肾上腺素类课件

肾上腺素类肾上腺素类1（优选）肾上腺素类（优选）肾上腺素类2收缩支气管平滑肌(2阻断)（3）高血压(输出量、肾素、突触前膜、中枢)儿茶酚胺类外周作用强减少羟基则外周作用减弱、中枢作用增强收缩血管(皮肤、黏膜、内脏血管)药理作用与NA相似，较弱、持久CNS：不易透过BBB中枢兴奋作用明显、易产生快速耐受性与肾上腺素相似但较弱，持久，口服有效抑制交感神经兴奋引起的血糖升高，抑制低血糖引起的心悸（3）对血压的影响——血压升高，脉压增加作用机制激动和受体，敏感性>麻黄碱(ephedrine)（2）肾和肠系膜血管舒张(D)；（2）内在拟交感活性无（4）心肌梗塞和充血性心力衰竭2.儿茶酚胺类外周作用强减少羟基则外周作用减弱、中枢作用增强3.R2/R3的羟基减少时，不易被COMT破坏，作用时间延长、中枢作用增强(间羟胺、麻黄碱)4.位碳原子的氢被甲基取代时，则不易被MAO氧化——作用时间延长(间羟胺、麻黄碱)5.位羟基被取代，外周作用更强(脂溶性降低，不易通过BBB)(多巴胺)6.氨基位的氢被取代后，对的作用减弱，对的作用增强收缩支气管平滑肌(2阻断)2.儿茶酚胺类外周作用强减少羟3分类：1.按化学结构分儿茶酚非儿茶酚苯环2，3位有羟基，属于儿茶酚2.按对受体亚型选择性分

，

，

受体激动剂第一节构效关系及分类分类：儿茶酚非儿茶酚苯环2，3位有羟基，属于儿茶酚2.41、去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)作用机制激动受体为主(1和2)，对1受体也有较弱的激动作用，较肾上腺素弱 对2无作用 药理作用收缩血管(皮肤、黏膜、内脏血管)升高血压 兴奋心脏，作用较弱一、作用于

受体的拟肾上腺素药1、去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)一、作5①收缩血管的强度皮肤粘膜BV肾BV其他内脏BV②对冠脉的影响冠脉扩张③心输出量兴奋BV收缩BP心率心输出量不变或略减少NA的作用——血管、血压、心率、心肌收缩力和心输出量的关系兴奋

1

心肌收缩力

腺苷①收缩血管的强度NA的作用——兴奋1心肌收缩力腺苷6〖体内过程〗

1.给药方法：只宜静脉滴注法给药

为什么？〖体内过程〗

1.给药方法：只宜静脉滴注法给药7①口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分解②皮下注射收缩血管，发生组织坏死

③静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱

①口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分解8临床应用 1、休克 2、上消化道出血不良反应 1、局部组织缺血坏死 2、急性肾功能衰竭禁忌证……临床应用 1、休克9作用机制直接激动受体促进NA能神经末稍释放递质药理作用与NA相似，较弱、持久临床应用取代NA用于某些休克早期2.间羟胺(metaraminol,阿拉明,aramine)

1受体激动药去氧肾上腺素、甲氧明?作用机制直接激动受体2.间羟胺(metaraminol101、肾上腺素(adrenaline,epinephrine,AD)口服无效作用机制激动和受体，敏感性>药理作用兴奋R(快、强、短)皮肤粘膜内脏血管收缩，血压兴奋1R心率、心力、心输出量兴奋2R(慢、弱、持久)骨骼肌血管和冠脉舒张,血压血压激动和受体，“肾上腺素的后降压作用”二、作用于

和

受体的拟肾上腺素药1、肾上腺素(adrenaline,epinephrine,11肾上腺素的后降压作用肾上腺素

1＋2

2平均血压曲线肾上腺素的后降压作用肾上腺素1＋22平均血压曲线12血压收缩压收缩压低剂量高剂量舒张压舒张压扩张支气管(

2)

增强代谢(

2)CNS：不易透过BBB血压13临床应用（1）心脏骤停（2）过敏性休克（3）支气管哮喘（4）与局麻药配伍局部止血临床应用14不良反应 1、局部组织缺血坏死麻黄碱(ephedrine)利用构效关系规律解释儿茶酚胺类与非儿茶酚胺类拟肾上腺素药物在药动学和药效学的差异。第一节构效关系及分类①加重房室传导阻滞，引起心动过缓抑制交感神经兴奋引起的血糖升高，抑制低血糖引起的心悸麻黄碱(ephedrine)按对受体亚型选择性分直接激动和受体，促进NA能神经末稍释放神经递质（4）其它延缓胰岛素引起的低血糖反应、抑制血小板聚集，减少房水形成③抑制肾素释放(1阻断)长效类：酚苄明阻断肾小球球旁细胞的1受体，减少肾素分泌儿茶酚胺类外周作用强减少羟基则外周作用减弱、中枢作用增强1、去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)多巴胺(dopamine)作用机制激动、1和D受体敏感性D>1>药理作用（1）兴奋心脏，作用较弱(1)（2）肾和肠系膜血管舒张(D)；皮肤粘膜血管收缩()（3）对血压的影响——血压升高，脉压增加（4）舒张肾血管，排钠利尿不良反应 1、局部组织缺血坏死多巴胺(dopamine)15临床应用

（1）抗休克（2）急性肾功能衰竭不良反应剂量较大时引起心动过速、心律失常、肾血管收缩?临床应用?16麻黄碱(ephedrine)1、作用机制(与肾上腺素比较)直接激动

和

受体，促进NA能神经末稍释放神经递质2、药理作用与肾上腺素相似但较弱，持久，口服有效中枢兴奋作用明显、易产生快速耐受性2、临床应用低血压状态、鼻塞、预防和治疗轻症哮喘麻黄碱(ephedrine)17不良反应 1、局部组织缺血坏死（1）兴奋心脏兴奋R(快、强、短)皮肤粘膜内脏血管收缩，血压（1）兴奋心脏为什么？麻黄碱(ephedrine)儿茶酚胺类外周作用强减少羟基则外周作用减弱、中枢作用增强（4）甲状腺功能亢进的对症治疗，，受体激动剂Beforeblockade1、作用机制(与肾上腺素比较)blockadeby1.

1和

2受体激动剂异丙肾上腺素作用机制激动

受体(

1和

2)药理作用（1）兴奋心脏（2）舒张血管（3）影响血压（4）舒张支气管（5）增强代谢三、作用于

受体的拟肾上腺素药不良反应 1、局部组织缺血坏死1.1和2受体激动剂三、18临床应用（1）支气管哮喘（2）房室传导阻滞（3）心脏骤停2.

1受体激动药－多巴酚丁胺治疗心肌梗塞并发心力衰竭3.

2受体激动药－沙丁胺醇、特布他林治疗哮喘临床应用19andvascularsmoothmuscle.降低细胞膜的离子通透性，干扰心肌电生理（作用弱）多巴胺(dopamine)②皮下注射收缩血管，发生组织坏死短效类：酚妥拉明，，受体激动剂不良反应 1、局部组织缺血坏死剂量较大时引起心动过速、心律失常、肾血管收缩（4）心肌梗塞和充血性心力衰竭blockadeby1、肾上腺素(adrenaline,epinephrine,AD)口服无效收缩压收缩压概述分类

受体阻滞剂

受体阻滞剂

、

受体阻滞剂肾上腺素受体阻滞剂andvascularsmoothmuscle.概述201.选择性对

1和

2无选择性：酚妥拉明、酚苄明选择性阻断

1受体：哌唑嗪选择性阻断

2受体：育亨宾2.作用持续时间短效类：酚妥拉明长效类：酚苄明第一节α肾上腺素受体阻断药

1.选择性第一节α肾上腺素受体阻断药21Comparisonofactionsofphentolamkineandprazosinatnoradrenergicneuroeffectorjunctionsincardiacmuscleandvascularsmoothmuscle.哌唑嗪可用于治疗高血压，而酚妥拉明则不可以(+)Comparisonofactionsofp22肾上腺素受体阻断药、

受体阻断药酚妥拉明(phentolamine)（短效类）1、作用机制——阻断

1和

2受体

2、药理作用

舒张血管——阻断

受体(可翻转Adr的升压作用)肾上腺素受体阻断药、受体阻断药23

兴奋心脏——反射性兴奋；阻断突触前膜

2受体，NA释放增加

拟胆碱作用——胃肠活动、胃酸，皮肤潮红3、临床应用（1）外周血管痉挛性疾病（2）嗜铬细胞瘤的诊断和治疗（3）抗休克（4）心肌梗塞和充血性心力衰竭（5）静滴NA外漏的治疗兴奋心脏——反射性兴奋；阻断突触前膜2受体，NA释放增加24儿茶酚胺类外周作用强减少羟基则外周作用减弱、中枢作用增强NA、AD对心血管的作用及其机制。收缩支气管平滑肌(2阻断)药理作用与NA相似，较弱、持久1、作用机制(与肾上腺素比较)blockadeby其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应作用机制激动和受体，敏感性>（2）内在拟交感活性无给药方法：只宜静脉滴注法给药为什么？利用构效关系规律解释儿茶酚胺类与非儿茶酚胺类拟肾上腺素药物在药动学和药效学的差异。二、受体阻断药基本药理作用心脏 心率减慢、收缩力减弱(1阻断)，心输出量减少；减慢传导，延长ERP血管血压 因心输出量减少，反射性兴奋交感神经，血压无明显变化支气管平滑肌 收缩支气管平滑肌(2阻断)儿茶酚胺类外周作用强减少羟基则外周作用减弱、中枢作用增强二、25肾素 阻断肾小球球旁细胞的1受体，减少肾素分泌代谢 抑制交感神经兴奋引起的血糖升高，抑制低血糖引起的心悸膜稳定作用 降低细胞膜的离子通透性，干扰心肌电生理（作用弱）内在拟交感活性 部分激动剂效应肾素26普萘洛尔(propranolol)１作用机制——阻断

受体２药理作用（1）

受体阻断作用

①抑制心肌收缩力(

1阻断) ②收缩冠状血管(

2阻断)③抑制肾素释放(

1阻断) ④收缩支气管(

2阻断) ⑤抑制脂肪分解(

3阻断)

普萘洛尔(propranolol)27（2）内在拟交感活性无（3）膜稳定作用强（4）其它延缓胰岛素引起的低血糖反应、抑制血小板聚集，减少房水形成３、临床应用（1）快速型心律失常（2）稳定型心绞痛（3）高血压(输出量、肾素、突触前膜、中枢)（4）甲状腺功能亢进的对症治疗（5）青光眼（6）心衰早期（2）内在拟交感活性无28收缩压收缩压其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应（3）高血压(输出量、肾素、突触前膜、中枢)（2）舒张血管不良反应 1、局部组织缺血坏死③抑制肾素释放(1阻断)药理作用与NA相似，较弱、持久CNS：不易透过BBBCNS：不易透过BBB②皮下注射收缩血管，发生组织坏死按对受体亚型选择性分治疗心肌梗塞并发心力衰竭不良反应1.一般反应:消化道反应、皮疹2.心血管反应:①加重房室传导阻滞，引起心动过缓尤其与维拉帕米合用时②雷诺现象3.诱发或加剧支气管哮喘4.反跳现象(长期应用)5.其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应收缩压29（2）肾和肠系膜血管舒张(D)；间羟胺(metaraminol,阿拉明,aramine)儿茶酚胺类外周作用强减少羟基则外周作用减弱、中枢作用增强收缩支气管平滑肌(2阻断)苯环2，3位有羟基，属于儿茶酚（4）心肌梗塞和充血性心力衰竭（2）内在拟交感活性无抑制交感神经兴奋引起的血糖升高，抑制低血糖引起的心悸SchemaofeffectsoftheIVinjectionsofNAandADonmeanbloodpressureandheartratebeforeandafterblockadeof-adrenergicreceptorsbyphentolamineblockadeby1受体激动药－多巴酚丁胺2、急性肾功能衰竭禁忌左室心功能不全窦性心动过缓重度房室传导阻滞支气管哮喘肝功能不良等（2）肾和肠系膜血管舒张(D)；禁忌30BloodpressureHeartrateIVinjectionsatarrowsNAADNAAD

blockadebyphentolamineSchemaofeffectsoftheIVinj