瑞格列奈二甲双胍片-符合2型糖尿病治疗需求的经典复方制剂

瑞格列奈二甲双胍片—符合2型糖尿病治疗需求的经典复方制剂2023年2月中国国家药监局药品审评中心(CDE)发布《成人2型糖尿病药物临床研发技术指导原则》，2023年8月发布《2型糖尿病口服药物复方制剂研发指导原则》，旨在鼓励2型糖尿病药物临床研发。随着居民生活方式、饮食结构等变化，中国的糖尿病患病率持续增加，从1980年的不到1%上升到2018年的12.4%，其中2型糖尿病占90%以上。生活方式的改善是2型糖尿病的基础治疗，包括饮食控制及体育锻炼等，对于经改善生活方式仍不能控制血糖的患者，可选择药物治疗。我国已有多种不同作用机制药物获批上市用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。虽然当前可选择的降糖药物种类较多，但仍然存在未被满足的临床需求。例如部分药物疗效不佳或疗效不可持续，或药物不良反应如低血糖（磺脲类—代表药物如格列齐特/格列吡嗪等、胰岛素类等）、体重增加（噻唑烷二酮类—代表药物如吡格列酮/罗格列酮、胰岛素类等）、胃肠道反应（二甲双胍、α-糖苷酶抑制剂—代表药物如阿卡波糖/伏格列波糖/米格列醇、GLP-1RA—代表药物如司美格鲁肽/利拉鲁肽等）、泌尿/生殖系统感染(SGLT2i—代表药物如达格列净/恩格列净等)或其它潜在安全性风险。1随着病程的延长2型糖尿病患者单药治疗失效的几率逐渐增加，英国前瞻性糖尿病研究（UKPDS）显示：初发糖尿病患者治疗3年以后，50%的患者需要联合治疗；治疗9年以后，75%的患者都需要联合治疗，才能使血糖达标。另外，对于血糖水平很高的初治患者，如HbA1c＞9%，往往需要采用联合治疗才能使血糖得到良好控制。联合治疗是糖尿病患者控制血糖必不可少的重要手段，糖尿病药物复方制剂的研发上市为糖尿病的治疗提供了更多的药物治疗手段。2虽然我国已有多种不同作用机制药物获批上市用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，但基于《中国2型糖尿病防治指南（2020年版）》以及临床实践，认为二甲双胍为2型糖尿病患者控制高血糖的一线用药和药物联合中的基本用药，如果没有二甲双胍的禁忌症，在可耐受的情况下，二甲双胍应该一直保留在糖尿病的治疗方案中。故2型糖尿病降糖药物的复方制剂应首选以二甲双胍作为基础药物，组方中需包含二甲双胍，即二甲双胍+A药。2为满足临床需求，复方制剂应涵盖二甲双胍已上市的剂量以及A药在中国已上市批准的剂量或已有数据证明其有效性的可接受剂量，两药规格要齐全，以便于满足临床调整剂量的需求。其中二甲双胍：复方中二甲双胍的剂量通常应至少包括500mg~1000mg，并建议能满足最大剂量1500~2000mg/日。2苑安适®瑞格列奈二甲双胍片是成都苑东生物于2021年上市的一款糖尿病口服复方制剂，配比为瑞格列奈1mg和二甲双胍500mg，每日服用2-3次，即可达到稳定的血糖控制效果。且研究表明，苑安适®瑞格列奈二甲双胍片与同类产品相比，具有降糖效果更好，改善胰岛素敏感性，心血管保护作用更好的优势。瑞格列奈和二甲双胍机制互补，瑞格列奈主要通过促进胰岛素分泌，尤其是早时相分泌，以降低餐后血糖为主；二甲双胍通过减少肝糖原产生，增加外周组织对葡萄糖的摄取，以及改善外周组织对胰岛素的敏感性，以降低空腹血糖为主。空腹血糖和餐后血糖的降低，更有效促进HbA1c达标。瑞格列奈与二甲双胍联合，多重机制，共同促进胰岛素分泌和改善胰岛素抵抗，达到全面控糖的作用。3一项回顾性研究，36118名患者在二甲双胍基础上分别使用磺脲类，格列奈类，吡格列酮，α-糖苷酶抑制剂，DPP-4抑制剂，观察心血管事件发生风险。结果显示，瑞格列奈+二甲双胍不增加心血管事件发生风险，且显著降低心肌梗死风险，优于二甲双胍联合磺脲类、吡格列酮、α糖苷酶抑制剂和DPP-4抑制剂。4苑安适®瑞格列奈二甲双胍片进餐服药，漏餐不服药，随餐服用，灵活方便，安适降糖；单片复方制剂在给药和依从性方面也给患者提供了更大的便利性。参考文献1.《成人2型糖尿病药物临床研发技术指导原则》.2.《2型