抗焦虑药课件

抗焦虑药物11苯二氮卓类药理作用：

a抗焦虑作用

b镇静催眠作用

c抗惊厥作用

d骨骼肌松弛作用。22适应证：用于治疗各型神经症、各种失眠以及各种躯体疾病伴随出现的焦虑、紧张、失眠、自主神经系统紊乱等症状，禁忌证：凡有严重心血管疾病、肾病、药物过敏、药物依赖、妊娠头3个月、青光眼、重症肌无力、酒精及中枢抑制使用时应禁用。老年、儿童、分娩前及分娩中慎用。

副作用为嗜睡、过度镇静、智力活动受影响、记忆力受损、运动的协调性减低等。3适应证：3氯硝西泮

【适应症】主要用于控制各型癫痫，尤其适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作等。【禁忌症】孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。

4氯硝西泮【适应症】4【用法用量】成人常用量：开始用每次0.5mg，每日3次，每3天增加0.5～1mg，直到发作被控制或出现了不良反应为止。用量应个体化，成人最大量每日不要超过20mg。小儿常用量：10岁或体重30kg以下的儿童开始每日按体重0.01～0.03mg/kg，分2～3次服用，以后每3日增加0.25～0.5mg，至达到按体重每日0.1～0.2mg/kg或出现了不良反应为止。氯硝西泮的疗程应不超过3～6个月。5【用法用量】5【不良反应】1.常见的不良反应：嗜睡、头昏、共济失调、行为紊乱、异常兴奋、神经过敏易激惹(反常反应)、肌力减退。2.较少发生的有行为障碍、思维不能集中、易暴怒（儿童多见）、精神错乱、幻觉、精神抑郁；皮疹或过敏、咽痛、发热或出血异常、瘀斑、或极度疲乏、乏力（血细胞减少）。3.需注意的有：行动不灵活、行走不稳、嗜睡，开始严重，会逐渐消失；视力模糊、便秘、腹泻、眩晕或头晕、头痛、气管分泌增多、恶心、排尿障碍、语言不清。6【不良反应】6【注意事项】1.对苯二氮卓药物过敏者，可能对本药过敏。2.本药可以通过胎盘及分泌入乳汁。3.幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。4.老年人中枢神经系统对本药较敏感。5.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。6.癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态。7.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。8.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。9.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。7【注意事项】7

以下情况慎用：1.严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。2.重度重症肌无力，病情可能被加重。3.急性闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。4.低蛋白血症时，可导致易嗜睡难醒。5.多动症者可有反常反应。6.严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。7.外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。

8以下情况慎用：8【特殊人群用药】在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动；分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱；孕妇应禁用。可分泌入乳汁，哺乳期妇女应禁用。儿童，尤其幼儿，长期应用有可能对躯体和神经发育有影响，应慎用；在新生儿可产生持续性中枢神经系抑制，应禁用。老年人中枢神经系统对本品较敏感，用药易产生呼吸困难、低血压、心动过缓甚至心跳停止，应慎用。

9【特殊人群用药】9【药物相互作用】1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。

3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。

4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。10【药物相互作用】105.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。

7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。

8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。

9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。

10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。115.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。阿普唑仑

【适应症】主要用于焦虑、紧张，激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。12阿普唑仑【适应症】12【用法用量】成人常用量：1）抗焦虑，开始一次0.4mg。一日3次，用量按需递增。最大限量一日可达4mg。2）镇静催眠：0.4～0.8mg，睡前服。3）抗惊恐0.4mg，一日3次，用量按需递增，每日最大量可达10mg。18岁以下儿童，用量尚未确定。13【用法用量】13【不良反应】

1.常见的不良反应。嗜睡，头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。2.罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。4.有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。5.少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。14【不良反应】14【禁忌症】慎用：①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒；

②肝肾功能损害；

③重症肌无力；

④急性或易于发生的闭角型青光眼发作；

⑤严重慢性阻塞性肺部病变；

⑥驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。15【禁忌症】15【注意事项】①对苯二氮类药物过敏者，可能对本药过敏；

②肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期；③癫痫患者突然停药可导致发作；

④严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施；

⑤避免长期大量使用而成瘾，如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量；

⑥出现呼吸抑制或低血压常提示超量；

⑦对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量；

⑧高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。16【注意事项】16【特殊人群用药】

在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险孕妇长期服用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用；本药可以分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。

18岁以下儿童，用量尚未有具体规定。本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次0.2mg，一日3次，逐渐增加至最大耐受量。17【特殊人群用药】17地西泮

【适应症】1.主要用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥；2.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等；3.用于治疗惊恐症；4.肌紧张性头痛；5.可治疗家族性、老年性和特发性震颤。6.可用于麻醉前给药。

18地西泮【适应症】18【用法用量】成人常用量：抗焦虑，一次2.5～10mg，一日2～4次；镇静，一次2.5～5mg，一日3次；催眠，5～10mg睡前服；急性酒精戒断，第一日一次10mg，一日3～4次，以后按需要减少到一次5mg，每日3～4次。小儿常用量：6个月以下不用，6个月以上，一次1～2.5mg或按体重40～200μg/kg或按体表面积1.17～6mg/m2，每日3～4次，用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg。19【用法用量】19【不良反应】

（1）常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。（2）罕见的有皮疹，白细胞减少。（3）个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。（4）长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。20【不良反应】20【禁忌症】孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。21【禁忌症】21【注意事项】（1）对苯二氮类药物过敏者，可能对本药过敏；（2）肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。（3）癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态；（4）严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。（5）避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。（6）对本类药耐受量小的患者初用量宜小。22【注意事项】22

以下情况慎用：①严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。

②重度重症肌无力，病情可能被加重。

③急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。

④低蛋白血症时，可导致易嗜睡、难醒。

⑤多动症者可有反常反应。

⑥严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。

⑦外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。

⑧有药物滥用和成瘾史者。23以下情况慎用：23【特殊人群用药】在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。幼儿中枢神经系统对本药异常敏感，应谨慎给药。老年人对本药较敏感，用量应酌减。24【特殊人群用药】24三唑仑

【适应症】用于镇静、催眠。【用法用量】成人常用量0.25～0.5mg，睡前服。

25三唑仑【适应症】25【不良反应】多见：头晕、头痛、倦睡。少见：恶心、呕吐、头昏眼花、语言模糊、动作失调。少数可发生昏倒、幻觉。本药所致的记忆缺失较其他苯二氮类药物更易发生。26【不良反应】26【注意事项】1.对苯二氮药物过敏者，可能对本药过敏；

2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。

3.癫痫患者突然停药可引起癫痫持续状态；

4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。

5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。

6.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。

7.有报道，连续用本药10天后出现白天焦虑增多，发现此现象应换药。27【注意事项】27

慎用者：（1）中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。（2）肝肾功能损害。（3）重症肌无力。（4）急性或易于发生的闭角型青光眼发作。（5）严重慢性阻塞性肺部病变。28慎用者：28【特殊人群用药】在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。老年人对本药较敏感，开始用小剂量，按需增加剂量。29【特殊人群用药】29舒乐安定【适应症】主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。【用法用量】成人常用量：

1.镇静，一次1～2mg，一日3次。催眠，1～2mg，睡前服。

2.抗癫痫、抗惊厥，一次2～4mg，一日3次。30舒乐安定【适应症】30【不良反应】（1）常见的不良反应：口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。（2）罕见的有皮疹、白细胞减少。（3）个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。（4）有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。31【不良反应】31【禁忌症】慎用者：①中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。

②肝肾功能损害。

③重症肌无力。

④急性或易于发生的闭角型青光眼发作。

⑤严重慢性阻塞性肺部病变。32【禁忌症】32【注意事项】（1）用药期间不宜饮酒。（2）对其他苯二氮药物过敏者，可能对本药过敏。（3）肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。（4）癫痫患者突然停药可导致发作。（5）严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。（6）避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不易骤停。（7）出现呼吸抑制或低血压常提示超量。（8）对本类药耐受量小的患者初用量易小，逐渐增加剂量。33【注意事项】33【特殊人群用药】在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险。孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应慎用。哺乳期妇女应慎用。18岁以下儿童，用量尚未确定。老年人对本药较敏感，抗焦虑时开始用小剂量。注意调整剂量。34【特殊人群用药】34劳拉西泮【适应症】

1.抗焦虑，包括伴有精神抑郁的焦虑；

2.镇静催眠；

3.缓解由于激动诱导的自主症状，如：头痛、心悸、胃肠不适、失眠等。【用法用量】口服

1.成人抗焦虑，一次1-2mg，每日2-3次；

2.镇静催眠：睡前服2mg。35劳拉西泮【适应症】35【不良反应】

恶心、胃不适、头痛、头晕、乏力、身体摇晃感、定向力障碍、抑郁、食欲改变、睡眠障碍、激动、皮肤症状、眼功能障碍、嗜睡、便秘等。如用量大时，可出现共济失调、无尿、皮疹、粒细胞减少。在使用苯二氮类药物的病人中还有短暂性遗忘的报道。36【不良反应】36【禁忌】

对苯二氮类药物过敏者禁用；青光眼患者禁用；重症肌无力者禁用。37【禁忌】37【注意事项】1.本药不推荐于原发性抑郁障碍的精神病患者使用。

2.服用本药者不能驾车或操纵机器。

3.服用本药者对酒精和其他中枢神经抑制剂的耐受性会降低。4.连续服用本药的患者突然停药，会出现戒断综合征的表现（抽搐震颤腹部和肌肉痉挛呕吐多汗），因此需停药时应先减量后再逐渐停药。

38【注意事项】38

5.有药物或酒精依赖倾向的患者服用本药时应严密监测，以防止依赖性产生。6.对体弱者应酌情减少用量。

7.肝功能损害偶可引起本药清除半衰期的延长。

8.本药按第二类精神药品管理。395.有药物或酒精依赖倾向的患者服用本药

【特殊人群用药】孕妇及哺乳期妇女用药尚不确定。

12岁以下儿童安全性与剂量尚未确定。年老体弱者应减量。40【特殊人群用药】40丁螺环酮丁螺环酮（buspirone）是非苯二氮类新型抗焦虑药物，系5-HT1A受体的部分激动剂。通常剂量下没有明显的镇静、催眠、肌肉松弛作用，也无依赖报道。主要适用于广泛性焦虑症，还可用于伴有焦虑症状的强迫症、酒精依赖、冲动攻击行为以及抑郁症。4141盐酸丁螺环酮

【适应症】各种焦虑症。【用法用量】口服开始一次5mg，一日2～3次。第二周可加至一次10mg，一日2～3次。常用治疗剂量一日20mg～40mg。42盐酸丁螺环酮【适应症】42【不良反应】有头晕、头痛、恶心、呕吐及胃肠功能紊乱。【禁忌】青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。43【不良反应】43【注意事项】（1）肝肾功能不全者、肺功能不全者慎用。（2）用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。（3）用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。44【注意事项】44【特殊人群用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用；儿童禁用；老年患者剂量减少。45【特殊人群用药】45【药物相互作用】

本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。46【药物相互作用】

46佐匹克隆

【适应症】用于各种失眠症。【用法用量】口服1片（7.5mg），临睡时服；老年人最初临睡时服半片，必要时1片；肝功能不全者，服半片为宜。47佐匹克隆【适应症】47【不良反应】与剂量及患者的敏感性有关。偶见思睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态，易恐、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力。长期服药后突然停药会出现戒断症状（因药物半衰期短故出现较快）。可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心及呕吐。罕见较重的痉挛、肌肉颤抖、神志模糊。48【不良反应】48【禁忌症】对本品过敏者；失代偿的呼吸功能不全患者；重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。49【禁忌症】49【注意事项】（1）肌无力患者用药时需注意医疗监护，呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者应适当调整剂量。（2）使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料。50【注意事项】50【特殊人群用药】孕期妇女慎用。因本品在乳汁中浓度高，授乳期妇女不宜使用。15岁以下儿童不宜使用本品。老年人最初临睡时服半片，必要时1片。51【特殊人群用药】51【药物相互作用】1.与神经肌肉阻滞药（筒箭毒，肌松药）或其他中枢神经抑制药同服可增强镇静作用。

2.与苯二氮卓类抗焦虑药和催眠药同服，戒断综合症的出现可增加。

52【药物相互作用】52酒石酸唑吡坦【适应症】用于失眠症的短期治疗。【用法用量】临睡前服用。65岁以下患者为1片（10mg），65岁以上患者和肝功能不全的患者为1/2片，每天剂量不超过1片。疗程一般不超过7-10天，如果服药超过2-3周，应遵医嘱。53酒石酸唑吡坦【适应症】53【不良反应】服药后少数患者可能产生以下不适症状：眩晕、嗜睡、恶心、呕吐、头痛、记忆减退、夜寝不安、腹泻、摔倒、麻醉感和肌痛。有报道使用镇静/催眠药时可发生一系列思维和行为的异常改变。可表现抑制力减弱（如：与性格不符的攻击性和外向性），类似于酒精和其他中枢神经系统产生的作用。报道的其他行为包括古怪行为、兴奋、幻觉和人格分裂。有报道抑郁症患者服用镇静/催眠药后抑郁加重。54【不良反应】54【禁忌症】以下患者禁用本药18岁以下儿童；孕妇；哺乳期妇女。55【禁忌症】55【注意事项】1.确定在必要是才服用本药治疗，但不宜长期服用。2.本药起效快，因此服药后应立即睡觉。3.服药期间应禁酒。4.本药有中枢抑制作用，服药后应禁止从事驾驶、高空作业和机器操纵等工作。

56【注意事项】56

5.肝功能不全、肺功能不全、重症肌无力和抑郁症的患者慎用本药。

6.服用安眠药后，如果半夜起床，偶有可能会出现行动迟缓或眩晕，应该注意。7.目前尚不能排除发生药物依赖性的可能，下列因素有助于依赖性的发生：疗程、用量、与其他精神类药物合用、同时饮酒、或有其他药物依赖史。575.肝功能不全、肺功能不全、重症肌无力

【药物相互作用】1.不宜同时饮酒，因酒精可能增强镇静效果，影响驾驶或操作机械能力。2.慎与中枢神经系统镇静剂合用。3.与抗精神病药(神经安定药)、催眠药、抗焦虑药、麻醉止痛药、抗癫痫药和有镇静作用的抗组胺药合用，能增强中枢抑制作用。4.不宜与抗抑郁药合用。

5.麻醉止痛剂可能会增强欣快症，从而导致精神依赖性增加。

6.抑制肝酶(特别是细胞色素P450)的化合物可能会增强苯二氮卓类或类似类苯二氮卓类药的作用。58【药物相互作用】58氯美扎酮

（芬那露）【适应症】主要适用于治疗神经紧张、恐惧、精神性神经病、失眠、肌肉酸痛等症，对风湿痛、关节炎、痛经、心绞痛等有镇静作用。本药还具有抗晕车船和减缓疲劳的作用。【用法用量】口服。1.安眠镇静：睡前服1-2片（0.2g/片）；

2.抗晕船：适时服1片；

3.解除焦虑：每次1片，每日3次。59氯美扎酮

（芬那露）【适应症】59【不良反应】可有嗜睡、潮红、恶心、厌食、药疹、无力、排尿困难、震颤、头痛、意识错乱等。罕见有多形斑、Steven-johnson综合征（重型大泡性多形红斑），偶有黄疸的报道，但系可逆性。【禁忌症】对本药过敏者禁用。60【不良反应】60【注意事项】

如有困倦发生，应减少剂量。并避免从事如驾车、操纵机器等需集中精力的工作。【特殊人群用药】孕妇及哺乳期妇女禁用；儿童、老年患者禁用。61【注意事项】61氟哌噻吨美利曲辛

（黛力新）【适应症】轻、中型焦虑—抑郁—虚弱神经衰弱、心因性抑郁、抑郁性神经官能症、隐匿性抑郁、心身疾病伴焦虑和情感淡漠、更年期抑郁、嗜酒及药瘾者的焦虑不安及抑郁。62氟哌噻吨美利曲辛

（黛力新）【适应症】62【用法用量】

成人：通常每天两片，早晨和中午各一片。严重病例早晨的剂量可加至两