2023年药物制剂期末复习-药物化学（药物制剂）历年重点考题集锦带有答案

（图片大小可自由调整）2023年药物制剂期末复习-药物化学（药物制剂）历年重点考题集锦含答案第1卷一.综合考核题库(共100题)1.筒述钙通道阻滞剂的概念及其分类。2.某巴比妥类药物的pKa值为7.4，在生理pH时，解离百分数为50%，未解离百分数为（）。3.青蒿素是从黄化蒿中提取出的（）化合物A、生物碱B、三萜类C、黄酮类D、倍半萜内酯E、酚类4.按作用机理进行分类，抗肿瘤药物包括有A、烷化剂B、抗代谢物C、抗肿瘤抗生素D、生物碱抗肿瘤药E、金属络合物5.下列化合物中，哪个属于人工合成的M受体拮抗剂A、阿托品B、山莨胆碱C、东莨菪碱D、樟柳碱E、溴丙胺太林6.氟尿嘧啶属于（）拮抗剂，是治疗实体瘤的首选药。7.异烟肼保存不当变质，产生毒性较大的化合物是（）A、异烟腙B、异烟酸C、游离肼D、二异烟酰双肼E、吡嗪酰胺8.下列有关丁溴东莨菪碱描述正确的是A、化学结构中6，7位有三元氧环B、化学结构中6位有β-羟基C、化学结构中有酯键D、化学结构中3α-羟基与托品酸酯化生成酯E、为东莨菪碱的溴化丁基季铵盐9.下列叙述中哪项与地尔硫卓不符A、分子中含有甲氧苯基B、分子中含有硫氮杂卓环C、分子中含有二乙胺基乙基D、药用顺式右旋体E、钙拮抗剂，用于治疗心绞痛并有降压作用10.多烯类抗真菌药是大环内酰胺类抗生素。11.细菌的耐药性12.具有旋光性，药用右旋体的抗结核药是（）A、利福平B、链霉素C、异烟肼D、乙胺丁醇E、对氨基水杨酸钠13.下列选项，与普鲁卡因描述不符的是A、属于酰胺类局麻药B、含芳伯胺基，能发生偶氮化C、结构中有酯键，pH环境为碱性时最稳定D、芳伯胺基易氧化变色E、一般配置成注射液，pH大于4时最稳定14.下列关于利巴韦林的性质正确的是（）A、白色结晶性粉末，溶于水B、具有旋光性，药用其左旋体C、含有酰胺键，具有水解性D、含有羧基，具酸性E、含有芳伯胺基，具弱碱性15.核苷类抗病毒药物的作用是基于（）的原理设计的。16.解热镇痛药17.第Ⅰ项生物转化是指对药物分子进行（）的反应。18.毒蕈碱样胆碱受体简称（）胆碱受体，烟碱样胆碱受体简称N胆碱受体。19.可乐定的作用机制是A、刺激中枢α-肾上腺素受体B、作用于交感神经C、作用于血管平滑肌D、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统E、肾上腺α1受体阻滞剂20.下列1,4-二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂中有手性的是A、尼莫地平B、硝苯地平C、尼卡地平D、氨氯地平E、尼群地平21.麻黄碱有4个异构体，均具有拟肾上腺素作用，1S2R构型是四个异构体中活性最强。22.非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是A、1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B、1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C、1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D、1，2，3-丙三醇三硝酸酯E、2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸23.药物分子中有一个以上醚基，通常只有（）个醚基发生O脱烷基化反应24.简述NODonorDrug扩血管的作用机制。25.下列药物属于第一代磺酰脲类降血糖药的是（）A、格列本脲B、格列美脲C、格列喹酮D、瑞格列奈E、甲苯磺丁脲26.下列对青霉素构效关系的描述，错误的是A、6位甲基化或甲氧基取代，活性降低B、四元环骈合五元环是活性必需基团C、3位两个甲基为活性必须基团D、2、5、6三个位置的手性中心为活性必需基团E、2位羧基为活性必需基团27.下列药物中，属于二氢叶酸还原酶抑制剂的是（）A、磺胺甲恶唑B、磷酸伯氨喹C、盐酸左旋咪唑D、乙胺嘧啶E、甲氧苄啶28.下列哪个化合物不属于氮芥类生物烷化剂A、卡莫司汀B、盐酸氮芥C、美法仑D、环磷酰胺E、去甲氮芥29.由法莫替丁化学结构可知，其含有（）五元杂环30.西咪替丁结构中含有A、呋喃环B、噻唑环C、噻吩环D、吡啶环E、咪唑环31.氨基酮类是用电子等排体-CH2-代替酯基中的-O-形成的酮类化合物，结构中的羰基比普鲁卡因的酯基和利多卡因的酰胺基都稳定，麻醉作用更持久。32.下列关于头孢菌素类抗生素构效关系的描述，错误的是A、7位修饰可获得不同活性的半合成头孢B、四元环骈合六元环是活性必需基团C、3位被甲基、氯原子取代，活性增强D、6、7两个位置的手性中心为活性必需基团E、2位羧基为活性非必需基团33.烷化剂是一类可形成碳正离子或亲电性活性基团的化合物，下列结构片段具有上述特征之一是A、双-氯乙胺B、乙烯亚胺C、磺酸酯D、亚硝基脲E、多肽34.对氨基水杨酸临床上用其钠盐。35.下列药物作用于肾上腺素的β受体有A、阿替洛尔B、可乐定C、沙丁胺醇D、普萘洛尔E、雷尼替丁36.根据镇痛药与其他阿片受体相互作用的关系可以分为A、阿片受体激动剂B、阿片受体部分激动剂（混合型激动-拮抗剂）C、阿片受体拮抗剂D、阿片受体激动剂和阿片受体拮抗剂E、阿片受体激动剂；阿片受体部分激动剂（混合型激动-拮抗剂）；阿片受体拮抗剂37.乙胺嘧啶结构中含有（）A、2-氨基嘧啶B、4-氨基嘧啶C、2-氨基-4-乙基嘧啶D、2-乙基-4-氨基嘧啶E、2，4-二氨基嘧啶38.青霉素G在室温pH4的条件下，重排产物是A、青霉醛加青霉胺B、青霉二酸C、青霉醛D、青霉胺E、以上都不对39.按化学结构分类，雷尼替丁属于（）类H2受体拮抗剂。40.异烟肼分子内含有一个（）杂环A、吡喃B、吡啶C、呋喃D、噻吩E、嘧啶41.氯沙坦A、分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B、分子中含联苯和四唑结构C、分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D、结构中含单乙酯，为一前药E、为一种前药，在体内，内酯环水解为β-羟基酸衍生物才具有活性42.对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死A、葡萄糖醛酸结合物B、硫酸酯结合物C、氮氧化物D、N-乙酰基亚胺醌E、谷胱甘肽结合物43.在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A、羟基的酰化B、N上的烷基化C、1位的脱氢D、除去D环E、羟基烷基化44.临床上用于治疗巨幼红细胞贫血的维生素是（）A、维生素CB、硫酸亚铁C、叶酸D、维生素EE、维生素A45.药物代谢反应中第Ⅰ相主要是（）反应。46.下列关于Losartan描述正确的是A、分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B、分子中含联苯和四唑结构C、分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D、结构中含单乙酯，为一前药E、为一种前药，在体内，内酯环水解为β-羟基酸衍生物才具活性47.试从去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素结构出发进行分析，简单概括肾上腺素受体激动剂的构效关系。48.下列药物属于第二代喹诺酮类抗菌药？A、吡咯酸B、吡哌酸C、诺氟沙星D、加替沙星E、甲氧苄啶49.易溶于水，可以制作注射剂的解热镇痛药是A、阿司匹林B、双水杨酯C、乙酰胺基酸D、安乃近E、布洛芬50.第三代喹诺酮类抗菌药结构特征是（）A、1位乙基B、6位氟原子C、7位哌嗪基D、8位甲氧基E、3位羧基51.阿司匹林是弱酸性药物，在酸性条件下不易解离，口服后（）被吸收。52.吡喹酮临床上属于（）A、驱肠虫药B、抗血吸虫病药C、抗疟药D、抗真菌药E、抗病毒药53.下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小A、布洛芬B、双氯酚酸C、塞利西布D、萘普生E、酮洛芬54.第一个用于临床的非麻醉性合成镇痛药是A、丁啡诺酮B、米托帮C、美沙酮D、喷他佐辛E、萘福泮55.对阿司匹林的叙述中，正确的是A、其乙醇溶液中加三氯化铁立即生成紫色络合物B、具有解热镇痛抗炎作用C、易溶于水D、不可逆抑制花生四烯酸环氧酶E、具有抗血小板凝聚作用56.利血平是直接作用于血管平滑肌的药物。57.抗微生物药物58.阿苯达唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀，是因为本品含有（）A、噻唑环B、胍的结构C、硫原子D、酰胺结构E、叔胺基59.胺碘酮加硫酸微热、分解、氧化能产生紫色的碘蒸气60.消化性溃疡是由胃液的消化作用引起的粘膜损伤，常发生在胃幽门和（）处61.按化学结构分类，奋乃静应属于A、丁酰苯类B、硫杂蒽类C、苯酰胺类D、二苯丁基哌啶类E、吩噻嗪类62.具有明显镇静作用的M受体阻断药是A、阿托品B、东莨菪碱C、山莨菪碱D、溴丙胺太林E、贝那替秦63.甲氧苄啶结构式中含有（）个氨基。A、1B、2C、3D、4E、564.仲醇类药物发生代谢，可以氧化成酮65.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A、硫酸奎尼丁B、盐酸美西律C、卡托普利D、华法林钠E、利血平66.1,4-苯二氮卓类药物药效主要受哪些因素影响A、2位被吸电子基氯、三氟甲基取代，其活性加强B、4位是N-氧化物时，活性增加C、1位引入哌嗪基时，活性大大增加D、在1，2位骈合三唑环，提高了受体亲和力，生物活性明显增加E、供电子基团67.在H2受体拮抗剂中，对细胞色素氧化酶P450有抑制作用的是（），其他药物与其共用药物会出现代谢缓慢、毒性上升。68.毛果芸香碱的结构由一个（）内脂环与一个咪唑环通过亚甲基连接组成。69.吡唑酮类药物在临床使用中，发现该类药物主要可引起白细胞减少及（）等毒副作用。70.红霉素符合下列哪些性质A、为大环内酯类抗生素B、为两性化合物C、结构中有五个羟基D、在水中的溶解度较大E、对耐药的金黄色葡萄球菌有效71.下列关于Lovastatin描述正确的是A、分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B、分子中含联苯和四唑结构C、分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D、结构中含单乙酯，为一前药E、为一种前药，在体内，内酯环水解为β-羟基酸衍生物才具活性72.通常前药设计不用于A、增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布B、将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性C、消除不适宜的制剂性质D、改变药物的作用靶点E、在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间73.天然吗啡是（）旋品。74.下列有关利福霉素构效关系描述不正确的是（）A、将大环打开也将失去其抗菌活性B、大环上的双键被还原后，其活性降低C、在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基D、在C-8上引进不同取代基往往使抗菌活性增加E、利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加75.第四代喹诺酮类抗菌药结构特征是（）A、1位乙基B、6位氟原子C、7位哌嗪基D、8位甲氧基E、3位羧基76.吗啡遇三氯化铁显蓝色，这是因为吗啡结构中含有哪种功能基A、酚羟基B、醇羟基C、叔胺基因D、双键E、醚键77.下列哪些药物属于阿司匹林前药A、阿司匹林B、赖氨匹林C、贝诺酯D、对乙酰氨基酚E、二氯芬酸钠78.胺碘酮属于下列哪类结构的药物A、钙离子通道阻滞剂B、受体阻滞剂C、钠通道阻滞剂D、钾通道阻滞剂E、血管紧张素转化酶抑制剂79.第一代喹诺酮类抗菌药的抗菌谱是（）A、革兰阴性菌B、部分革兰阴性菌C、革兰阳性菌D、病毒E、真菌80.氨基糖苷类抗生素通常显酸性81.吲哚美辛的化学名A、2-(-4-异丁基苯基)丙酸B、N-2，3-二甲苯基邻氨基苯甲酸C、2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。D、2-甲基-4-羟基-N-(2-吡啶基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1，1-二氧化物E、2-(2,6-二氯苯基)氨基苯乙酸钠82.骨化三醇的三个羟基位置分别是1α、3β、（）。83.抗胆碱药84.为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？85.胰岛素含有多少个氨基酸？A、15B、21C、35D、40E、5186.多潘立酮又名（），属于（）受体拮抗剂，临床用于消化不良等的治疗。87.下列属于第一代喹诺酮类抗菌药的是?A、吡咯酸B、吡哌酸C、诺氟沙星D、加替沙星E、甲氧苄啶88.对于炎症的治疗主要有两大类药物，一类是甾体抗炎药，另一类是（）89.对阿托品性质的叙述哪些是正确的A、为消旋的莨菪碱B、与硫酸成盐后，其水溶液是中性C、与硫酸成盐后，其水溶液偏酸性D、可发生Vitali反应E、分子中有酯键结构90.下面药物中哪个药物可溶于水A、吲哚美辛B、吡罗昔康C、安乃近D、布洛芬E、羟布宗91.下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是（）A、依诺沙星B、西诺沙星C、诺氟沙星D、洛美沙星E、氧氟沙星92.PancuroniumBromide为神经肌肉阻断剂，同类药物尚有VecuroniumBromide，两者化学结构区别仅在2位取代基不同，前者2位取代基为（），后者2位取代基为哌啶基。93.可以口服的雌激素类药物是（）A、雌酚酮B、雌二醇C、雌三醇D、炔雌醇E、炔诺酮94.纳洛酮可用于哪些药物中毒时解救A、吗啡B、苯巴比妥C、硫喷妥钠D、哌替啶E、芬太尼95.临床上应用的第一个β－内酰胺酶抑制剂是A、酮康唑B、克拉维酸C、头孢克罗D、多西环素E、以上都不对96.还原反应是一个去氧或加氢的反应。97.阿托品(Atropine)是由（）与消旋托品酸所生成的酯。临床主要用其外消旋体。98.离子通道99.米索前列醇是（）的结构类似物A、PGE1B、PGE2C、PGF2D、PGI2E、PGA100.喹诺酮抗菌药物的作用机理为抑制细菌DNA的A、旋转酶B、拓扑异构酶IVC、P-450D、二氢叶酸合成酶E、二氢叶酸还原酶第1卷参考答案一.综合考核题库1.正确答案:钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。根据WTO对钙通道阻滞剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类:一、选择性钙通道阻滞剂，包括:1.苯烷胺类，如Verapamil。2.二氢吡啶类，如Nifedipine。3.苯并硫氮卓类，如Diltiazem。二、非选择性钙通道阻滞剂，包括:4.氟桂利嗪类，如Cinnarizine。5.普尼拉明类，如Prenvlamine。2.正确答案:50%3.正确答案:D4.正确答案:A,B5.正确答案:E6.正确答案:嘧啶7.正确答案:C8.正确答案:A,C,D,E9.正确答案:C10.正确答案:错误11.正确答案:一般是指细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。12.正确答案:D13.正确答案:C,E14.正确答案:A,B,C15.正确答案:代谢拮抗16.正确答案:临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物，其中除苯胺类外，大都也具有抗炎作用，其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成。17.正确答案:官能团化18.正确答案:M19.正确答案:A20.正确答案:A,C,D,E21.正确答案:错误22.正确答案:C23.正确答案:124.正确答案:NOdonordrug首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化合物，进而分解成不稳定的有一定脂溶性的NO分子。NO激活鸟苷酸环化酶，升高细胞中的环磷酸鸟苷cGMP的水平，cGMP可激活cGMP依赖型蛋白激酶。这些激酶活化后，即能改变许多种蛋白的磷酸化状态，包括对心肌凝蛋白轻链(thelightchainofmyosin)的去磷酸化作用，改变状态后的肌凝蛋白不能在平滑肌收缩过程中起到正常的收缩作用，导致了血管平滑肌的松弛，血管的扩张。25.正确答案:E26.正确答案:C27.正确答案:D,E28.正确答案:A29.正确答案:噻唑30.正确答案:E31.正确答案:正确32.正确答案:E33.正确答案:A,B,C,D34.正确答案:正确35.正确答案:A,C,D36.正确答案:E37.正确答案:E38.正确答案:B39.正确答案:呋喃40.正确答案:B41.正确答案:B42.正确答案:D43.正确答案:A,B,E44.正确答案:C45.正确答案:官能团化46.正确答案:B47.正确答案:苯乙胺基本结构，其绝对构型以R构型为活性异构体；N上取代基由小到大，α受体效应减弱，β受体效应增强，且对β2受体的选择性也提高；苯环上酚羟基使作用增强，尤以3,4位羟基最明显；中间连接链以两个原子的长度为最佳，碳链延长或缩短均使作用降低。48.正确答案:B4