洋金花的化学成分及药理活性研究进展

洋金花的化学成分及药理活性研究进展

洋金花历史悠久，具有很强的药理活性，被广泛使用。这是茄子科的一种干燥植物，主要产于江苏省、浙江省、福建省和广东省。别名曼陀罗花、南洋金花、风茄花等。洋金花中生物碱类为临床应用的主要成分,主含东莨菪碱、莨菪碱、阿托品,还含有黄酮类、内酯类、木酯素类、倍半萜类、芳香族类等化学成分。《中国药典》2010版记载其性味辛温,有毒。1药理作用1.1单次给药后睡眠洋金花的主要有效成分为东莨菪碱,东莨菪碱对中枢神经系统作用很强,小剂量就使大脑皮层和皮层下某些部位抑制,有显著的镇静作用。一般剂量可使人感觉疲倦、进入无梦睡眠;它还能解除情绪激动,产生“健忘”。较大剂量产生催眠作用。1.2血管肌注及抗休克作用东莨菪碱还有一定的镇痛作用,对胃肠平滑肌有松弛作用。有阿托品样解除血管痉挛,改善微循环及组织器官的血流灌注而有抗休克作用。创伤性休克的小鼠应用东莨菪碱后,能显著地增长其存活时间,能使去甲肾上腺素或创伤性休克所引起的微循环停滞的血流重新流动起来。1.3呼吸道脏器洋金花所含东莨菪碱、阿托品都具有抑制呼吸道腺体分泌、松弛支气管平滑肌作用。洋金花对实验性气管炎大鼠的气管黏液腺有抑制作用,使杯状细胞显著减少。1.4抗炎、抗过敏、抗瘙痒杨炳友研究表明洋金花胶囊具有抗炎、抗皮肤瘙痒、抗过敏作用,对体液免疫可能有一定的抑制作用,但对细胞免疫无显著影响。1.5其他功能2临床应用2.1曼不同花的临床使用和效果《本草纲目》中说曼陀罗花可以“作麻醉药。秋季采曼陀罗花,阴干,等分为末,热酒调服三钱。不一会即昏昏如醉。割疮、炙火宜先服此,即不觉痛苦”。可见最迟至明朝,曼陀罗花作为麻醉药已普遍为中医所采用。现代中医明确指出该花有强致幻和麻醉作用,可以作为麻药使用,并在临床实践中,效果已经得到了成功的证明。现与冬眠药物合用,产生强大的协同作用,使意识丧失,产生麻醉,被广泛应用于“中药麻醉”。2.2肺科的应用2.2.1反应迟癫反应用洋金花注射液每5天肌内注射1次,一般注射4~5次,每次注射液中含东莨菪碱0.5~1.0mg,根据患者年龄、性别、体质强弱等具体情况,用量略有不同。一般于注射后10~15min出现反应迟钝;15~20min进入浅睡眠,40~60min进入深睡眠;3~4h后苏醒,醒后呼吸通顺,略有倦意。共治疗慢性气管炎1200例,临床控制率为70%,显效率为17%,用药后进行心、肝、肾功能测定,未见有损害。此外,有用洋金花组成复方气管炎片、气管炎注射液作穴位(肺俞、定喘穴)交叉注射,10次为1个疗程,验证640例,其中临床控制率为36%,显效率为23%。自用洋金花酊治疗慢性支气管炎100例,临床控制率为21%,显效率为12%,有效率为55%。2.2.2东碱与藻酸双酯钠联用治疗新生儿肺炎的效果申永帆等将174例患儿随机分为两组,对照组单纯给予常规治疗,治疗组在常规治疗的基础上加用东莨菪碱与藻酸双酯钠,结果治疗组在治愈率、主要症状体征消失时间及住院时间方面均明显优于对照组,东莨菪碱与藻酸双酯钠联用治疗新生儿肺炎效果较好,可作为治疗新生儿肺炎的主要方案。2.4冰液用量,药剂量将洋金花2g,钩藤2g,制川乌、红花各5g,甘草10g,冰糖适量,上药为青壮年成人1天用量。水煎,分3~4次口服,每天1剂,初服用小剂量,以后逐渐加量。治疗200例,结果痊愈52例,显效87例,有效26例,无效32例,总有效率为84%。2.5棉球、山梨酸酯的制备郑春雷用洋金花酒(洋金花10g、杜仲50g、红花30g、地龙20g等加白酒2000mL浸泡1个月备用进行研究,将142例患者随机分为治疗组112例,对照组30例。内服初起每次10~20mL,每天2次饭后服用,有效后改为每天1次;外用时取酒适量,加适量乙醇,用消毒棉球浸湿药液,涂擦颈部及痛处,并在局部轻揉按摩15~20min,每天3~4次,每天用量小于10mL。对照组用阿司匹林片1g,吲哚美辛25mg,每天3次口服及黄瑞香注射液4mL,每天2次肌内注射。以上两组均治疗3个月,治疗前服用激素者逐步递减直至撤除。结果显示治疗组治愈68例,显效21例,好转10例,无效13例,总有效率为88.4%;对照组治愈6例,显效7例,好转9例,无效8例,总有效率为73.3%,两组比较,差异有统计学意义(P<0.05),治疗组总有效率明显优于对照组。2.6洋金花促进小鼠阴道上皮细胞增殖细胞超微结构的临床研究王秋红等和李振宇等采用与洋金花治疗银屑病相关的二甲苯致小鼠耳肿胀、10%蛋清致大鼠足趾肿胀、小鼠尾部皮肤鳞片角化、小鼠阴道上皮细胞有丝分裂活性及小鼠阴道上皮细胞增殖细胞核抗原(PCNA)表达等药理学指标体系,作为评价洋金花治疗银屑病指标。结果洋金花水煎液具有促进小鼠尾部皮肤鳞片角化及抗小鼠阴道上皮细胞有丝分裂、抑制小鼠阴道上皮细胞PCNA表达的作用。且洋金花治疗银屑病有效部位具有较强的抗炎、抗皮肤瘙痒及抗过敏等药理作用。2.7洋金花的临床作用采用直接电刺激大鼠皮层惊厥阈值测定模型,将实验动物随机分为模型对照组、洋金花组、卡马西平组,分别测定给药前及给药后1h和5h的惊厥阈值。结果洋金花组在给药后癫痫大鼠惊厥阈值明显增高,与对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05),随用药时间延长,其惊厥阈值与用药前比较亦渐升高,但其抗惊厥作用较卡马西平弱。提示洋金花可能通过其所含生物碱东莨菪碱的M-胆碱能受体阻断作用来发挥抗惊厥作用,其抗惊厥作用弱于卡马西平,但峰值持续时间长,这为中西医结合治疗癫痫提供了一个新的方法。又通过洋金花原生粉灌胃给药,记录美解眠(贝美格)诱发大鼠出现Ⅰ~Ⅱ级惊厥行为的潜伏期及动物死亡数,并对给药20d后的大鼠脑组织切片进行观察。结果表明洋金花可延长美解眠诱发大鼠惊厥的潜伏期,降低大鼠死亡率,并且对海马神经元起保护作用。综上所述,洋金花主要成分为东莨宕碱、莨宕碱,过量极易中毒,表现为颜面及皮肤潮红,躁动不安,脉率增快,头晕,幻觉,口干,口渴,瞳孔放大,对光反射消失,甚至抽搐,严重者可致呼吸加快以致昏迷甚至死亡。应严格控制用量。青光眼,眼压高者忌用。心脏病、高血压以及孕妇、体弱者慎用。但因本品具有平喘、止咳、解痉、镇痛、麻醉等作用,可用于治疗关节痛、哮喘、咳嗽、风湿症、狂躁、癫痫症、胃肠痉挛、神经性偏头痛、痛风、烫伤、溃疡、抑郁症、抽搐、跌打损伤等症。从以上研究报道可以看出,近年来对洋金花的化学成分及生物活性等已进行了深入的研究,为进一步开发、利用洋金花提供了科学