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文档简介
抗精神失常药专题知识
10月10日--世界精神卫生日
1991年,尼泊尔提交了第一份关于世界精神卫生日活动的报告。之后的10多年里,先后有100多个国家参与这一活动。WHO将每年的10月10日正式定为世界精神卫生日。
2抗精神失常药专题知识
精神失常:由多种原因引起的精神障碍的一类疾病,治疗这类疾病的药物统称为抗精神失常药。
抗精神失常药分类1、抗精神病药(按化学结构分)(1)吩噻嗪类:氯丙嗪(2)硫杂蒽类:泰尔登、氟哌噻吨(3)丁酰苯类:氟哌啶醇(4)其他2、抗焦虑:苯二氮卓类—安定(略)3抗精神失常药专题知识躁狂症、抑郁症发病机理:“单胺”学说脑组织5-HT↓脑NA↑:躁狂—情绪高涨、联想敏捷、活动增多、语言不能自制等脑NA↓:抑郁-情绪低落、寡语、运动迟缓、丧失社会交往能力、自杀等药物:↑
5-HT
↑NA治疗抑郁症
↓NA治疗躁狂症
4抗精神失常药专题知识3、抗抑郁药:丙咪嗪4、抗躁狂药:碳酸锂5抗精神失常药专题知识6抗精神失常药专题知识第一节抗精神病药(神经安定药)精神分裂症:思想、情感、行为不协调,精神活动与现实脱离。表现:Ⅰ型-幻觉、妄想、躁狂等阳性症状Ⅱ型-情感淡漠、主动性缺乏等阴性症状
药物:对Ⅰ型效果较好
吩噻嗪类:氯丙嗪等
硫杂蒽类:泰尔登、氟哌噻吨
丁酰苯类:氟哌啶醇、氟哌利多等
其他:五氟利多、舒必利、氯氮平等
7抗精神失常药专题知识8抗精神失常药专题知识氯丙嗪(chlorpromazine,冬眠灵)作用及机理
1、对中枢神经系统的作用:(1)神经安定作用(抗精神病作用)(2)镇吐作用(3)对体温调节中枢的影响(4)加强中枢抑制药的作用2、对植物神经系统的作用:——无治疗意义(1)可阻断α受体:扩张血管,BP
(2)轻度的M受体阻断作用:口干、便秘、视力模糊等3、对内分泌系统的影响抑制催乳素抑制因子、促性腺激素、促肾上腺皮质激素、垂体生长激素的分泌9抗精神失常药专题知识临床应用
1、治疗精神病
2、治疗神经官能症
3、镇吐
4、治疗呃逆
5、人工冬眠冬眠合剂
氯丙嗪、度冷丁、异丙嗪10抗精神失常药专题知识不良反应
1、一般不良反应
2、锥体外系反应
(1)类似震颤麻痹症(帕金森氏综合症)(2)静坐不能(3)急性肌张力障碍(4)迟发性运动障碍锥体外系副反应机理(1)-(3)是由于氯丙嗪阻断了纹状体中DA受体,使胆碱能神经相对占优势,可用减少药量、停药来减轻或消除,也可用中枢抗胆碱药(安坦)以缓解。迟发性运动障碍是由于DA受体长期受阻,使DA受体的敏感性增加,或者是由于削弱或解除了对DA释放的负反馈调节(反馈性促进突触前膜DA的释放)。用抗DA药物可使之减轻,而用抗胆碱药则反而使之加重。11抗精神失常药专题知识3.急性中毒:口服1~2g:昏睡、BP↓、休克处理:对症治疗禁用:癫痫和惊厥史、青光眼、乳腺增生、乳腺癌、昏迷、肝功能不良等慎用:冠心病者(猝死)、老人(迟发性运动障碍)12抗精神失常药专题知识
13抗精神失常药专题知识思考题:氯丙嗪所引起的类震颤麻痹能否用左旋多巴来治疗?为什么?该选用什么药物?请讲述理由。14抗精神失常药专题知识碳酸锂(lithiumcarbonate)作用和机理
作用与锂离子有关,对躁狂症的发作疗效显著,而对正常人的精神活动则无影响。可抑制脑内NA和DA的释放,并促进突触前膜对它们的再摄取,从而纠正了躁狂症时突触间隙儿茶酚胺相对过多的状况。临床应用主要用于治疗躁狂症,对精神分裂症的兴奋躁动也有效。1.控制情绪高涨、烦躁不安、活动过度、思维语言不能自制等躁狂表现。2.显效慢,与氯丙嗪合用治疗躁狂症、精神分裂症的兴奋躁动症状;躁郁症不良反应
多见胃肠道反应、神经系统症状。安全范围窄、最大有效血浓度为1mEq/L,而起过2mEq/L即可中毒。抗躁狂药15抗精神失常药专题知识2003年世界精神卫生日的主题是:“精神健康从了解开始——抑郁影响每个人。”WHO统计,全世界抑郁症的发病率约为11%(男5.8%,女9.5%),患者共达3.4亿,是精神分裂症患者的7~8倍,消耗的费用总计约为600亿美元。我国目前精神疾病患者约有1600万人。WHO、世界银行和哈佛大学的一项联合研究表明,约15%的抑郁症患者最终以自杀了结一生。中国每年有20万人以自杀方式结束自己的生命,其中80%的自杀者患有抑郁症。16抗精神失常药专题知识
对抑郁症的识别率低,上海的识别率仅为21%,治疗率更低(20%)。《中国精神卫生工作规(2002~2010年)》中明确提出到2005年,地市级及以上综合性医院的抑郁症识别率达40%,2010年,达到60%。精神病人只要在第一次发病的5年之内参与治疗就可以控制病情,阻滞“精神病慢性化”的发生。抑郁症不仅是一个医学问题,更是一个社会问题。精神病人是社会上肇事肇祸的一个高发群体。2003年5月13日,江西发生一起父杀子案。药物治疗的重要性17抗精神失常药专题知识丙咪嗪(imipramine)作用和机理
1、中枢神经系统:抗抑郁作用。与抑制中枢肾上腺素能神经突触前膜对NA的再摄取有关。2、植物神经系统:抗胆碱作用(阻断M受体)3、心血管系统:降压作用,并伴有心率加快,也可引起体位性低血压。与其抑制心肌中去甲肾上腺素的再摄取有关。抗抑郁药
18抗精神失常药专题知识临床应用
主要用于治疗各种抑郁症不良反应
由于其抗胆碱作用所致的副作用药物的相互作用
与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用或相继应用,可相互增加毒性,产生严重不良反应,其症状似阿托品中毒。增强中枢抑制药的作用阻断降压药如胍乙啶、可乐定的降压作用。19抗精神失常药专题知识
抗抑郁症药一、三环类抗抑郁药
米帕明(imipramiene)
1.抗抑郁作用:提高情绪和思维敏捷性、振奋精神、增加体力活动、改善食欲和睡眠。起效慢(2~3周)机制:增加脑内NE、5-HT的浓度2.各型抑郁症、焦虑和恐怖症、遗尿症3.不良反应:1)口干、便秘、视力模糊、心悸、疲乏、肌震颤、体位性低BP等2)过敏反应:皮疹、粒细胞↓、黄疸等3)前列腺肥大、青光眼患者禁用20抗精神失常药专题知识
同类药物有:阿米替林、氯米帕米、多塞平、曲米帕
二、NE摄取抑制药地昔帕明、马普替林、去甲替林三、5-HT再摄取抑制药氟西汀、帕罗西汀、舍曲林四、其他曲唑酮、米安色林、米他扎平、反苯环丙胺、吗氯贝胺21抗精神失常药专题知识
氯丙嗪(Chlorpromazine、冬眠灵,Wintermin)镇静安定(神经安定):动物:大鼠激怒模型。人:安静、表情淡漠、对外界事物不感兴趣理智正常。特点:①↑抗精神病作用;②诱导入睡;
③
↑剂量不麻醉;④↑中枢抑制药作用;⑤有耐受性。
23抗精神失常药专题知识抗精神病
控制兴奋躁动,缓解幻觉、妄想及躁狂改善思维障碍,恢复理智及生活自理无耐受性24抗精神失常药专题知识中枢DA通路、DA-R及其亚型:反射性配体-R结合法:D1、D2、D3、D4亚型选择性配基的结果与信号转导途径偶联关系:D1、D2亚型重组DNA技术:D1、D2、D3、D4、D5亚型药理学特征:D1、D5-D1样受体D2、D3、D4
-D2样受体黑质纹状体通路:D1样受体D1、D5
D2样受体的D2、D3(阻断可致锥体外反应)中脑-皮质和中脑-边缘通路:D2样受体的D2、D3型、
D4型(其与精神分裂症有关,氯氮平)结节漏斗通路:D2样受体的D2型
精神病:“中枢DA系统功能亢进”假说25抗精神失常药专题知识资料:
促进DA释放的苯丙胺可致类急性或慢性妄想型精神分裂症,并能使其症状恶化;尸解见未经治疗的Ⅰ型患者的壳核和伏膈核的D2样R数目↑能减少DA合成、贮存;能阻断D2样R的药物(氯丙嗪、氯氮平)有效,其程度与效应平行。能阻断5-HT受体的氯氮平、利培酮5-HT2受体亦有效
26抗精神失常药专题知识氯丙嗪抗精神病作用机理27抗精神失常药专题知识脑内存在的4条多巴胺(DA)通路:黑质-纹状体通路:与锥体外系的运动有关。中脑-边缘系统通路中脑-皮质通路与精神、情绪、行为活动有关。结节-漏斗通路:与内分泌活动有关。28抗精神失常药专题知识
►适应症:
Ⅰ型精神分裂症;伴有幻觉、妄想、躁狂等症状的其他精神病;器质性和症状性精神病急性期效好(口服、肌注、静注)
#Ⅱ型、抑郁症禁用►抗精神病机制:多种机制参与D2样-R阻断阻断中脑-皮层系统中脑-边缘系统5-HT受体29抗精神失常药专题知识镇吐:强大小剂量抑制延脑CTZ;
大剂量抑制呕吐中枢。
►适应症:各种呕吐(晕动病效差)、顽固呃逆30抗精神失常药专题知识对体温调节的影响:抑制体温调节中枢并使其调节失灵发热及正常体温↓;体温随外界温度而变化。
►适应症:
低温麻醉—28℃,心脏直视手术
人工冬眠疗法:合剂(加用异丙嗪、哌替啶)严重感染、中枢性高热、甲亢危象等31抗精神失常药专题知识内分泌系统
阻断结节-漏斗通路D2R:
催乳素:溢乳、闭经、乳腺肿大
生长激素:儿童生长缓慢、巨人症
ACTH:肾上腺皮质萎缩32抗精神失常药专题知识精神异常、惊厥、癫痫:
注意与原有疾病症状的鉴别,若发生立即减量或停药。其他:视力模糊、少汗、口干、便秘、排尿困难等;鼻塞、体位性BP↓、心率↑;乳房肿大、闭经、性功能↓、生长缓慢;
嗜睡、无力、头晕、皮疹、肝损害,偶有粒细胞↓等33抗精神失常药专题知识二、硫杂蒽类
泰尔登(Tardan)
镇静、抗焦虑、抗抑郁作用较强;
抗幻觉妄想作用弱。锥外系反应少
►治疗以焦虑、抑郁为主的精神分裂症、神经官能症、更年期抑郁症等氟哌噻吨(flupenthixol)抗精神病作用似氯丙嗪、抗焦虑、抗抑郁作用
►治疗精神分裂症、焦虑和抑郁症锥外系反应常见、猝死;躁狂症禁用。34抗精神失常药专题知识三、丁酰苯类药物抗精神病适应症其它氟哌啶醇抗幻觉、妄想强同氯丙嗪慢性症状效好对心血管、肝影响小;锥外系反应严重
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