中药片剂制备工艺专家讲座

17.1概述中药片剂制备工艺专家讲座第1页概念中药片剂系指药材细粉或药材提取物与适宜辅料混合压制而成片状剂型可供内服或外用中药片剂制备工艺专家讲座第2页历史1940’s创用19世纪末各种压片机出现近来新工艺流化喷雾制粒、全粉末直接压片、薄膜包衣新赋形剂新设备高速压片机、全自动程序控制包衣设备、工序联动化中药片剂制备工艺专家讲座第3页历史中药片剂1950’s开始适合于中药片剂生产工艺条件对含脂肪油/挥发油片剂制备提升中药片剂硬度改进崩解度适合中药片剂包衣工艺中药缓释速释中药片剂制备工艺专家讲座第4页片剂特点

优点溶出度及生物利用度较丸剂好剂量准确；分剂量制剂质量稳定服用、携带、运输较方便机械化生产，产量大、成本低卫生标准易到达中药片剂制备工艺专家讲座第5页片剂特点

缺点溶出度较散剂、胶囊剂慢儿童及昏迷、呕吐患者不易服用含挥发性成份片剂贮存较久时含量下降中药片剂制备工艺专家讲座第6页片剂分类与应用

按给药路径结合制备与作用中药片剂制备工艺专家讲座第7页1.口服片剂普通压制片Compressedtablets药品与赋形剂混合，经压制而成片剂包衣片Coatedtablets片心外包有衣膜糖衣片Sugar-coatedteblets薄膜衣片Film-CoatedTablets肠溶衣片Enteric-CoatedTablets中药片剂制备工艺专家讲座第8页1.口服片剂咀嚼片

Chewabletablets

在口腔内后咀嚼后咽下片剂适合于小孩和胃部疾患；不需要加崩解剂泡腾片Effervescenttablets

含有泡腾崩解剂片剂碳酸氢钠+柠檬酸分散片Dipersibletablets

遇水能快速3min崩解形成均匀粘性混悬液水分散体服用方便、吸收快、生物利用度高、不良反应小中药片剂制备工艺专家讲座第9页1.口服片剂多层片

Multilayertablets

由两层或多层组成上下两层或多层片中有片目标防止复方制剂中不一样药品之间配伍改变制成长期有效片剂改进片剂外观长期有效片Prolongedactiontablets

能使药品迟缓释放而延长作用中药片剂制备工艺专家讲座第10页2．口腔用片剂口含片

toroches含在颊腔内缓缓溶解而发挥治疗作用压制片舌下片Sublingualtablets置于舌下使用压制片粘膜吸收，速效，普通起全身作用口腔贴片Buccalpatches贴于口腔粘膜或口腔内患处，有足够粘着力长时间固定在粘膜释药片剂硝酸甘油贴片、冰硼贴片、意可贴中药片剂制备工艺专家讲座第11页3．外用片溶液片：SolutionTablets

加一定量水溶解后，即成一定浓度溶液组成成份必须均为可溶物若溶液中有口服有毒药品，片剂应加鲜明标识或制成异形片复方硼砂漱口片阴道用片：Vaginaltablets

直接用于阴道压制片4．其它片植入片Implanttablets中药片剂制备工艺专家讲座第12页中药片剂类型

按原料特征分类

提纯片以提纯物（单体或有效部位）为原料银黄片全粉末片将处方中全部药材粉碎成细粉为原料参茸片全浸膏片以全量浸膏制成片剂穿心莲片半浸膏片部分药材细粉与稠浸膏混合制成片剂

藿香正气片

中药片剂制备工艺专家讲座第13页17.2片剂赋形剂Excipient

中药片剂制备工艺专家讲座第14页片剂物料应满足轻易流动有一定粘着性不粘贴冲头和模圈压成片剂遇体液快速崩解、溶解、吸收而产生应有疗效中药片剂制备工艺专家讲座第15页赋形剂/辅料Excipient除主药以外一切附加物总称含有较高化学稳定性不与主药起反应不影响主药释放、吸收和含量测定对人无害，起源广，成本低中药片剂制备工艺专家讲座第16页赋形剂/辅料Excipient稀释剂与吸收剂DiluentsandAbsorbents润湿剂与粘合剂Moisteningagents&Binders崩解剂Disintegrants润滑剂Lubricants中药片剂制备工艺专家讲座第17页填充剂Fillers稀释剂Diluents主药剂量小于0.1g中药片剂中含浸膏量或浸膏粘性太大吸收剂Absorbents

原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其它液体

中药片剂制备工艺专家讲座第18页填充剂1．淀粉Starch

组成直链淀粉溶于水、粘性小支链淀粉吸水膨胀高温下糊化两种淀粉

色吸湿性含湿

玉米淀粉白色差10~15%

马铃薯淀粉灰色好20%中药片剂制备工艺专家讲座第19页填充剂1．淀粉Starch

稀释剂、吸收剂、崩解剂、粘合剂惯用处方中含淀粉较多药材粉碎成细粉加入如天花粉、浙贝母

中药片剂制备工艺专家讲座第20页填充剂1．淀粉Starch

普通淀粉可压性不好，用作稀释剂时，用量不宜多羧甲基淀粉钠CMS-Na优良崩解剂200-300倍

良好可压性预胶化淀粉PregelatinizedstarchStarch1500善达(卡乐康)粘合剂等中药片剂制备工艺专家讲座第21页填充剂2:糊精Dextrin淀粉水解中间产物冷水中溶解迟缓，热水中易溶，不溶于乙醇常与淀粉配合使用较强粘合剂作用，使用不妥可致麻点、崩解/溶出迟缓等影响主药提取，对含量测定有干扰中药片剂制备工艺专家讲座第22页填充剂3:

糖粉powderedsugar

多用于口含片和咀嚼片因能造成蛀牙，惯用木糖醇、低聚果糖代替中药中凡质地疏松或纤维性较强药品片剂，应用糖粉作稀释剂，可增加片剂硬度有引湿性，不宜用于酸、碱性药品酸性及碱性较强药品能造成蔗糖转化而增加其引湿性中药片剂制备工艺专家讲座第23页填充剂4.乳糖Lactose

基本性质结晶性双糖，溶于水（1：5），微溶于乙醇性能优良无吸湿性；适合用于引湿性药品可压性好，片剂光洁美观不影响药品溶出对主药含量测定影响小可与大多数药品配伍使用中药片剂制备工艺专家讲座第24页填充剂4.乳糖Lactose种类惯用者含1分子结晶水（α-乳糖）普通乳糖结晶，呈契形喷雾干燥乳糖呈球形速流乳糖无水乳糖

乳糖代用具淀粉：糊精：糖粉（7：1：1）

中药片剂制备工艺专家讲座第25页填充剂5:硫酸钙Calciumsulfate对药品无吸附、防潮性能好对油类有较强吸收力

无水物极少用

半水物遇水后易硬结

二水物作为片剂填充剂

CaSO4·2H2O失去1分子以上结晶水后，遇水能硬结，所以湿法制粒时，干燥温度在70℃以下可干扰四环素吸收Ca2+与四环素形成络合物

中药片剂制备工艺专家讲座第26页填充剂6:磷酸氢钙

Calciumphosphatedibasic惯用磷酸钙普通即指磷酸氢钙二者物理性状相同，无引湿性，而且能够降低引湿药品引湿性二者均为中药浸出物，油类及含油浸膏良好吸收剂中药片剂制备工艺专家讲座第27页填充剂6:甘露醇Mannitol常作为咀嚼片稀释剂常与糖粉配合使用在口腔中有清凉和甜味感

中药片剂制备工艺专家讲座第28页其它氧化镁、碳酸镁、碳酸钙、氢氧化铝凝胶粉、活性炭都作为片剂吸收剂，用来吸收挥发油和脂肪油应用方法

（1）吸收剂先与含油类药品混合，再与其它混合

（2）将吸收剂制成空白颗粒，干燥后与挥发油混合，吸油后再与其它颗粒混匀中药片剂制备工艺专家讲座第29页润湿剂与粘合剂

Moisteningagentsandbinders使药品细粉润湿、粘合制成颗粒方便于压片药品本身有粘性——润湿剂，乙醇、水药品没有粘性或不足——粘合剂，如淀粉浆粘合剂用量不足：片剂疏松易碎过多：片剂过于坚硬，不易崩解中药片剂制备工艺专家讲座第30页蒸馏水：Distilledwater惯用不适于对水敏感者中药片剂制备工艺专家讲座第31页乙醇：Ethanol选取乙醇药品粘性过强，遇水易结成块，难于制粒药品遇热引发变质药品在水中溶解度太大颗粒干燥后太硬，压片产生花斑，崩解超时限使用方法快速搅拌、马上制粒、快速干燥中药片剂制备工艺专家讲座第32页淀粉浆Starchslurry惯用浓度：8-15%(10%)

制法：冲浆法、煮浆法淀粉糊化

Gelatinization/pasting淀粉水悬液在一定温度下，变成粘稠糊状物，虽停顿搅拌，淀粉也不会沉淀——“糊化”糊化是支链淀粉作用，直链淀粉在高温水中溶解各种淀粉糊化温度不一样糊化温度在70℃，玉米淀粉糊化完全温度为77℃适用对湿热较稳定药品；药品本身不太涣散中药片剂制备工艺专家讲座第33页润湿剂与粘合剂

Moisteningagentsandbinders糖浆（不适合于酸碱药品）饴糖、炼蜜、液态葡萄糖阿拉伯胶浆、明胶浆纤维素衍生物甲基纤维素MC、羧甲基纤维素钠CMC-Na、低聚羟丙基纤维素LHPC、羟丙甲基纤维素HPMC其它PVP、海藻酸钠、PEG、硅酸铝镁中药稠膏中药片剂制备工艺专家讲座第34页干燥黏合剂：微晶纤维素

Microcrystallinecellulose,MCC纤维素部分水解而制成聚合度较小结晶性纤维素良好流动性/可压性填充剂/干燥黏合剂20%以上时有很好崩解作用中药片剂制备工艺专家讲座第35页崩解剂Disintegrants能促使片剂在胃肠液中快速崩解成小粒子辅料

（1）良好吸水性能

（2）吸水后膨胀

不需要加崩解剂片口含片、舌下片、咀嚼片、口腔贴片长期有效片、

中药片剂制备工艺专家讲座第36页崩解剂1:干燥淀粉淀粉崩解作用机制形成毛细管吸水作用：增加孔隙率、改进渗水性本身吸水膨胀作用淀粉组成直链淀粉20%溶于热水（不糊化不致粘）支链淀粉80%吸水膨胀，常温水中不溶使片剂崩解（热水中不溶糊化致粘）

中药片剂制备工艺专家讲座第37页崩解剂1:干燥淀粉适用范围不溶性或微溶性药品片剂对易溶性药品片剂作用较差可溶性药品遇水溶解产生浓度差，使片剂外面水不易经过溶液层而透入片剂内部，妨碍了片剂内部淀粉吸水膨胀缺点可压性不好流动性不好

中药片剂制备工艺专家讲座第38页崩解剂2：羧甲基淀粉钠

（Sodiumcarboxylmethylstarch,CMS-Na）较强吸水性和膨胀性能吸收其体积30倍水充分膨胀后体积可增大200~300倍吸水后粉粒膨胀而不溶解不形成胶体溶液应用

（1）不溶性药品与可溶性药品崩解剂

（2）流动性好，可直接压片

（3）用量少，不影响片剂可压性

用量：全浸膏片3%；疏水性半浸膏片1.5%中药片剂制备工艺专家讲座第39页崩解剂3．低取代-羟丙基纤维素

（Low-substitutedHydroxylpropylCellulose,L-HPC）

（1）水中不易溶解（2）良好吸水性（3）膨润度较大（4）结构毛糙——镶嵌作用——增大粘性——提升片剂硬度兼具崩解和粘合作用

用量：2%~5%

其它可作崩解剂纤维素类：CMC、CMC-Na中药片剂制备工艺专家讲座第40页崩解剂4．泡腾崩解剂

Effervescentdisintegrant酸源

+

二氧化碳源，当与水接触时，快速反应生成CO2气体，借气体膨胀，使片剂在短时间内崩解酸源柠檬酸（最惯用）、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸、水溶性氨基酸

二氧化碳源Na2CO3、NaHCO3、K2CO3、KHCO3、CaCO3

（红色最惯用）Na2CO3：NaHCO3=1：9最惯用中药片剂制备工艺专家讲座第41页崩解剂5:表面活性剂Surfactants崩解辅助剂作用增加药品润湿性，促进水分透入，使片剂易崩解。惯用有吐温-80，溴化十六烷基三甲铵、十二烷基硫酸钠、硬脂醇磺酸钠

用量：0.2%

中药片剂制备工艺专家讲座第42页崩解剂5:表面活性剂Surfactants使用方法（1）溶解于粘合剂内（2）与崩解剂混合后加于干颗粒中（3）制成醇溶液喷在干颗粒上

中药片剂制备工艺专家讲座第43页内加法与处方物料混合制粒外加法压片前与干颗粒混合内外加法内加法+外加法崩解剂加入方法中药片剂制备工艺专家讲座第44页崩解机理毛细管作用崩解剂形成毛细管孔道膨胀作用崩解剂本身膨胀润湿热一些药品在水中溶解时产生热，使气体膨胀产气作用——泡腾崩解剂中药片剂制备工艺专家讲座第45页润滑剂Lubricants含有润滑作用物料称为润滑剂增加颗粒流动性，降低颗粒与冲模之间摩檫力，以利于将片剂推出模圈使片剂剂量准确，片面光洁美观中药片剂制备工艺专家讲座第46页润滑剂Lubricants润滑剂Lubricants降低颗粒或片剂与模圈摩檫力使压力分布、片剂密度分布均匀助流剂Glidants降低颗粒间摩檫力、增加流动性抗粘剂Antiadherent预防压片原料粘着在冲头表面或模圈中药片剂制备工艺专家讲座第47页润滑剂1:水不溶性润滑剂润滑性抗粘着性助流性普通用量

硬脂酸镁好好差0.25%~1%

滑石粉差好好3%~6%

硬脂酸好差无1%~5%

高熔点腊好差无3%~5%

氢化植物油好

中药片剂制备工艺专家讲座第48页水不溶性润滑剂硬脂酸镁使用过多，其疏水性会影响崩解、产生裂片含微量碱性杂质，遇碱易引发改变药品不宜使用

滑石粉亲水性辅料，不妨碍片剂崩解含微量碱性杂质，先用酸处理

中药片剂制备工艺专家讲座第49页润滑剂2:

水溶性润滑剂惯用水溶性润滑剂

聚乙二醇40001~4%

聚乙二醇60001~4%

月桂醇硫酸钠0.5~2.5%

月桂醇硫酸镁1~3%

润滑剂作用与表面积相关，粉状润滑剂，其粉末愈细，则润滑作用愈强中药片剂制备工艺专家讲座第50页助流剂Glidants微粉硅胶

Colloidalsilicondioxide

白色粉末，不溶于水/酸，溶于氢氟酸/热碱溶液比表面积大100-350m2/g适宜于油类/浸膏类惯用量：0.15-3%滑石粉

Talc水硅酸镁，亲水性良好润滑性/流动性常与硬脂酸镁适用中药片剂制备工艺专家讲座第51页17.3片剂制备中药片剂制备工艺专家讲座第52页片剂生产工艺流程原辅料过筛包装分装压片总混整粒干压制粒干混配料粉碎流化制粒粘合剂包衣包装材料湿法制粒粘合剂干燥润滑剂崩解剂内包装材料中药片剂制备工艺专家讲座第53页制备方法颗粒压片法湿颗粒法干颗粒法直接压片法粉末直接压片法结晶直接压片法

中药片剂制备工艺专家讲座第54页湿颗粒法Wetgranulation适用范围药品不能直接压片遇湿、热不起改变片剂

普通步骤混合加辅料主药中药材中药片剂制备工艺专家讲座第55页（一）原料处理中药原料处理目标去粗取精，缩小体积，降低服用量有选择保留少许非有效物质和成份，使起赋形剂作用中药片剂制备工艺专家讲座第56页（一）原料处理选择合格药材，按成份性质进行对应处理含淀粉较多，可粉碎作崩解剂/稀释剂粉碎成细粉，过五至六号筛用量极少珍贵药、毒性药含少许芳香挥发性成份药材一些矿物药提挥发油(水蒸汽蒸馏、双提法或SFE)含挥发性成份较多药材含已知有效成份者，提取有效成份用水煎煮（水提醇沉）浓缩成稠膏含纤维素较多、质地泡松、粘性较大及质地坚硬者临床可入汤剂者中药片剂制备工艺专家讲座第57页化学药品原、辅料处理一些结晶性或颗粒状药品大小适当并易溶于水者，只进行过筛使成均匀颗粒或经干燥加适量润滑剂即可压片毒性药或珍贵药及有色原料药应先粉碎过六号筛（普通药品过五至六号筛即可），方便于混匀混合方法等量递增法或将少许主药溶于适宜溶剂中，用少许辅料吸收后，再与其它主辅料按等量递增法混匀或溶于少许溶剂中，喷洒在干颗粒上中药片剂制备工艺专家讲座第58页（二）制颗粒目标增加流动性

增加可压性

可压性—压成一定硬度药片所需压力若所需压力小，则可压性好也可用一定压力下压成药片硬度表示若硬度大则可压性好降低细粉吸附和容存空气，以降低药片松裂防止粉末分层防止细粉飞扬

中药片剂制备工艺专家讲座第59页（二）制颗粒制颗粒方法针对不一样原料采取不一样制粒方法药材全粉末制粒法药材细粉与稠浸膏混合制粒法全浸膏制粒法提取物制粒法中药片剂制备工艺专家讲座第60页1.1药材全粉制粒法适用范围剂量小珍贵细料药毒性药几乎不含有纤维性药材细粉Eg.参茸片特点简便、快速、经济须注意全粉灭菌

中药片剂制备工艺专家讲座第61页1.2药材细粉与浸膏混合制粒普通流程

部分药材制成稠浸膏

部分药材粉碎成细粉

混合、制软材

制粒适用范围大多数片剂中药片剂制备工艺专家讲座第62页1.2药材细粉与浸膏混合制粒确定磨粉药材量应依据试验探索药材性质、出膏率片剂快速崩解应使稠浸膏与药材细粉混合后恰好制成软材混合后碰到问题与处理方法粘性不足：另加粘合剂与润湿剂粘性太大：混匀烘干—粉碎—润湿—软材—颗粒中药片剂制备工艺专家讲座第63页1.3全浸膏制粒法干浸膏粉碎成颗粒颗粒宜细以免产生花斑麻点浸膏粉制粒干浸膏—细粉—软材—颗粒优点颗粒质量很好，药片外观光滑，色泽均匀一致，硬度易控制中药片剂制备工艺专家讲座第64页1.4提纯物制粒法同化学药品片剂制粒法

中药片剂制备工艺专家讲座第65页（2）不一样操作制粒方法

挤出制粒法流化喷雾制粒法滚转制粒法喷雾干燥制粒法实际应用多（摇摆式颗粒机、旋转式颗粒机）利用气流把粉末悬浮，呈流态化，再喷入粘合剂液体，使粉末凝结成粒浸膏、半浸膏粉+适宜辅料—混匀—包衣锅—喷入润湿剂成粒——干燥将药品送至喷嘴与压缩空气混合形成雾滴喷入干燥室中（120℃），雾滴被干燥成球状粒子进入制品回收室

适当软材：握之成团，触之即散优点：颗粒粒度较均匀、完整；流动性很好；减化工序；适于对湿热敏感药品适用：中药浸膏粉、半浸膏粉及粘性较强药品细粉中药片剂制备工艺专家讲座第66页3．湿粒干燥温度选择60-80℃

温度过高：

①颗粒中淀粉糊化—降低崩解度

②浸膏颗粒软化结块60℃以下含挥发油及甙类成份中药颗粒80-100℃对热稳定药品中药片剂制备工艺专家讲座第67页3．湿粒干燥干燥程度

至含水量3-5%为宜

含水量过高：产生粘冲现象

含水量过低：出现顶裂现象中药片剂制备工艺专家讲座第68页4．干燥颗粒质量要求与成型性相关性质流动性可压性其它要求主药含量含水量应均匀、适量中药片剂颗粒3-5%化学药品片剂颗粒1-3%（品种不一样而变）颗粒大小、松紧及细粒度应适当中药片剂制备工艺专家讲座第69页4．干燥颗粒质量要求

片重与对应颗粒

片重颗粒大小

0.5g或>0.5g一号筛（14-16目）

0.3g-0.5g一号筛（16-18目）

0.1g-0.3g一至二号筛（18-22目）中药片剂制备工艺专家讲座第70页干颗粒松紧

颗粒过硬：造成麻面

颗粒过松：造成松片

一定百分比细颗粒，压片时可填于大颗粒间，使片重和含量准确中药片剂制备工艺专家讲座第71页5．干颗粒压片前处理整粒筛网孔径与制湿粒时相同或稍小些加润滑剂与崩解剂整粒后用细筛筛入干颗粒中混匀中药片剂制备工艺专家讲座第72页5．干颗粒压片前处理加挥发油干颗粒中筛出细粉—细粉吸收—与干粒混匀溶于乙醇等—喷洒在干颗粒上当挥发油含量超出0.6%时加适量吸收剂把油吸收微囊化包合物法，β-环糊精中药片剂制备工艺专家讲座第73页（三）压片1．片重计算

中药片剂制备工艺专家讲座第74页（三）压片半浸膏片片重计算

中药片剂制备工艺专家讲座第75页2.压片机/录像单冲压片机产量80片/min用于新产品试制或小量生产旋转式压片机饲料方式合理，片重差异较小上、下两侧加压，压力分布均匀生产力较高当代自动压片机中药片剂制备工艺专家讲座第76页二、干法制粒DryGranulation干颗粒法制片不用润湿剂或液态粘合剂而制成颗粒中药干浸膏直接粉碎成颗粒进行压片药品筛选大小适宜结晶或颗粒——干燥——压片惯用方法：滚压法、重压法

特点缩短工时降低生产设备对湿、热易变质药品特适合物料性质与结晶形状不一较多细粉中药片剂制备工艺专家讲座第77页二、干法制粒DryGranulation滚压法制片

滚压——碾碎——整粒——打片

特点：没有松片现象，但颗粒过硬，片剂不易崩解重压法制片

压成大片——粉碎——整粒——压片

中药片剂制备工艺专家讲座第78页三、粉末直接压片法

DirectCompressionTabletting不经过制颗粒而直接压片方法

粉末直接压片条件：

（1）流动性

（2）可压性

（3）加入含有良好可压性和流动性辅料

中药片剂制备工艺专家讲座第79页1．干燥粘合剂微晶纤维素（商品名：Avicel、Viracel）

Avicel惯用型号

PH101粉末状适合于湿法制粒

PH102颗粒状适合于粉末直接压片

可作为填充剂、粘合剂、助流剂与崩解剂，多功效辅料改性淀粉（可压性淀粉、预胶化淀粉）中药片剂制备工艺专家讲座第80页2．助流剂（1）微粉硅胶0.15%~3%

（2）氢氧化铝凝胶

（3）氧化镁1%~2%3.崩解剂

干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠

中药片剂制备工艺专家讲座第81页粉末直接压片优点省去制粒、干燥工序不加水、不受热，对药品稳定性有利片剂崩解后可能成为药品原始粒子，比表面积大，有利于药品溶出

中药片剂制备工艺专家讲座第82页四、压片过程与机理借压力把颗粒或细粉间距离缩小至产生足够内聚力而紧密结合过程

中药片剂制备工艺专家讲座第83页颗粒压缩而固结成型机理粒间力凡德华力：压缩——颗粒变形或破碎——颗粒间距离缩短表面能：颗粒破碎产生新表面，表面能大静电力机械力相互嵌接而结合熔融压缩产热—接触部位熔融—压力解除后再结晶成固体桥可溶性成份重结晶压缩使少许水分集中于接触点，可溶性成份溶解成为饱和溶液——失水（水分在片内重新分布）结合处形成固体桥其它eg:微晶纤维素因氢键而结合中药片剂制备工艺专家讲座第84页五、可能出现问题与处理方法问题松片粘冲裂片变色或表面斑点引湿受潮原因颗粒质量是否过硬、过松、过湿、过干、大小悬殊、细粉多空气中湿度是否太高压片机是否正常，如压力大小、车速过快、冲模是否磨损等中药片剂制备工艺专家讲座第85页17.4

片剂包衣

Tabletcoating中药片剂制备工艺专家讲座第86页包衣coating在片剂表面上包一层物质，使片中药品与外界隔离这一层物质叫做“衣”或“衣料”被包片剂称为片心包衣片子称为包衣片中药片剂制备工艺专家讲座第87页片剂包衣目标增加药品稳定性（隔离O2、光线、CO2、H2O）防止药品吸潮（隔离H2O）掩盖药品不良气味防止药品对胃不良刺激和药品在胃液中破坏使药品分别在胃内和肠内起作用使片剂美观，患者乐于服用使药品滞后释放、靶向作用，符合特殊释放特征

中药片剂制备工艺专家讲座第88页包衣种类糖衣Sugarcoating薄膜衣Filmcoating肠溶衣Entericcoating中药片剂制备工艺专家讲座第89页包衣片剂质量要求片心要求深弧度片硬度较大

衣层要求均匀牢靠与片心无化学相互作用崩解符合要求光亮美观颜色一致没有裂纹片心紧贴衣膜

中药片剂制备工艺专家讲座第90页片剂包衣方法滚转包衣法生产上最惯用悬浮包衣法一些厂家已采取干压包衣法对设备要求高，使用难度较大

中药片剂制备工艺专家讲座第91页包衣设备与应用录像包衣机

组成：包衣锅、动力部分、加热器、鼓风设备

包衣锅：

材料：紫铜或不锈钢，化学活性较低、传热性较快

形状：荸荠形、球形

中药片剂制备工艺专家讲座第92页2．悬浮包衣装置流化包衣法急速上升空气气流使片剂悬浮在空中，上下翻动同时将包衣液喷射在片剂上快速干燥而成优点可自动化，速度快不受片心形状限制，衣层均匀而薄，疏松密闭容器中进行，劳动保护好小剂量有毒药品可溶在包衣液中，喷在空白片心上

缺点

①衣层太薄不易掩盖片剂原有颜色

②需要较硬片心

③有机溶剂溶媒，也可用水性包衣液Latex

④温度不易控制，片子轻易粘连twinning中药片剂制备工艺专家讲座第93页3.干压包衣设备利用特殊干压包衣机，把包衣材料干颗粒压在片心外面，形成衣层干燥衣适用范围：糖衣、肠溶衣、含药品衣优点防止水分温度对药品影响防止摩擦对片心外观损伤防止药品相互作用（配伍禁忌）延效生产流程短缺点对机器要求较高，设备复杂中药片剂制备工艺专家讲座第94页三、片剂包衣物料与工序（一）糖衣（1）包衣物料糖浆：浓度65%~75%（g/g）胶浆：粘结剂，多用于包隔离层对酸性、易溶或吸潮成份片心起保护作用防潮性能不理想滑石粉：粉衣层白蜡：打光，预防吸潮中药片剂制备工艺专家讲座第95页（2）包糖衣工序隔离层隔离药品与糖衣层（外界水），防止不良相互作用粉衣层：粉底层使药片消失原有棱角，片面包平，为包好糖衣层打基础糖衣层增加衣层牢靠性和美观材料：糖浆

有色糖衣层：色衣或色层材料：带色糖浆使片衣有一定颜色，方便于区分不一样品种/保护作用打光材料：虫蜡，细粉没1万片不超出3-5g。使片衣表面光亮美观，同时预防吸潮作用中药片剂制备工艺专家讲座第96页（二）薄膜衣（filmcoating）在片心之外包一层比较稳定高分子聚合物衣膜优点节约物料，简化操作衣层牢靠光滑，衣层薄，重量增加不大对片剂崩解不良影响小片剂表面标识，包衣后原来标识仍可显出缺点有机溶剂——水性包衣片剂原来颜色不易完全掩盖起来——粉衣层

中药片剂制备工艺专家讲座第97页1．薄膜衣物料薄膜材料必备能充分溶解于适当溶剂或均匀混悬于介质中，易于包衣必须能在要求pH值条件下溶解或崩解能形成坚韧连续薄膜（成膜性）无毒、无不良臭和味能于色素和其它材料混合使用中药片剂制备工艺专家讲座第98页1．薄膜衣物料（1）成膜材料

纤维素及其衍生物：HPMC(3~50cp)、HPC、MHEC（甲基羟乙基纤维素）、CMC-Na

丙烯酸树脂类聚合物：EudragitE、丙烯酸树脂Ⅳ号、甲基丙烯酸酯和它二甲胺基乙酯共聚物，为阳离子型化合物。

其它材料：聚乙二醇4000~6000、PVP、聚乙烯缩乙醛二乙胺基醋酸酯(AEA)、α-乙烯吡啶苯乙烯共聚物、玉米朊中药片剂制备工艺专家讲座第99页（2）增塑剂能增加成膜材料可塑性材料

温度T，当温度<T时，成膜材料物理性质改变

1）大分子可动性变小

2）衣层硬而脆，柔韧性降低中药片剂制备工艺专家讲座第100页（2）增塑剂不溶于水增塑剂蓖麻油、乙醚化甘油一酸酯、邻苯二甲酸酯类水溶性增塑剂甘油、聚乙二醇、丙二醇、甘油三醋酸酯中药片剂制备工艺专家讲座第101页（三）肠溶衣37℃人工胃液中2h以内不崩解或溶解，洗净后在人工肠液中1h内崩解或溶解，并释放出药品包肠溶衣目标遇胃液变质药品胰酶片对胃刺激性太强药品口服锑剂作用于肠道驱虫药、肠道消毒药，需要其在肠道保持较久时间以延长作用药品痢速宁片中药片剂制备工艺专家讲座第102页2．肠溶衣物料虫胶Shellac不溶于胃酸，但在pH6.4以上溶液中能快速溶解

溶媒：无水乙醇浓度：20%~30%

稍薄：不能抵抗胃酸作用

已被淘汰！苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）不溶于水和酸性溶液，但能溶于pH约为6.0或大于6.0缓冲液中溶媒：丙酮、乙醇与丙酮混合溶剂中浓度：8%~12%

中药片剂制备工艺专家讲座第103页（3）丙烯酸树脂类聚合物进口

EudragitLpH6以上肠液中溶解

EudragitSpH7以上肠液中溶解

调整L、S百分比，可在指定pH范围溶解

增塑剂：聚乙二醇、蓖麻油

溶剂：乙醇、丙酮

国产

Ⅱ号丙烯酸树脂：在人体肠液中溶解时间比较轻易控制

Ⅲ号丙烯酸树脂：成膜性能很好，外观细腻

pH<5时，不溶；pH>6时，可溶

中药片剂制备工艺专家讲座第104页3．肠溶衣包衣方法半薄膜包衣法全薄膜衣

中药片剂制备工艺专家讲座第105页

片剂制备

录像中药片剂制备工艺专家讲座第106页17.5片剂质量

中药片剂制备工艺专家讲座第107页片剂质量要求

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