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文档简介
抗代谢抗肿瘤药按作用机理可分为：嘧啶拮抗药嘌呤拮抗药叶酸拮抗药一、影响核酸生物合成的药物
（此类药物又称抗代谢药。细胞周期特异性药物，主要作用于S期）甲氨喋呤（methotrexate，MTX）【作用特点】1.抗叶酸药。竞争抑制二氢叶酸还原酶，影响S期DNA合成2.用于儿童急性白血病，绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、消化道癌、卵巢癌等。3.具有较强的细胞免疫抑制作用，也用于骨髓移植、器官移植等。4.不良反应多，常见口腔及肠道黏膜损害，骨髓抑制，脱发、皮炎，长期大剂量使用可致肝肾损害。一、影响核酸生物合成的药物
6-巯基嘌呤（6-mercaptopurine，6-MP）【作用特点】1.抗嘌呤药。在体内催化变成硫代肌苷酸，竞争抑制肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，干扰嘌呤的合成。2.有较强的免疫抑制作用。3.主要用于儿童急性淋巴性白血病，大剂量用于绒毛膜上皮癌。也可用于自身免疫病的治疗。4.常见胃肠道反应、骨髓抑制。一、影响核酸生物合成的药物
5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil，5-FU）【作用特点】抗嘧啶药。在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸（5F-dUMP）而抑制脱氧胸苷酸合成酶。2.对多种肿瘤有效，特别是对消化道癌症和乳腺癌疗效较好。3.口服吸收差，常静脉给药。不良反应主要为胃肠道反应，重者出现血性腹泻。一、烷化剂类：（alkylatingagents）
【药理作用】有活泼的烷化基团，能与DNA或蛋白质的某些基团起烷化作用，形成交叉联结或引起脱嘌呤作用，使DNA链断裂。属于细胞周期非特异性药。【不良反应】对人体生长较快的组织，如骨髓、胃肠粘膜、毛囊等影响较大，从而引发严重的不良反应。必须严格控制剂量并定期查血象。二、各烷化剂的主要用途：
氮芥（nitrogenmustard）
同其它药物合用，治疗纵隔压迫症状明显的淋巴瘤。环磷酰胺（cyclophosphamide，CTX）抗瘤谱较广，对恶性淋巴瘤疗效显著。噻替哌（thiotepa，TSPA）主要用于乳腺癌、卵巢癌、肝癌和恶性黑色素瘤等。
白消安（busulfan）主要用于慢性粒细胞白血病（缓解率80%～90%）。卡莫司汀
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