答案:A18.正确答案:安全性19.正确答案:A20.正确答案:A,B,C,D,E21.正确答案:B22.正确答案:C23.正确答案:(1)高特异性(Specificity)(2)高敏感性(Sensitivity)：受体分子含量极微(10fmol/1mg组织)(3)高亲和力(Affinity)：1pmol-1nmol/L浓度配体即可引起效应(4)可饱和性(Saturable)：与受体数量有限有关(5)可逆性(Reversible)：结合后可解离；可置换24.正确答案:A25.正确答案:C26.正确答案:C27.正确答案:C2