药理学-利尿药和脱水药课件

第二十章

利尿药及脱水药长治医学院药理学教研室宋丽华第二十章

利尿药及脱水药长治医学院药理学教研室宋丽华1第一节利尿药

Diuretics

一类选择性作用于肾脏，抑制肾脏对水和电解质的再吸收，增加水和电解质的排泄，从而使尿量增多的药物。临床主要用于治疗各种原因引起的水肿，与降压药合用于高血压，促进某些药物或毒物的排泄。第一节利尿药

Diuretics

一2一、利尿药的分类和作用的生理学基础高效利尿药：呋塞米，髓袢升支粗段的皮质部和髓质部中效利尿药：噻嗪类，远曲小管近端低效利尿药：保钾利尿药:螺内酯、氨苯喋啶，远曲小管和集合管CA抑制剂：乙酰唑胺，近曲小管1.肾小球一、利尿药的分类和作用的生理学基础高效利尿药：呋塞米，髓袢升32.肾小管近曲小管髓袢升支粗段的皮质部和髓质部远曲小管和集合管2.肾小管近曲小管4皮质部髓质部NaHCO3NaClCa2+(+PTH)K+Ca2+Mg2+Na+K+2Cl_Na+K+2Cl_H2OH2O(ADH)NaCl(醛固酮）H+K+肾小管各段功能和利尿药的作用部位乙酰唑胺袢利尿药噻嗪类螺内酯氨苯喋啶CANa+Cl_Na+H+皮质部髓质部NaHCO3NaClCa2+K+Na+K+2Cl5管腔近曲小管组织间液Na+HCO3-+H+H2CO3H2O+CO2CAH2O+CO2HCO3-+H+H2CO3CAATPNa+K+近曲小管上皮细胞Na+－H+的交换和HCO3-的重吸收以及ＣＡ的作用管腔近曲小管组织间液Na+HCO3-+H+H2CO3H2O+6管腔组织间液升支粗段Na+K+2Cl-ATPNa+K+K+Cl-K+(+)PMg2+,Ca2+电位髓袢升支粗段吸收NaCl及高效利尿药的作用部位管腔组织间液升支粗段Na+K+2Cl-ATPNa+K+K+C7二、常用利尿药（一）高效利尿药:呋塞米(furosemide)、布美他尼(bumetanide)1.体内过程

可口服或静脉注射应用，作用快，主要以原形通过肾脏排泄，反复给药不易在体内蓄积。二、常用利尿药（一）高效利尿药:呋塞米(furosemide82.药理作用：利尿作用：选择性作用于肾小管髓袢升支粗段，抑制对NaCl的再吸收，降低肾脏的稀释功能和浓缩功能，排出大量接近于等渗的尿液,并使尿液中K+Na+CL-Ca++Mg++

增加。特异性地与Cl-竞争Na+:K+:2Cl-同向转运系统大剂量时可抑制CA活性，排出HCO3-2.药理作用：特异性地与Cl-竞争Na+:K+:2Cl-同向9对血流动力学的影响：３.临床应用急性肺水肿和脑水肿其他严重水肿急慢性肾功能衰竭(1)降低肾血管阻力，增加肾血流量。此作用可能与促进前列腺合成有关。(2)迅速增加全身静脉血容量,降低CHF左室充盈压,减轻肺淤血。对血流动力学的影响：３.临床应用急性肺水肿和脑水肿(1)降低10４.不良反应水和电解质紊乱:表现为四低（低血容量、低血钾、低血钠、低血氯碱中毒）耳毒性:呈剂量依赖性高尿酸血症消化道反应、过敏反应其他高钙血症加速某些毒物的排泄４.不良反应水和电解质紊乱:表现为四低（低血容高钙血症11（二）中效利尿药:氢氯噻嗪

(Hydrochlorothiazide)1.体内过程:口服给药吸收好，利尿作用温和而持久，主要经肾小管分泌排泄。2.药理作用利尿作用抗尿崩症的作用降压作用（二）中效利尿药:氢氯噻嗪1.体内过程:口服给药吸收好，利尿12药物作用部位尿中排泄的电解质机制的相同之处呋塞米

髓袢升支粗段Na+:K+:2Cl-同向转运系统Na+;K+;Cl-;Mg2+;Ca2+;HCO3-（大剂量）可抑制CA；作用依赖于PG氢氯噻嗪远曲小管近端Na+:Cl-同向转运系统Na+;K+;Cl-；Mg2+;HCO3-药物作用部位尿中排泄的机制的呋塞米髓袢升支粗段Na+13３.临床应用水肿高血压尿崩症高尿钙伴有肾结石４.不良反应电解质紊乱高尿酸血症代谢变化：糖尿病和高血脂慎用过敏反应３.临床应用水肿４.不良反应电解质紊乱14螺内酯（安体舒通）竞争性对抗醛固酮；作用慢、弱而温和、持久。治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿和CHF。不良反应：高血钾、性激素样副作用氨苯蝶啶和阿米洛利直接抑制远曲小管和集合管Na+-K+交换；作用快、短、强。治疗顽固性水肿。不良反应：高血钾、叶酸缺乏（三）低效利尿药:螺内酯（安体舒通）氨苯蝶啶和阿米洛利（三）低效利尿药:15乙酰唑胺（acetazolamide）一、作用与机制1.利尿作用：抑制CA活性2.减少房水和脑脊液的生成：抑制CA活性，抑制睫状体和脉络丛对HCO3-的分泌。二、临床应用1.青光眼2.高山病：预防作用乙酰唑胺（acetazolamide）一、作用与机制1.利尿163.碱化尿液4.纠正代谢性碱中毒5.其他：癫痫、高磷酸盐血症、低钾性周期性麻痹（预防）三、不良反应1.过敏反应2.代谢性酸中毒3.尿结石4.失钾5.嗜睡、感觉异常、CNS毒性3.碱化尿液三、不良反应1.过敏反应17第二节脱水药

dehydrantagents静脉注射后不易通过毛细血管进入组织易经肾小球滤过不易被肾小管再吸收在体内不易被代谢。第二节脱水药

dehydrantagents静脉18甘露醇Mannitol1.