2022-2023年药物制剂期末复习-药物化学（药物制剂）高频考点题库含答案

（图片大小可自由调整）2022-2023年药物制剂期末复习-药物化学（药物制剂）高频考点题库（含答案）第1卷一.综合考核题库(共90题)1.下列药物是受体拮抗剂的为A、可乐定B、普萘洛尔C、氟哌啶醇D、雷洛昔芬E、吗啡正确答案:B,C,D2.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A、PyridostigmineBromide比NeostigmineBromide作用时间长B、NeostigmineBromide口服后以原型药物从尿液排出C、Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆D、可由间氨基苯酚为原料制备NeostigmineBromideE、Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用正确答案:A,C,D,E3.阿糖腺苷是嘧啶类抗病毒药物。正确答案:错误4.下列药物中，结构中含有喹啉环的是（）A、吡喹酮B、阿苯达唑C、二盐酸奎宁D、磷酸氯喹E、磷酸伯氨喹正确答案:C,D,E5.下列药物中含有β内酰胺环的是A、阿莫西林B、阿奇霉素C、罗红霉素D、红霉素E、氯霉素正确答案:A6.下列增加粒细胞吞噬尿酸盐结晶的药物是A、秋水仙碱B、阿司匹林C、别嘌醇D、丙磺舒E、吲哚美辛正确答案:A7.米非司酮结构式中含有羟基。正确答案:正确8.下列药物化学结构上不属于磺胺类药物的是（）A、磺胺嘧啶B、甲氧苄氨嘧啶C、磺胺甲基异f唑D、氢氯噻嗪E、百浪多息正确答案:B9.下列哪个药物属于3，5-吡唑烷二酮类A、安乃近B、吡罗昔康C、甲芬那酸D、双氯芬酸钠E、羟布宗正确答案:E10.吡哌酸基本结构属于（）A、萘啶羧酸类B、喹啉羧酸类C、吡啶并嘧啶羧酸类D、咪唑羧酸类E、吲哚羧酸类正确答案:C11.下列属于喹诺酮类药物的基本母核的是A、萘啶酸类B、噌啉羧酸类C、吡啶并嘧啶羧酸D、喹啉羧酸类E、苯并咪唑类正确答案:A,B,C,D12.青霉素钠注射前用葡萄糖稀释比单纯用注射用水好。正确答案:错误13.II相生物转化正确答案:将I相中药物产生的极性基团或药物中极性基团与体内内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的物质。14.西诺沙星的基本母核是（）A、萘啶环B、喹啉环C、吡啶并嘧啶环D、苯并吡嗪环E、苯并哒嗪环正确答案:E15.下列哪个药物属于抗疟药？A、两性霉素BB、放线菌素DC、磺胺类D、青蒿素E、金刚烷胺正确答案:D16.甲基化反应是药物代谢中较为少见的代谢反应，但对于内源性物质的去活化也起到非常关键的作用正确答案:正确17.在异烟肼分子内含有一个A、吡啶环B、吡喃环C、呋喃环D、噻吩环E、嘧啶环正确答案:A18.由局麻药SAR研究可知，其基本结构组成部分包含有A、亲脂部分B、亲水部分C、中间连接部分D、酰胺部分E、叔胺部分正确答案:A,B,C19.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是（）A、结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B、结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C、可刺激胰岛素分泌D、可抑制α-葡萄糖苷酶E、可减少肝脏对胰岛素的清除正确答案:D20.2-(4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯A、氯贝丁酯B、卡托普利C、甲基多巴D、普萘洛尔E、美托洛尔正确答案:A21.下列不属于氮芥类结构改造的是A、载体部分引入芳香环，可降低氮上电子云密度，从而降低化合物毒性，如苯丁酸氮芥B、载体部分引入氨基酸，可增加药物对肿瘤细胞的亲和力，如美法仑C、引入磷酰胺基，可提高化合物对磷酰胺酶高表达的肿瘤的靶向性，如环磷酰胺D、多引入氯乙基片段，能有效提高抗肿瘤活性，如曲磷胺E、引入胍基，提高化合物的碱性和稳定性，如卡莫司汀正确答案:E22.氮甲属于（）类生物烷化剂。正确答案:氮芥23.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系描述不正确的是（）A、2位上引入取代基后活性增加B、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好C、3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D、在5位取代基中，以氨基取代最佳，其它基团活性均减少E、在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大正确答案:A24.麻黄碱有（）个手性中心，分别有4个异构体，其中1R,2S型是所有异构体中活性最强的，为临床主要药用异构体正确答案:225.关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是A、N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B、N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C、8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基D、在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以(S)异构体作用最强E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代正确答案:A,B,C,D26.（）是第一个上市的抗肿瘤手性铂配合物正确答案:奥沙利铂27.先导化合物发现的途径有哪些？正确答案:从天然产物得到先导化合物，以现有药物作为先导化合物，用活性内源性物质作先导化合物，利用组合化学和高通量筛选得到，利用计算机进行靶向筛选得到。28.解热镇痛药消除的是锐痛。正确答案:错误29.喹诺酮类抗菌药结构中含有噻嗪环的是（）A、氧氟沙星B、洛美沙星C、加替沙星D、诺氟沙星E、芦氟沙星正确答案:E30.从肾素-血管紧张素醛固酮系统出发，阐述血管紧张素Ⅱ的升压机制。正确答案:肝脏分泌的血管紧张素原为一种糖蛋自,经肾小球旁细胞分泌的肾素作用后，由453个氨基酸组成的血管紧张素原裂解释放出10个氨基酸的多肽血管紧张素I(AngI)，是一个五活性的多肽，但经血管紧张素转化酶(ACE)酶解，得八肽的血管紧张素I(AngII),AngⅡ除具有强烈的收缩外周小动脉作用外还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮作用，引发进一步重吸收钠离子和水，增加了血容量，结果从两个方面导致血压的上升。31.说明二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系和研究趋势。正确答案:二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系：①1，4-二氢吡啶环和环上3，5位取代基为酯基是活性必需的，同时1，4-氮原子不被取代时活性最佳。②4位的取代基以邻、间位取代且为吸电子基（如硝基）时活性最佳。③3，5位取代基为不同的酯基时存在不对称碳原子，有立体选择性，影响药物作用部位。该类钙拮抗剂具有特异性高、扩血管作用强等特点。今后的发展主要在于更高的血管选择性、针对特定部位血管系统的作用、减少迅速降压和交感激活等副作用以及增强抗动脉粥样硬化作用。32.具三环结构的抗精神失常药有A、氯丙嗪B、匹莫齐特C、洛沙平D、丙咪嗪E、地昔帕明正确答案:A,C,D,E33.影响青霉素稳定性的因素有A、酸性条件B、碱性条件C、β-内酰胺酶D、光照E、受热正确答案:A,B,C34.下列描述中，与阿托品不符的是A、由消旋的莨菪酸和莨菪醇构成，药用其外消旋体B、显碱性，能使酚酞呈红色，药用其硫酸盐C、结构中含有酯键，pH3.5-4.0时最稳定D、能发生莨菪酸的特异反应，Vitali反应E、含有芳伯胺基，能与重氮苯磺酸反应，生成红色偶氮化合物正确答案:E35.安乃近属于乙酰苯胺类解热镇痛药。正确答案:错误36.齐多夫定在糖的3位具有（）基团。正确答案:叠氮37.普鲁卡因的水解产物是（）和二乙氨基乙醇。正确答案:对氨基苯甲酸38.对青霉素G哪个部分进行结构修饰，可以得到可口服的青霉素A、3位的碳B、4位的硫C、5位的碳D、6位E、以上都不对正确答案:D39.软药正确答案:在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。40.胰岛素最常见的不良反应是（)。正确答案:低血糖41.对β-内酰胺类抗生素有增效作用的是A、克拉维酸钾B、甲氧苄啶C、舒巴坦钠D、氯霉素E、克拉霉素正确答案:A,C42.属于二苯并氮杂卓类的药物有A、硝西泮B、奥卡西平C、地西泮D、卡马西平E、苯妥英钠正确答案:B,D43.下列叙述中哪项与地尔硫卓不符A、分子中含有甲氧苯基B、分子中含有硫氮杂卓环C、分子中含有二乙胺基乙基D、药用顺式右旋体E、钙拮抗剂，用于治疗心绞痛并有降压作用正确答案:C44.地西泮的4、5位在酸性情况下开环，在碱性情况下闭环。正确答案:正确45.Cimetidine化学结构中含有咪唑基，呈现（），可测得咪哩N的Pka6.8。正确答案:弱酸46.喹诺酮类药物中8位引入甲氧基原子光毒性降低。正确答案:正确47.普鲁卡因是苯甲酸酯类局部麻醉药的第一个药物，至今仍在临床广泛使用正确答案:正确48.阿托品是A、东莨菪醇和莨菪酸结合成的酯B、莨菪醇和消旋莨菪酸结合成的酯C、莨菪醇和莨菪酸结合成的酯D、山莨菪醇和莨菪酸结合成的酯E、山莨菪醇和消旋莨菪酸结合成的酯正确答案:B49.左氧氟沙星结构中含有（）A、喹啉羧酸及环丙基B、苯磺酰胺及异恶唑环C、有嘧啶二胺D、喹啉羧酸及1个氟原子E、有喹啉羧酸及f嗪环正确答案:E50.阿曲库铵分子中的两个季钱氮原子的β位上均有吸电子的酯基，易发生Hofmann消除反应和酸碱催化下的（）反应，因此制备注射剂时应调最稳定的pH3.5并应低温储藏正确答案:酯水解51.顺铂水溶液稳定，在水溶液中基本不水解。正确答案:错误52.下列（）基团甲基化后可使亲水性增强。A、叔胺B、伯胺C、硝基D、仲胺E、醚键正确答案:A53.药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸A、检查水溶液的酸性B、检查Na2CO3中不溶物C、与三氯化铁溶液反应呈紫堇色D、是否有醋酸味E、与乙醇在浓硫酸存在下反应生成具有香味的化合物。正确答案:C54.L--甲基-（3，4-二羟基）丙氨酸是下列哪个药物A、氯贝丁酯B、卡托普利C、甲基多巴D、普萘洛尔E、美托洛尔正确答案:C55.受体阻滞剂类药A、普罗帕酮B、美托洛尔C、双嘧达莫D、阿司匹林E、依那普利正确答案:B56.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A、绿色络合物B、紫色络合物C、白色胶状沉淀D、氧气E、红色溶液正确答案:B57.下列哪些药物具有芳基乙酸的结构A、托美丁钠B、双氯芬酸钠C、布洛芬D、萘丁美酮E、依托度酸正确答案:A,B,E58.益康唑临床上属于哪一类药物？A、抗病毒B、抗菌C、抗真菌D、抗疟E、抗结核正确答案:C59.阿昔洛韦是（）的代谢拮抗物A、鸟嘌呤B、三氮唑C、胞嘧啶D、呋喃核糖E、多肽正确答案:A60.下列药物现不被用于疟疾防治的是（）A、伯氨喹B、乙胺嘧啶C、氯喹D、奎尼丁E、盐酸奎宁正确答案:D61.质子泵抑制剂按照作用机制可分为可逆性和（）质子泵抑制剂两大类。正确答案:不可逆性62.奥美拉唑结构中，亚砜上的硫具有手性，因而具有光学活性。正确答案:正确63.下列利用拼合原理制的化合物是A、阿司匹林B、安乃近C、吲哚美辛D、对乙酰氨基酚E、贝诺酯正确答案:E64.简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。正确答案:钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。根据WTO对钙通道阻滞剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂，包括：1．苯烷胺类，如维拉帕米。2.二氢吡啶类，如硝苯地平。3.苯并硫氮卓类，如地尔硫卓。二、非选择性钙通道阻滞剂，包括：4.氟桂利嗪类。5.普尼拉明类。65.下列降血糖药物属于胰岛素增敏剂的是（）A、阿卡波糖B、瑞格列奈C、盐酸二甲双胍D、胰岛素E、格列本脲正确答案:C66.关于卡托普利说法正确的是A、分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B、分子中含联苯和四唑结构C、分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D、结构中含单乙酯，为一前药E、为一种前药，在体内，内酯环水解为β-羟基酸衍生物才具有活性正确答案:A67.下列药物中，是运用软药原理设计得到的是A、阿托品B、氯贝胆碱C、新斯的明D、麻黄碱E、阿曲库铵正确答案:E68.磺胺类药物的酸性大于碳酸。正确答案:错误69.降压药卡托普利属于A、HMG-CoA还原酶抑制剂B、NO供体C、PDE抑制剂D、ACEIE、CCB正确答案:D70.喹诺酮类抗菌药结构中含有f嗪环的是（）A、氧氟沙星B、洛美沙星C、加替沙星D、诺氟沙星E、芦氟沙星正确答案:A71.延长动作电位时程的抗心律失常药A、盐酸普萘洛尔B、盐酸维拉帕米C、盐酸美西律D、盐酸胺碘酮E、盐酸普鲁卡因胺正确答案:D72.治疗耐药性金黄色葡萄球菌感染的首选药是A、青霉素B、四环素C、链霉素D、氯霉素E、红霉素正确答案:E73.吡罗昔康的三氯甲烷溶液与三氯化铁反应，显玫瑰红色正确答案:正确74.麻黄碱的异构体中，拟肾上腺素作用最强的构型是A、1R,2RB、1S,2SC、1R,2SD、1S,2RE、1R,2R,3R正确答案:C75.乙酰胆碱分子中（）对分子的内在活性和对受体的亲和力是必需的；季氮原子的β位引入甲基时，由于空间位阻作用，不易被胆碱酯酶水解，作用较持久。正确答案:正离子基团76.同时具有镇痛和镇咳作用的药物是A、埃托啡B、苯乙基吗啡C、匹米诺定D、可待因E、芬太尼正确答案:D77.氨苯蝶啶是弱酸性药物。正确答案:错误78.血脂正确答案:指血浆或血清中的脂质，包括胆固醇、胆固醇酯、三酰甘油、磷脂以及它们与载脂蛋白形成的各种可溶性脂蛋白。79.药物代谢中内源性的小分子包括A、葡萄糖醛酸B、甘氨酸C、硫酸D、水解酶E、谷胱甘肽正确答案:A,B,C,E80.青霉素分子中所含的手性碳原子数应为A、一个B、两个C、三个D、四个E、五个正确答案:C81.氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并论述各部分的主要作用。正确答案:氮芥类抗肿瘤药物的发现源于芥子气。芥子气是第一次世界大战期间使用过的一种毒气，实际上是一种