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醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯

来源醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)是HPMC的醋酸和琥珀酸混合酯。制法HPMCAS是以HPMC为原料，与醋酐、无水琥珀酸酯化而得，产物经洗净、干燥并粉碎成粉状。1.来源与制法醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯是近些年开发的肠溶包衣材料，日本已于1989年载入局外规(日本药局方外医药品成分规格)，美国FDA也己批准使用。它的结构式见下图。

日本信越化学公司开发的HPMCAS，商品名Shin-EtsuAqoat，平均分子量2.5万-7.4万，它的主要型号见下表。2、性质(1)溶解性

HPMCAS为白色至黄白色平均粒径在10μm以下的粉末，其标准型号平均粒径约5μm，标示粘度为3-5mPa·s，粘度限度为标示粘度的80%-100%。无味，有醋酸异臭。HPMCAS溶于氢氧化钠、碳酸钠试液，易溶于丙酮或二氯甲烷/乙醇混合液，不溶于水、乙醇和乙醚。HPMCAS在pH为5.5-7.1缓冲液中，溶解时间大都在10min以内，最长不超过30min。但表4-15中含乙酚基高的(>11%)并含琥珀酰基低的(<(9.6%)，HPMCAS在pH为5.5-7.1的缓冲液中，溶解性不良。(2)吸湿性HPMCAS有吸湿性，它的平衡吸湿量在25℃和相对湿度82%时，大约在10%以下。HPMCAS的抗拉强度为450-520kg/cm2，伸长率为5%-10%。(3)稳定性热重分析表明，在200℃以前HPMCAS对热稳定，在200℃以后，开始快速失重，比之HPMCP(152℃)和CAP(124℃)有更大的热稳定性。HPMCAS的稳定性较CAP和HPMCP优良，45℃放置3个月，取代基含量无变化，40℃及相对湿度75%放置3个月，有较多醚基分解，乙酰基和琥珀基含量略有下降(下降0.1%-1.6%)，故宜防潮贮藏。3、应用肠溶包衣材料、缓释性包衣材料和薄膜包衣材料，其粒径在5μm以下者也可作水分散体用于包衣。HPMCAS的特殊优点是在小肠上部(十二指肠)溶解性好，对于增加药物的小肠吸收比现行的一些肠溶材料理想，是我国急待开发的辅料品种。

HPMCAS为20世纪70年代开发，近年才被工业发达国家有关部门批准应用的片剂4.安全性

通过动物实验证明证HPMCAS口服安全无毒，大鼠和家兔的LD50都在2.5g/kg以上。用14C标记的琥珀酸合成的HPMCAS的大鼠口服实验表明，口服其l20h后，大部由粪便排出，0.2%-3.6%由尿中回收。技术指标参考文献1.荀哲,辛晓莉,王绍宁,朱长军,徐晖.羟丙甲纤维素醋酸琥珀酸酯的研究与应用.第二届中药现代化新剂型新技术国际学术会议,2006.2.邵自强，郑一平，李永红，王文俊.醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯的性能表征[J].中国药学杂志，2005.3.费玉元.微波辅助合成醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯的研究[J].《中国石油和化工标准与质量》-2012年11期4.Al-Obaidi,HishamBuckton,Graham,

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