胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药课件

胆碱受体激动药

作用于胆碱酯酶药

​胆碱受体激动药一、MN胆碱受体激动剂

（一）胆碱酯类乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)醋甲胆碱氯贝胆碱​乙酰胆碱【药理作用】1.M样作用：

1)心血管系统：

①舒张血管(小剂量)：兴奋M3-R，EDRF释放

平滑肌松弛​乙酰胆碱

②负性频率作用：

兴奋M2-R

使舒张期动除极化延缓使窦性心率减慢

​乙酰胆碱

③负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不应期减慢传导

​乙酰胆碱④负性肌力作用ACh作用于心房肌，↓收缩性ACh兴奋交感神经突触前膜M受体

抑制NE释放⑤缩短心房不应期​乙酰胆碱2)平滑肌

①胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌

恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便↑

②泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张

膀胱排空↑​乙酰胆碱3)眼

瞳孔缩小、调节痉挛（近视）4)腺体分泌增加​乙酰胆碱2．N样作用1)兴奋神经节的NN－R引起植物神经都兴奋的效应2)兴奋神经肌肉接头处的NM－R引起骨骼骼肌收缩

​二、M胆碱受体激动药

代表药：毛果芸香碱（Pilocarpine）又名匹鲁卡品

【药理作用】

选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。

​毛果芸香碱1.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。

​​​(2)降低眼内压

防水产生及回流​(3)调节痉挛

睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大,近物清楚，远物模糊称调节痉挛

​​2.腺体皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。3.平滑肌激动消化道M受体，增加消化道平滑肌的收缩力和舒张力，大剂量可致痉挛。激动呼吸道平滑肌M受体，使气管收缩，对哮喘病人有危险，需要注意。​【临床应用】1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快温和短暂刺激性小渗透性好

​青光眼包括:闭角型充血性青光眼：前房角间隙狭窄。开角型

单纯性青光眼：巩膜静脉窦血管硬化。

​2.虹膜炎

与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。

3.口腔干燥

口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。

​【不良反应】眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。

注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。​​三、N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine)

尼古丁，由烟草中提取【药理作用】

N样作用，具毒理意义。

1.兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制。

2.兴奋神经肌肉接头N受体。​抗胆碱酯酶药一、易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等【药理作用】1.眼：缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。2.胃、肠：↑胃、肠平滑肌收缩,↑肠蠕动，促进肠内容物排出。3.↑腺体分泌增加:支气管、泪腺、汗腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等。

​4.收缩支气管。5.泌尿系统：输尿管、逼尿肌收缩，膀胱括约肌松弛，增加排尿。6.心血管系统：拟胆碱作用，减慢心室频率。7.骨骼肌神经肌肉接头：①ACh↑②直接兴奋骨骼肌(新斯的明)8.高剂量可引起中枢抑制或麻痹。​【药理作用】

1.重症肌无力：新斯的明、吡斯的明、2.腹气胀和尿潴留：新斯的明(手术后或其他原因引起的)3.青光眼：毒扁豆碱、地美溴铵

4.竞争性神经肌肉组滞药过量时解毒：新斯的明、依酚氯铵​新斯的明为人工合成品【体内过程

】

1.具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。2.口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。静脉注射后5~10min起作用，维持2~4h。3.新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯酶水解，部分以原形肾排。​【药理作用及作用机制】抑制AchE，使Ach增加，产生M和N样作用。直接激动N2受体。促进运动神经末梢释放Ach。

特点新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。

​【临床应用】

1.重症肌无力

2.术后腹胀气和尿潴留

3.阵发性室上性心动过速

4.非除极化肌松药过量中毒的解救

​【不良反应】胆碱能危象：

重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。

本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。​毒扁豆碱别名依色林本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。本品水溶液不稳定，药液为棕色，易氧化成红色后，使疗效减弱，而且刺激性大。

​【作用机制】抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。

​特点主要用于治疗青光眼，但不作首选药；作用快、强、持久，可维持1-2天；局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫状肌收缩，引起头痛，长期用药，病人不易耐受；为叔胺类化合物，无季胺结构，易通过血脑屏障，产生中枢作用，小剂量兴奋，大剂量抑制；对M、N受体兴奋作用选择性差，副作用大，全身毒性反应严重，大剂量中毒时可引起呼吸麻痹​​人人讲安全，事事为安全，时时想安全，处处要安全。7月-237月-23Sunday,July23,2023效率成就品牌，诚信铸就未来。。01:50:4301:50:4301:507/23/20231:50:43AM建质量效益之路，创质量效益之业。7月-2301:50:4301:50Jul-2323-Jul-23行销起步，天天拜访，事业发展，用心学习。01:50:4301:50:4301:50Sunday,July23,2023企业管理成功的秘诀在于对品牌、管理模式和人力资源的三项追求。7月-237月-2301:50:4301:50:43July23,2023特殊制程勤管制，制程条件无错误。2023年7月23日1:50上午7月-237月-23培养优质素养，提高团队力量。23七月20231:50:43上午01:50:437月-23要想企业不衰老，建立体系须趁早。七月231:50上午7月-2301:50July23,2023安全标语，安全宣传，安全教育，安全月，安全月活动。2023/7/231:50:4301:50:4323July2023安全是一种责任