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曲妥珠单抗/帕妥珠单抗/T-DM1的区别曲妥珠单抗/帕妥珠单抗/T-DM1的区别1HER-2是什么?HER-2即为人类表皮生长因子受体-2,它是人类表皮生长因子受体家族的第二个成员。人类表皮生长因子受体家族包括四个成员,HER1,HER2,HER3,andHER4,它们均是具有酪氨酸激酶活性的跨膜受体。每个受体包括3个不同的功能区。①细胞外区:配体结合的区域。②跨膜区域。③细胞内区:细胞内具有的酪氨酸激酶活性的区域。HER-2是什么?HER-2即为人类表皮生长因子受体-2,它2HER-2是什么?二个受体二聚化形成二聚体复合物是HER发挥功能基本条件,在所有的二聚体中,HER2–HER3二聚体被认为是最重要的信号对,可促进HER-2(+)的肿瘤的细胞增殖。上图显示的是HER-2与HER-4形成二聚体发挥效应的过程,配体与HER-4结合后,HER-2与HER-4形成二聚体,导致胞内的酪氨酸激酶被激活,从而激活各种信号转导途径,引起一些列效应,如细胞增殖,运动,抗凋亡,侵袭,血管生成.
HER-2是什么?二个受体二聚化形成二聚体复合物是HER发挥3曲妥珠单抗与帕妥珠单抗的作用机制曲妥珠单抗是一种抗HER-2的人源化的单克隆抗体.如图:HER-2的胞外区域包括四个子区域,曲妥珠可以与区域四结合,阻断信号转导而发挥作用,抗抑制HER2活性,标记细胞,以便免疫系统识别杀灭
帕妥珠单抗也是一种人源化的单克隆抗体,帕妥珠可与HER-2的胞外区域二结合,而该区域是二聚化形成的关键区域,从而,抑制HER-2与其他受体形成异源二聚体复合物,特别是HER-3,抑制多条HER的信号传导通路总结:帕妥珠单抗和曲妥珠单抗作用于HER-2的不同的抗原表位曲妥珠单抗与帕妥珠单抗的作用机制曲妥珠单抗是一种抗HER-24T‐DM1的作用机制T‐DM1是一新型抗体药物偶联物
T为曲妥珠单抗,DM1是一种抗微管药物,其效能可比紫杉醇高达400倍平均每个T携带3.5个DM1T‐DM1与HER2结合,其亲和力类似曲妥珠单抗T‐DM1的作用机制T‐DM1是一新型抗体药物偶联物
5T‐DM1的作用机制STEP1.
T‐DM1与肿瘤细胞上的HER2受体结合STEP2.受体‐T‐DM1复合物内化入HER2性的乳腺癌细胞STEP3.一旦进入肿瘤细胞内高效的抗微管药物则立即释放T‐DM1的作用机制STEP1.T‐DM1与肿瘤细胞上的H6HER-2阳性的乳腺癌(符合下列四条其中之一)IHC:+++单探针:拷贝数≥6.0FISH:比
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